大肠杆菌蛋氨酸氨肽酶的抑制剂的发现铁(II)—构成选择性和抗菌活性。
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王西城,柴SC,黄M,他赫兹,赫尔利道明,你们求出
大肠杆菌蛋氨酸氨肽酶的抑制剂的发现铁(II)—构成选择性和抗菌活性。
J地中海化学。2008年10月9日,51 (19):6110 - 20。doi: 10.1021 / jm8005788。Epub 2008年9月12日。
- PubMed ID
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18785729 (在PubMed]
- 文摘
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甲硫氨酸氨肽酶(MetAP)是一种很有前途的目标开发新型抗生素,因为所有细菌表达MetAP从单个基因进行删除的基本函数从新生蛋白质氨基端蛋氨酸。二价金属离子催化发挥关键作用,迫切需要定义实际所使用的金属MetAP细菌细胞。通过高通量筛选,我们还发现了一个新类catechol-containing MetAP抑制剂显示选择性的铁(II)—构成技术。x射线结构表明抑制剂结合在活性位点MetAP金属离子与儿茶酚协调。重要的是,一些抑制剂显示抗菌活性在低浓度微摩尔的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。我们的数据表明,铁(II)是可能MetAP在细胞环境中,所使用的金属和MetAP抑制剂需要有效地抑制这种metalloform MetAP治疗有用的。