Met344His突变对牛的构象动态beta 1, 4-galactosyltransferase: Met344His突变体的晶体结构复杂壳二糖。

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Ramakrishnan B, Boeggeman E Qasba PK

Met344His突变对牛的构象动态beta 1, 4-galactosyltransferase: Met344His突变体的晶体结构复杂壳二糖。

生物化学。2004年10月5日,43(39):12513 - 22所示。

PubMed ID

15449940 (在PubMed

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beta 1, 4-galactosyltransferase (beta4Gal-T1)锰离子转移的存在从UDP-galactose半乳糖(UDP-Gal) N-acetylglucosamine (GlcNAc),要么是免费或与一个低聚糖。晶体研究牛beta4Gal-T1表明主金属结合位点位于的铰链区灵活的循环,而在Mn(2 +)和UDP-Gal绑定从开放到封闭的构象变化。这种构象的改变创造了一个低聚糖酶结合位点。UDP和UDP类似物有效地诱导这些野生型酶构象改变,从而限制了受体结合位点的结构分析。Mn的绑定(2 +)是一种罕见的协调Met344 Sdelta原子的;当他是突变,突变M344H,在Mn(2 +)和UDP-hexanolamine,容易一个封闭的构象变化,促进酶的结构分析结合的寡糖受体。虽然变异M344H失去98%的锰(2 +)端依赖活动、展览活动的25%在镁(2 +)的存在。M344H-Gal-T1晶体结构的复杂与UDP-Gal.Mn(2 +)或UDP-Gal.Mg(2 +),确定分辨率2.3,表明这些复合物的突变酶是在一个封闭的构象,以及镁(2 +)的协调立体化学非常相似的Mn (2 +)。尽管Mn(2 +)或镁(2 +),加上UDP-Gal,绑定和变化的构象M344H关闭一个突变,这是镁(2 +)复杂,有效地催化作用。因此,这个属性使我们结晶M344H首次突变体与受体基质壳二糖在UDP-hexanolamine和Mn (2 +)。 The crystal structure determined at 2.3 A resolution reveals that the GlcNAc residue at the nonreducing end of chitobiose makes extensive hydrophobic interactions with the highly conserved Tyr286 residue.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
N-Acetylglucosamine	beta 1, 4-galactosyltransferase 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节