一种眼内氟卡因酮乙酰奈德持续给药装置的安全性和药代动力学。

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贾菲GJ，杨春华，郭浩，Denny JP, Lima C, Ashton P

一种眼内氟卡因酮乙酰奈德持续给药装置的安全性和药代动力学。

投资眼科视觉科学2000年10月;41(11):3569-75。

PubMed ID

11006254 (在PubMed

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摘要

目的:研究一种眼内氟辛诺酮乙酰奈德持续给药装置的安全性和药代动力学。方法:构建了含有2或15 mg合成皮质类固醇氟辛诺酮乙奈德的不可生物降解给药装置。在无蛋白缓冲液或含有50%血浆蛋白的缓冲液中测定这些制剂的长期体外释放率。15毫克的装置也被植入到兔子眼睛的玻璃体腔中。在1年的时间内测定玻璃体内药物水平、体外植入装置中药物残留量和体外植入装置的释放率。在同一时间段内通过裂隙灯检查、间接眼镜检查、视网膜电成像和组织学检查评估药物毒性。结果:在6个月和45天的测试期内，2-mg装置的药物释放速率分别为1.9 +/- 0.25微克/d和15-mg装置的药物释放速率分别为2.2 +/- 0.6微克/d，保持线性关系。当设备从无蛋白缓冲液转移到含蛋白缓冲液时，释放率增加了约20% (P: < 0.0001)。玻璃体水平在一年内保持相当稳定(0.10-0.21微克/毫升)。在此期间房水内无药物存在。 Based on the device release rates, the predicted life span of the 2- and 15-mg devices are 2.7 and 18.6 years, respectively. There was no evidence of drug toxicity by clinical examination, electroretinography, or histologic examination. CONCLUSIONS: It is feasible to construct a nontoxic fluocinolone acetonide drug delivery device that reproducibly releases fluocinolone acetonide in a linear manner over an extended period. These devices show great promise in the treatment of ocular diseases such as uveitis, which are often managed with chronic corticosteroid therapy.

引用本文的药库数据

药物

肤轻松醋酸酯