抑制大肠杆菌蛋氨酸氨基肽酶结构分析:影响细菌的选择性抑制酶的循环适应性。
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黄马ZQ、谢SX QQ,南FJ,赫尔利道明,你们求出
抑制大肠杆菌蛋氨酸氨基肽酶结构分析:影响细菌的选择性抑制酶的循环适应性。
BMC结构生物学观点》2007年12月19日,7:84。
- PubMed ID
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18093325 (在PubMed]
- 文摘
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背景:甲硫氨酸氨肽酶是一个潜在的未来的抗菌和抗癌药物的目标。复合物的结构分析的酶抑制剂提供了有价值的信息,基于结构的药物设计工作。结果:五个新的x射线结构这样的酶抑制剂复合物。这些和其他三个类似结构的分析,将揭示的适应性surface-exposed循环轴承Y62 H63, G64 Y65 (YHGY循环)的一个组成部分底物和抑制剂绑定的口袋里。这种适应性是重要的抑制剂与尺寸的变化。与人类同功酶相比,这个循环就埋在人类的I型酶由于一个氨基端扩展覆盖它的位置或被一个独特的插入在人类II型酶。结论:适应性YHGY循环的大肠杆菌蛋氨酸氨肽酶,并可能在其他细菌蛋氨酸氨肽酶,使酶活性口袋容纳不同大小的抑制剂。细菌之间的这种适应性循环的差异和人类蛋氨酸氨基肽酶是一种结构功能,可以利用设计细菌蛋氨酸氨肽酶抑制剂治疗药物以最小的抑制人类相应的酶。