晶体的二聚的细胞外结构域的人类碳酸酐酶第十二,bitopic膜蛋白过表达在某些癌症肿瘤细胞。
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惠廷顿DA, Waheed A、B Ulmasov沙GN, Grubb JH,狡猾的WS,克里斯蒂安森DW
晶体的二聚的细胞外结构域的人类碳酸酐酶第十二,bitopic膜蛋白过表达在某些癌症肿瘤细胞。
《美国国家科学院刊S a . 2001年8月14日;98 (17):9545 - 50。Epub 2001年8月7日。
- PubMed ID
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11493685 (在PubMed]
- 文摘
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过度的锌酶碳酸酐酶(CA;第十二EC)是人类观察到在某些癌症。这bitopic膜蛋白含有一个氨基端细胞外催化领域,一个membrane-spanning阿尔法螺旋,和一个小细胞内c端域。我们已经确定了三维结构人类第十二CA的细胞外催化域的x射线晶体为1.55 a分辨率的方法。结构揭示了一个典型的CA褶皱;第十二然而,两个CA域联系起来形成一个同构二聚体,观察,证实了酶的研究解决方案。签名的识别GXXXG和GXXXS图案的跨膜序列促进helix-helix协会是另外符合二聚的架构。二聚体界面坐落,这样每个单体的活性部位结晶明显暴露在一个二聚体,和C末端位于在相反的二聚体,以促进膜的相互作用。活性部位的氨基酸组成裂相似的邻近的其他CA同功酶催化的锌离子,但不同地区附近的α螺旋“130段。”The structure of the CA XII-acetazolamide complex is also reported at 1.50-A resolution, and prospects for the design of CA XII-specific inhibitors of possible chemotherapeutic value are discussed.