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总结

鲑鱼降钙素是降钙素的一种合成肽形式,用于治疗高钙血症、骨质疏松症和佩吉特病时抑制骨吸收。

品牌名称
钙西玛,福提克,米卡霉素
通用名称
鲑鱼降钙素
药物库登录号
DB00017
背景

合成肽,32个残基长期以来被配制成鼻喷雾剂。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
激素
蛋白质结构
蛋白质化学式
C145H240N44O48年代2
平均体重
3431.853哒
序列
>DB00017序列CSNLSTCVLGKLSQELHKLQTYPRTNTGSGTP
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同义词
  • 降钙素(鲑鱼合成)
  • 鲑鱼降钙素
  • 降钙素鲑鱼重组
  • Calcitonin-salmon
  • 鲑鱼降钙素,
  • 降钙素salmón sintética
  • 重组鲑鱼降钙素
  • 鲑鱼降钙素
外部id
  • smc - 021
  • SMC021

药理学

指示

用于对替代治疗无反应或对这种治疗不耐受的有症状的佩吉特病的治疗。此外,它被用于紧急情况下,当血清钙水平必须迅速下降,直到潜在的条件被确定。它也可以添加到现有的高钙血症治疗方案,如静脉输液和速尿,口服磷酸盐或皮质类固醇,或其他药物。降钙素可用于氮血症患者和因心脏储备有限而禁止静脉输液的病例。也用于治疗绝经后5年以上妇女的绝经后骨质疏松症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

降钙素抑制破骨细胞(骨重塑细胞)的骨吸收,促进成骨细胞的骨形成。这导致骨量的净增加和血浆钙水平的降低。它还通过减少肾小管重吸收来促进钙、磷酸盐、钠、镁和钾等离子的肾脏排泄。因此,空肠中水、钠、钾和氯化物的分泌会增加。

作用机制

降钙素与降钙素受体(主要存在于破骨细胞中)结合,然后增强维生素D生成酶(25-羟基维生素D-24-羟化酶)的产生,导致更大的钙保留和增强的骨密度。降钙素与其受体的结合也激活腺苷酸环化酶和磷脂酰肌醇-钙途径。

目标 行动 生物
U降钙素受体
受体激动剂
人类
吸收

人体皮下注射鲑鱼降钙素可迅速吸收,生物利用度为71%,肌肉注射为66%。通过鼻腔途径,相对于IM,生物利用度在3%至5%之间变化。

配送量

0.15 ~ 0.3升/公斤

蛋白结合

蛋白质结合大约30%到40%。

新陈代谢

鲑鱼降钙素主要在肾脏中降解,形成无药理活性的代谢物。它也在血液和周围组织中代谢。

淘汰路线

尿液。注射用降钙素的研究表明,通过减少过滤磷酸盐、钙和钠在肾脏中的管状重吸收,它们的排泄增加。

半衰期

半衰期消除(终末):I.M. 58分钟;SubQ 59至64分钟;鼻部:18 ~ 23分钟

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

鲑鱼降钙素被证明可以抑制动物的哺乳,不建议哺乳母亲使用。虽然对动物的研究必威国际app表明胎儿体重会下降,但还没有研究显示在人类身上有类似的结果。然而,建议在给孕妇使用鲑鱼降钙素时谨慎进行,并考虑益处是否大于风险。由于其蛋白质的性质,鲑鱼降钙素可能会引起过敏反应(支气管痉挛和舌头/喉咙肿胀),从而转变为全面的过敏反应。制造商还报告,与安慰剂相比,口服途径(0.7%)到鼻内途径(2.4%)的恶性肿瘤风险增加。同样的情况也适用于静脉注射、IM和SC途径,因为在这些情况下,全身暴露程度较高。恶心在一些患者中是明显的,但随着持续给药趋于减轻。鼻炎、头痛和背痛也被报道过。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 鲑鱼降钙素可能会降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清中阿巴卡韦水平升高。
Acalabrutinib 三文鱼降钙素与阿卡拉替尼合用可降低其疗效。
醋丁洛尔 当乙酰丁醇与鲑鱼降钙素联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低三文鱼降钙素的排泄率,导致血清降钙素水平升高。
Acemetacin 阿西美辛可能降低鲑鱼降钙素的排泄率,从而导致血清降钙素水平升高。
对乙酰氨基酚 鲑鱼降钙素可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加鲑鱼降钙素的排泄率,从而导致血清降钙素水平降低,并可能降低疗效。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与三文鱼降钙素合用可降低其疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低三文鱼降钙素的排泄率,从而导致血清降钙素水平升高。
Aclidinium 鲑鱼降钙素可能降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 补钙。服用鲑鱼降钙素治疗绝经后骨质疏松症的人每天至少应摄入1000毫克单质钙(通过食物或补充)。
  • 补充维生素。服用鲑鱼降钙素治疗绝经后骨质疏松症的人每天至少应服用400国际单位的维生素D。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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国际/其他品牌
Calcimar
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Calcimar 解决方案 200单位/ mL 肌内;皮下 赛诺菲-安万特 1983-12-31 不适用 加拿大的国旗
降钙素(鲑鱼)注射液,血压 解决方案 200单位/ mL 肌内;皮下 Strides Pharma加拿大公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Caltine注射液100单位/毫升(1ml安培) 液体 100单位/ mL 肌内;皮下 显示出医药 1993-12-31 2014-07-25 加拿大的国旗
Caltine注射液100单位/ml (0.5ml安培) 液体 100单位/ mL 肌内;皮下 显示出医药 1993-12-31 2002-01-30 加拿大的国旗
Forcaltonin 注入,解决方案 100国际单位 肌内;静脉注射;皮下 Unigene实验室公司 2016-09-08 2008-11-20 欧盟旗帜
Fortical 喷雾,计量 2200 iU / 1毫升 厄普舍-史密斯实验室公司 2005-08-12 2018-12-04 美国国旗
Fortical 喷雾,计量 2200 iU / 1毫升 全科医疗有限公司 2005-12-30 不适用 美国国旗
Miacalcin 注入,解决方案 200 iU / 1毫升 肌肉内的 Sebela制药公司 1986-07-03 2018-03-31 美国国旗
Miacalcin 注入,解决方案 200.0 iU / 1.0毫升 肌内;皮下 诺华制药 1986-07-03 2017-02-28 美国国旗
Miacalcin 注入,解决方案 200 (USP 'U) / 1毫升 肌内;皮下 Mylan Institutional LLC 2022-07-18 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-calcitonin注射 液体 200单位/ mL 肌内;皮下 Apotex公司 2003-05-01 2013-08-02 加拿大的国旗
降钙素鼻喷雾剂 解决方案 200台/喷 Apotex公司 2003-09-12 2013-10-01 加拿大的国旗
鲑鱼降钙素 喷雾,计量 200 iU / 0.09毫升 Par制药公司 2009-06-08 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 注入,解决方案 200 iU / 1毫升 肌内;皮下 Par制药公司 2021-11-10 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 喷雾,计量 200 iU / 0.09毫升 全科医疗有限公司 2011-12-09 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 喷雾,计量 200 iU / 1 Apotex集团。 2008-12-09 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 注入,解决方案 200 (USP 'U) / 1毫升 肌内;皮下 Leucadia制药 2021-05-14 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 喷雾,计量 200 iU / 1 山德士 1995-08-01 不适用 美国国旗
鲑鱼降钙素 喷雾,计量 200 iU / 0.09毫升 布赖恩特牧场预包装 2009-06-08 不适用 美国国旗
降钙素- 200 解决方案 200台/喷 专业医生有限公司 2008-07-04 2011-07-27 加拿大的国旗

类别

ATC代码
H05BA01 -降钙素(鲑鱼合成)
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 sfc6u2vi5
化学文摘号
47931-85-1

参考文献

合成参考

Marcos C. Poblet, Berta P. Obiols, Gemma J. Farres,“鲑鱼降钙素的制备过程”。美国专利US5527881, 1991年10月发布。

US5527881
一般引用
不可用
UniProt
P01263
基因库
Y00765
KEGG药物
D00249
KEGG化合物
C06865
PubChem物质
46506061
RxNav
36118
治疗靶点数据库
DAP001302
网页
PA448715
RxList
RxList药物页面
维基百科
降钙素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 镇痛 1
4 完成 治疗 前臂骨折 1
4 完成 治疗 甲状腺功能减退 1
4 招聘 诊断 血钙过多/原发性甲状旁腺功能亢进(PHPT) 1
4 招聘 治疗 骨盆环状骨折 1
4 终止 治疗 疼痛/肋骨骨折 1
4 撤销 治疗 纤维肌痛(FM) 1
3. 完成 治疗 骨关节炎(OA) 1
3. 完成 治疗 骨质疏松症 2
3. 完成 治疗 绝经后 1

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 阿斯利康公司
  • 诺华制药公司
  • Apotex公司
  • Par制药公司
  • 阿普舍史密斯实验室有限公司
外包商
  • Apotex Inc .)
  • 诺华公司
  • Par制药
  • 山德士
  • 阿普舍·史密斯实验室
剂型
形式 路线 强度
液体 肌内;皮下 200单位/ mL
解决方案 200台/喷
解决方案 肌内;皮下 200单位/ mL
注入,解决方案
注入,解决方案 肌内;皮下 200 iU / 1毫升
不适用 1 g / g
喷雾,计量 200 iU / 0.09毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 100国际单位/毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 50个国际单位/毫升
喷雾 100年ui
喷雾 50 ui
解决方案 100 IU / 1毫升
解决方案 50 IU / 1毫升
液体 肌内;皮下 100单位/ mL
注入,解决方案 肌内;静脉注射;皮下 100国际单位
喷雾,计量 2200 iU / 1毫升
注射 肌内;皮下
喷雾
注入,解决方案 100 IU / 1毫升
注入,解决方案 50 IU / 1毫升
注入,解决方案 肌内;皮下
注射 肌内;皮下 50个国际单位/毫升
注射 肌内;静脉注射;皮下 100国际单位/毫升
注射 肌内;静脉注射;皮下 50个国际单位/毫升
喷雾 200 iu /剂量
喷雾,计量
注入,解决方案 肌肉内的 200 iU / 1毫升
注入,解决方案 肌内;皮下 200 (USP 'U) / 1毫升
注入,解决方案 肌内;皮下 200.0 iU / 1.0毫升
喷雾,计量 200 iU / 1
液体 肌内;静脉注射;皮下 200单位/ mL
喷雾 200单位/件
喷雾 200 IU / 1剂量
液体 200台/喷
解决方案;喷雾 200 IU / 1剂量
价格
单元描述 成本 单位
咪钙素200单位/剂3.7ml瓶 139.39美元
降钙素(三文鱼)200单位/剂3.7ml瓶 123.28美元
注射用咪钙霉素,2单位= 1盒2ml小瓶 63.59美元
咪钙霉素200单位鼻喷雾剂 44.68美元 毫升
降钙素-三文鱼200单位sp 39.51美元 毫升
Fortical 200单位鼻腔喷雾剂 34.3美元 毫升
咪钙霉素200单位/毫升小瓶 30.73美元 毫升
钙剂200 iu/ml 29.94美元 毫升
Caltine 100 (100iu /Ml) 100iu /Ml 8.81美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5733569 没有 1998-03-31 2015-03-31 美国国旗
US6440392 没有 2002-08-27 2021-02-02 美国国旗
USRE43580 没有 2012-08-14 2021-02-02 美国国旗
USRE40812 没有 2009-06-30 2021-02-02 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
疏水性 -0.537 不可用
等电点 8.86 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
受体的活动
特定的功能
这是降钙素的受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。降钙素受体被认为与异三聚鸟嘌呤偶联。
基因名字
CALCR
Uniprot ID
P30988
Uniprot名字
降钙素受体
分子量
59351.865哒
参考文献
  1. 李志刚,李志刚,李志刚,李志刚。大鼠肾膜降钙素受体的分离纯化。中国生物化学杂志,1986年2月17日;1(1):141-7。[文章
  2. Stroop SD, Moore EE:重组人降钙素受体介导的细胞内钙增加。中华骨科学杂志,1994,10(4):524-32。[文章
  3. Sarkar A, Dickerson IM:豚鼠大脑降钙素受体的克隆、表征和表达。神经化学杂志,1997年8月;69(2):455-64。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12