结构和机理的研究大肠杆菌抗生素呋喃西林硝基还原酶。逆转绑定取向不同的酶的氧化还原状态。
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结构和机理的研究大肠杆菌抗生素呋喃西林硝基还原酶。逆转绑定取向不同的酶的氧化还原状态。
生物化学杂志。2005年4月8日,280 (14):13256 - 64。Epub 2005年1月31日。
- PubMed ID
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15684426 (在PubMed]
- 文摘
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呋喃西林、呋喃妥英的抗生素用于治疗泌尿生殖感染和局部抗菌药物。他们的行动取决于激活细菌硝基还原酶黄素蛋白,包括大肠杆菌硝基还原酶(正常)关系。在这里,我们表明,减少这些抗生素的产品正常的关系羟胺衍生品。我们表明,减少nitrosoaromatics酶催化,与特异性常数大于大约10000倍的硝基化合物。这表明,通过连续两个硝基收益的减少,enzyme-mediated反应和解释了为什么亚硝基的中间体不遵守。全球呋喃西林反应速率决定在这个研究是在10倍高于此前报道,表明酶比之前估计的更积极的对硝基芳香化合物。令人惊讶的是,晶体结构的氧化NTR-nitrofurazone复杂,呋喃西林的酰胺基,而不是减少硝基,定位反应它们的FMN代数余子式。自由醋酸作为竞争性抑制剂对NADH,结合在一个类似的取向。我们推断绑定呋喃西林的取向取决于酶的氧化还原状态。我们建议FMN戒指上的电荷分布,改变在减少,基质绑定和反应性的一个重要决定因素在黄素蛋白广泛的底物特异性。