Tepoxalin,小说的双重抑制剂prostaglandin-H合成酶环氧酶和过氧化物酶的活动。

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Tam党卫军,李DH,王EY、门罗DG,刘CY

Tepoxalin,小说的双重抑制剂prostaglandin-H合成酶环氧酶和过氧化物酶的活动。

J生物化学杂志。1995年6月9日,270 (23):13948 - 55。

PubMed ID

7775455 (在PubMed

]

文摘

Prostaglandin-H synthase-1,病原反应酶在前列腺素合成,具有环氧酶(CO)和过氧化物酶(PO)活动。虽然大多数非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)抑制只有公司活动,我们描述一个抑制剂,tepoxalin,抑制有限公司(IC50 = 0.1 microM)和PO (IC50 = 4 microM)活动。与许多非甾体抗炎药公司的竞争性抑制剂,tepoxalin是有限的非竞争性抑制剂及其对阿宝的抑制作用但不是有限公司由过剩的血红素逆转。此外,PO活性的抑制tepoxalin不依赖于酶营业额的公司活动。tepoxalin负责PO的异羟肟酸抑制羧酸衍生物以来tepoxalin保留完整的公司而不是抑制。我们假定氧肟集团可能赋予传统公司抑制剂能够抑制PO。这个想法是由萘普生异羟肟酸的观察,而不是萘普生显示抑制。此外,tepoxalin羧酸的模拟和萘普生竞争力了阿宝抑制各自的异羟肟酸。阿宝的细胞内活动监控的活性氧的释放也抑制了tepoxalin和萘普生异羟肟酸。这些观察建议的策略设计新颖化合物的抑制前列腺素合成酶PO。 The therapeutic implications of these novel PO inhibitors are discussed.

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Tepoxalin