一个探索的能力tepoxalin改善关节软骨的退化犬体外模型。

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Macrory L, Vaughan-Thomas,克莱格PD, Innes摩根富林明

一个探索的能力tepoxalin改善关节软骨的退化犬体外模型。

BMC兽医研究》2009年7月22日,25。doi: 10.1186 / 1746-6148-5-25。

PubMed ID

19624842 (在PubMed

]

文摘

背景:研究tepoxalin的能力,一种双重抑制剂的环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LOX)及其活性代谢物减少软骨细胞因子刺激的分解反应的体外模型犬骨关节炎(OA)。极不正常软骨收集事后从七个狗,没有关节疾病的证据。软骨移植组织培养在媒体包含重组犬interleukin-1beta (IL-1beta) 100 ng / ml和重组人类oncostatin-M (OSM) 50 ng / ml。tepoxalin及其代谢物的影响,研究了在三个浓度(1 x 10 (5), 1 x 10(6)和1 x 10 (7) M)。总粘多糖(GAG)和胶原蛋白(羟脯氨酸)释放软骨移植组织作为结果的措施分别蛋白多糖和胶原蛋白耗竭。PGE2和LTB4化验进行研究药物在考克斯和LOX活性的影响。结果:治疗与IL-1beta OSM显著调节胶原蛋白(p = 0.004)和蛋白多糖(p = 0.001)从外植体释放。Tepoxalin 10(5)和10 (6)M减少胶原蛋白释放引起外植体(p = 0.047, p = 0.075)。药物治疗没有效果的。PGE2浓度培养基在第七天被IL-1beta显著增加,OSM和治疗tepoxalin和其代谢物显示剂量依赖性降低产生PGE2的趋势。量化LTB4含量太低。细胞毒性试验表明,无论是tepoxalin还是其代谢物对软骨软骨细胞有毒性作用的浓度和用于这项研究。 CONCLUSION: This study provides evidence that tepoxalin exerts inhibition of COX and can reduce in vitro collagen loss from canine cartilage explants at a concentration of 10(-5) M. We can conclude that, in this model, tepoxalin can partially inhibit the development of cartilage degeneration when it is available locally to the tissue.

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药物

Tepoxalin