肌酸激酶蛋白水解有限。三维结构和构象基底的意义。

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李志刚，李志刚，李志刚

肌酸激酶蛋白水解有限。三维结构和构象基底的意义。

生物化学。1993 10月12日;32(40):10727-35。

PubMed ID

8399219 (PubMed视图

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摘要

在Ala-323之前或之后，蛋白酶K、枯草蛋白酶、pronase E、弹性蛋白酶、杆菌胰蛋白酶和热裂解素都可以非常特异性地从鸡心(Mib-CK)中分离原生线粒体肌酸激酶(Mib-CK)。与母鸡卵清蛋白类似，相同的蛋白酶都非常特异性地在Ala-352周围裂解多肽链，Mib-CK的Ala-323可能位于对蛋白酶攻击敏感的暴露表面环中。凝胶渗透色谱分析表明，Mib-CK的两个蛋白水解片段(M(r) s约37000和约6000)仍然相互关联。蛋白酶K的裂解不影响Mib-CK的八聚体与二聚体的比例，说明Ala-323后的选择性裂解对八聚体内的二聚体-二聚体界面没有直接影响。然而，在添加MgADP +肌酸和硝酸盐诱导酶的过渡态类似复合物后，天然的Mib-CK比蛋白酶k消化的Mib-CK更容易解离成二聚体。此外，Mib-CK的蛋白酶K切割导致Vmax值降低2-11倍，磷酸肌酸、肌酸和MgATP的Km值增加6-23倍，而MgATP和肌酸的Kd值不受影响。因此，Mib-CK的蛋白酶K切割本身并不影响底物结合，但会干扰底物诱导的构象变化，而这些构象变化对于催化至关重要，并且与未修饰的酶观察到的那样，这些构象变化介导了底物结合中的协同作用。(摘要删节至250字)

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
肌酸	肌酸激酶s型，线粒体	蛋白质	人类	是的	配位体	细节
磷酸肌酸	肌酸激酶b型	蛋白质	人类	是的	配位体	细节
磷酸肌酸	肌酸激酶s型，线粒体	蛋白质	人类	是的	配位体	细节