生理相关金属辅因子蛋氨酸aminopeptidase-2锰。
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谢泼德王J, GS,卢P,卡瓦依米,公园C,伊根哒,施耐德,Bouska J, Lesniewski R, Henkin J
生理相关金属辅因子蛋氨酸aminopeptidase-2锰。
生物化学,2003年5月6日,42 (17):5035 - 42。
- PubMed ID
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12718546 (在PubMed]
- 文摘
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生理的身份金属辅因子对人类蛋氨酸aminopeptidase-2 (MetAP2)尚未建立。检查这个问题,我们首先调查了8个二价金属离子的影响,包括Ca(2 +),公司(2 +)、铜(2 +)、铁(2 +),镁(2 +),Mn(2 +)、镍(2 +)和锌(2 +),重组人类甲硫氨酸氨肽酶酶蛋白释放氨基甲硫氨酸三肽底物:MAS, MGAQFSKT, (3) H-MASK G(生物素)。的活动MetAP2 MAS或者MGAQFSKT被有限公司(2 +)或增强15-25-fold Mn(2 +)金属离子浓度范围广泛(1 - 1000 microM)。在减少谷胱甘肽来模拟细胞环境,有限公司(2 +)和Mn(2 +)也最好的刺激器(约30倍)MetAP2酶活性。确定生理相关的金属离子,然后测试与合成抑制剂选择性抑制细胞内MetAP2 MetAP2与不同金属代数余子式。a - 310840低于10 microM没有抑制MetAP2-Mn的活动(2 +),但是非常有效的与其他金属离子对MetAP2包括有限公司(2 +)、铁(2 +)、镍(2 +)和锌(2 +)体外酶化验。相比之下,与Mn - 311263抑制MetAP2(2 +),以及公司(2 +)、铁(2 +)、镍(2 +)和锌(2 +)。在细胞培养中化验,a - 310840不抑制细胞内MetAP2酶活性,不抑制细胞增殖尽管细胞溶质渗透能力和积累,而- 311263抑制细胞内MetAP2和扩散类似的浓度范围,表明细胞MetAP2功能作为锰酶但不是钴、锌、铁、镍的酶。我们得出这样的结论:MetAP2是一个治疗MetAP2锰酶和抑制剂应该抑制MetAP2-Mn (2 +)。