罗贝那昔布在狗中的作用:与COX-1和COX-2抑制程度和持续时间相关的目标物种安全性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

King JN, Arnaud JP, Goldenthal EI, Gruet P, Jung M, Seewald W, Lees P

罗贝那昔布在狗中的作用:与COX-1和COX-2抑制程度和持续时间相关的目标物种安全性。

中华兽医杂志，2011,6;34(3):298-311。doi: 10.1111 / j.1365-2885.2010.01209.x。

PubMed ID

21492194 (PubMed视图

］

摘要

robenacoxib是一种非甾体抗炎药，具有高选择性抑制COX的环加氧酶(COX)-2亚型，在狗身上进行了两项随机、安慰剂对照、平行组研究。每天口服一次罗贝那昔布给健康的年轻比格犬，剂量分别为0(安慰剂)、10、20和40 mg/kg，持续1个月(研究1)，以及0(安慰剂)、2、4、6和10 mg/kg，持续6个月(研究2)。相对于安慰剂治疗，在两项研究中，罗贝那昔布的临床观察、血液学和临床化学变量或尸检时的宏观或微观病变均未记录到显著的不良反应。在研究2中，额外的检查发现罗苯那昔布对口腔出血时间、心电图和眼科检查、尿检或膝关节组织均无不良影响。药代动力学-药效学模拟表明，所有剂量的robenacoxib都与COX-2的显著抑制相关(Emax抑制中位数为74-99%)。对于最高剂量的robenacoxib(在研究1中为40 mg/kg)， 90%耐受区间的上限与71%的COX-1 Emax抑制有关，但50%的抑制仅持续3.5 h。robenacoxib对COX-1的这种抑制水平与任何可检测到的毒性无关，这表明robenacoxib在狗体内的高安全性指数是其高COX-2选择性和在中央室停留时间短的功能。

引用本文的药物库数据

药物

Robenacoxib