鲁兹锥体glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶的晶体结构类似物的复合体,3-bisphospho-d-glyceric酸。
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女士Castilho Ladame年代,席尔瓦CH,否认者C, Hannaert V, Perie J,奥利瓦克,威尔逊M
鲁兹锥体glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶的晶体结构类似物的复合体,3-bisphospho-d-glyceric酸。
11月。2003欧元;270 (22):4574 - 86。
- PubMed ID
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14622286 (在PubMed]
- 文摘
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这里我们报告的第一个晶体结构稳定等排的模拟,3-bisphospho-d-glyceric酸(1,3-BPGA)绑定到催化领域鲁兹锥体glycosomal glyceraldehyde-3-phosphate脱氢酶(gGAPDH)的两个磷酰基半个与Arg249交互。这个复杂的可能说明了一步催化过程Arg249可能诱导压缩产品的形成,使其活性部位的驱逐。结构修改引入这等排的模拟和相应的抑制效应产生的t . cruzi diphosphorylated化合物和锥虫属brucei gGAPDHs被酶抑制的研究调查,荧光光谱、定点诱变和分子模型。尽管两者之间的同源性高trypanomastid gGAPDHs(> 95%),我们已经识别出特定的相互作用,可以用来设计选择性不可逆抑制剂对t cruzi gGAPDH。