对肺炎链球菌5-enolpyruvylshikimate 3 -磷酸合成酶及其激活单价的阳离子。
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杜W,沃利斯NG Mazzulla MJ,粉笔房颤,张L,刘WS, Kallender H,佩恩DJ
对肺炎链球菌5-enolpyruvylshikimate 3 -磷酸合成酶及其激活单价的阳离子。
1月。2000欧元;267 (1):222 - 7。
- PubMed ID
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10601870 (在PubMed]
- 文摘
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aroA基因(大肠杆菌命名)编码5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate (EPSP)合成酶的革兰氏阳性病原体确定了肺炎链球菌,大肠杆菌克隆和过表达,酶纯化同质性。这是证明催化的可逆转换shikimate 3 -磷酸(S3P)和磷酸烯醇丙酮酸(PEP) EPSP和无机磷酸盐。单价的阳离子观察活化的正向反应,NH + 4, Rb +和K +发挥最大的效果。公里(PEP)是降低增加(NH + 4)和[K +],而公里(S3P)上涨增加[K +],但是随着(NH + 4)下跌。增加(NH + 4]和[K +]导致kcat的整体提升。草甘膦(GLP)被发现与PEP竞争性抑制剂,但深刻影响了抑制的力量(NH + 4)和[K +]。例如,增加[NH + 4]和[K +] Ki (GLP与PEP)减少到600倍。在相反的反应,酶催化对单价的阳离子不敏感。我们的分析包括单价的阳离子浓度可比与细菌细胞中发现的。因此,观察到这些金属离子的影响更有可能反映了EPSP合酶的生理行为,也增加我们的理解如何抑制这种酶在宿主生物体。 As there is a much evidence to suggest that EPSP synthase is essential for bacterial survival, its discovery in the serious gram-positive pathogen S. pneumoniae and its inhibition by GLP indicate its potential as a broad-spectrum antibacterial target.