特异性的uridine-diphosphate-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-glutamate: meso-2,从大肠杆菌6-diaminopimelate合成酶。
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Abo-Ghalia M, Michaud C, Blanot D,范Heijenoort J
特异性的uridine-diphosphate-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-glutamate: meso-2,从大肠杆菌6-diaminopimelate合成酶。
欧元。1985年11月15日,153 (1):81 - 7。
- PubMed ID
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3905407 (在PubMed]
- 文摘
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调查的特异性uridine-diphosphate-N-acetylmuramyl-L-alanyl-D-glutamate: meso-2 6-diaminopimelate合成酶、各种化合物模仿或多或少的不同部分UDP-MurNAc-L-Ala-D-Glu衬底被准备。它们的大小范围从尿苷或L-Ala-D-Glu整个核苷酸衬底。化学合成了N alpha-acyl-dipeptides,酰基组模仿MurNAc一半,和糖肤MurNAc(α或beta-Me) -L-Ala-D-Glu,异头功能受阻。部分退化或化学改性的基质UDP-MurNAc-L-Ala-D-Glu提供:MurOHNAc-L-Ala-D-Glu, P1-MurNAc-L-Ala-D-Glu, DDP-MurNAc-L-Ala-D-Glu (DDP = dihydrouridine-diphosphate)。所有测试这些化合物作为底物或(和)抑制剂A2pm-adding酶反应的催化,这部分净化后,得到两个活动形式。在化合物作为底物进行测试,只有DDP-MurNAc-L-Ala-D-Glu很好。这种化合物是97公里的microM和55 microM自然基质。在各种化合物测试作为抑制剂,只有P1-MurNAc-L-Ala-D-Glu和MurNAc(α或beta-Me)在1毫米-L-Ala-D-Glu有显著的抑制作用。很显然,没有特别的部分分子主要是负责其酶的识别。换句话说,多个站点位于整个分子需要一个适当的识别和确定高特异性的这个活动。 Therefore, to obtain efficient competitive inhibitors it is necessary to synthesize molecules very similar in size and structure to the natural substrate.