揭示抗疟胆碱的作用方式模拟G25恶性疟原虫和酿酒酵母。

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Roggero R, Zufferey R, Minca M,瑞奇E,写到M, Ben Mamoun瓶H, C

揭示抗疟胆碱的作用方式模拟G25恶性疟原虫和酿酒酵母。

Antimicrob代理Chemother。2004年8月,48 (8):2816 - 24。

PubMed ID

15273086 (在PubMed

]

文摘

药理研究表明,模拟G25胆碱是一种恶性疟原虫生长的有效抑制剂在体外和体内。虽然胆碱运输建议G25的目标,这种化合物的具体作用方式尚不清楚。在这里,我们表明,类似于对恶性疟原虫的影响,G25防止胆碱进入酿酒酵母细胞和抑制酿酒酵母生长。然而,我们表明,这种化合物的吸收不是由胆碱Hnm1载体。hnm1Delta酵母突变体,只缺乏胆碱转运体基因HNM1,没有改变的运输标签模拟这种化合物。十一酵母突变体缺乏基因不同步骤的磷脂生物合成G25敏感性进行了分析。四个突变体影响新创cytidyldiphosphate-choline-dependent磷脂酰胆碱生物合成途径,令人惊讶的是,一个突变菌株缺乏磷脂酰丝氨酸decarboxylase-encoding基因PSD1(但不是PSD2)被发现是高度耐这种化合物。酿酒酵母的基于这些数据,标记研究恶性疟原虫进行检查的影响G25主要磷脂生物合成途径的磷脂酰胆碱,磷脂酰乙醇胺。标签研究恶性疟原虫与重组恶性疟原虫体外研究磷脂酰丝氨酸脱羧酶进一步支持新创的抑制磷脂酰胆碱代谢途径从磷脂酰丝氨酸和磷脂酰乙醇胺的合成。在一起,我们的数据表明,G25专门针对两个主要的途径合成磷脂,磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺,发挥其抗疟活性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磷脂酰丝氨酸	磷脂酰丝氨酸脱羧酶酶原	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节