5 - (aziridin-1-yl) 2的bioactivation 4-dinitrobenzamide (CB1954)——我。净化和属性的硝基还原酶酶大肠杆菌——一个潜在的antibody-directed酶酶前体药物治疗(熟练)。
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舍伍德射频Anlezark通用,Melton RG,高斯B, Friedlos F,诺克斯RJ
5 - (aziridin-1-yl) 2的bioactivation 4-dinitrobenzamide (CB1954)——我。净化和属性的硝基还原酶酶大肠杆菌——一个潜在的antibody-directed酶酶前体药物治疗(熟练)。
生物化学杂志。1992年12月15日,44 (12):2289 - 95。
- PubMed ID
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1472094 (在PubMed]
- 文摘
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硝基还原酶酶已经从大肠杆菌分离。这种酶是一种FMN-containing黄素蛋白的分子质量24 kDa,需要NADH或NADPH作为辅助因子。部分蛋白质序列分析显示广泛的同源性的“经典硝基还原酶”鼠伤寒沙门氏菌和肠杆菌的硝基还原酶诱导泄殖腔。大肠杆菌和沙门氏菌酶,酶是能够减少呋喃西林。硝基还原酶大肠杆菌也能减少抗肿瘤剂CB1954 [5 - (aziridin-1-yl) 2, 4-dinitrobenzamide],一个属性与哺乳动物的酶DT硫辛酰胺脱氢酶(NAD (P) H脱氢酶(醌)]从沃克孤立的细胞。大肠杆菌的减少CB1954酶导致细胞毒性物种的生成。两个酶也共享的属性能够减少醌类,都是被双香豆素。硝基还原酶是更积极的酶对CB1954 (kcat = 360最低为1)比沃克DT硫辛酰胺脱氢酶(kcat = 4最低为1),还有一个低公里NADH (6 vs 75 microM)。