吡咯烷二酰吡啶酮和吡嗪酮类似物作为脯氨酸寡肽酶(POP)的有效抑制剂。
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Haffner CD, Diaz CJ, Miller AB, Reid RA, Madauss KP, Hassell A, Hanlon MH, Porter DJ, Becherer JD, Carter LH
吡咯烷二酰吡啶酮和吡嗪酮类似物作为脯氨酸寡肽酶(POP)的有效抑制剂。
生物组织医学化学杂志2008年8月1日;18(15):4360-3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.067。Epub 2008 6月24日。
- PubMed ID
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18606544 (PubMed视图］
- 摘要
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我们报道了一系列新型吡咯烷二基吡啶酮和吡嗪酮作为脯氨酸寡肽酶(POP)的有效抑制剂的合成及其体外活性。在该系列中，化合物39在人嵌合POP蛋白的催化位点共结晶，这为这些抑制剂如何与催化袋内的关键残基相互作用提供了更详细的了解。