小剂量抗惊厥药和惊厥药对丘脑神经元的不同影响:钙电流降低。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA

小剂量抗惊厥药和惊厥药对丘脑神经元的不同影响:钙电流降低。

中国药物学杂志。1990年8月;100(4):800-6。

PubMed ID

2169941 (PubMed视图

］

摘要

1.琥珀酰亚胺衍生物既可以是惊厥药(四甲基琥珀酰亚胺(TMS))，也可以是抗惊厥药(乙氧酰亚胺(ES);alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide (MPS))。ES是一种抗惊厥药琥珀酰亚胺，先前已被证明可以阻断丘脑神经元的钙电流，而惊厥药琥珀酰亚胺TMS以与惊厥药戊四唑(PTZ)类似的方式阻断γ -氨基丁酸(GABA)反应。2.利用电压钳技术，我们分析了抗惊厥药琥珀酰亚胺ES和MPS以及惊厥药TMS和PTZ对大鼠急性分离的丘脑中继神经元钙电流的影响。3.MPS和ES以电压依赖的方式降低低阈值钙电流(LTCC)，而不影响稳态失活。MPS的效力低于ES (IC50为1100 vs 200 microM)，但疗效更好(最大减少100% vs ES为40%)。4. PTZ had no effect on calcium currents, and TMS only reduced LTCC at very high concentrations, and did not occlude MPS effects when applied concurrently. 5. These results, which demonstrate that anticonvulsant, but not convulsant, succinimides block LTCC, provide additional support for the hypothesis that LTCC reduction is a mechanism of action of the anticonvulsant succinimides related to their effects in petit mal epilepsy.

引用本文的药物库数据

药物

乙琥胺