运输氨基酸酯和amino-acid-based由氨基酸转运蛋白作为前体药物缬(0,+)。

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Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy我

运输氨基酸酯和amino-acid-based由氨基酸转运蛋白作为前体药物缬(0,+)。

制药研究》2004年7月,21 (7):1303 - 10。

PubMed ID

15290873 (在PubMed

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目的:本研究的目的是分析氨基酸酯的运输和amino-acid-based前体药物缬Na (+) / Cl(-)耦合的氨基酸转运蛋白作为(0,+)。方法:氨基酸酯之间的相互作用和缬技术克隆鼠作为(0,+)在哺乳动物细胞表达系统和评估非洲爪蟾蜍卵母细胞表达系统。结果:在哺乳动物细胞,表达作为(0,+)诱导甘氨酸的吸收。这个吸收由缬氨酸抑制及其甲基丁基苄酯。其他中性氨基酸的苄酯也有效的抑制剂。缬更昔洛韦的valyl酯,还发现抑制作为(0,+)介导的甘氨酸摄取有竞争力。暴露的作为(0,+)表达卵母细胞向内甘氨酸诱导电流。接触不同valyl酯(甲基、丁苄)、苄酯各种中性氨基酸,在这些卵母细胞和缬也向内感应电流。当前由缬饱和K0.5值为3.1 + / - -0.7毫米,仅依赖Na +和Cl -。Na +: Cl -:缬化学计量学是2还是3:1:1。 CONCLUSIONS: Amino acid esters and the amino-acid-based prodrug valganciclovir are transported by ATB(0,+). This shows that ATB(0,+) can serve as an effective delivery system for amino acid-based prodrugs.

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药物

缬

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
缬	钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节