识别
- 总结
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Pegfilgrastim是一种重组人粒细胞集落刺激因子，用于刺激中性粒细胞的产生，防止骨髓抑制化疗后发热性中性粒细胞减少或感染。
- 品牌名称
-
富尔菲拉，富尔内特拉，纽拉斯塔，乌登尼卡，齐extenzo
- 通用名称
- Pegfilgrastim
- DrugBank加入数量
- DB00019
- 背景
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Pegfilgrastim是重组人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)类似物的聚乙二醇化形式，白细胞生成素．2该药物被批准用于降低非髓系癌易感患者接受抑髓抗癌治疗时的感染发生率，如发热性中性粒细胞减少。8虽然在许多常用的化疗方案中，出现发热性中性粒细胞减少症的风险低于20%，7感染造成住院和死亡的风险。4由于filfilgrastim相对较短的循环半衰期，一个20kda的PEG片段共价结合到filgrastim的n端(在蛋氨酸残基处)，形成长效的PEG - filgrastim。1，3.由于比filgrastim更长的半衰期和更慢的消除率，pegfilgrastim比filgrastim需要更少的频次给药;然而，pegfilgrastim具有与filgrastim相当的药理学活性，并与G-CSF受体结合，刺激中性粒细胞的增殖、分化和活化。3.
pegfilgrastim最初由Amgen开发，于2002年获得FDA批准，并以Neulasta的名称上市。它通常通过皮下注射给药。有几种pegfilgrastim生物仿制药(Fulphila、Pelgraz或Lapelga、Pelmeg、Udenyca、Ziextenzo、Grasustek、Fylnetra)被加拿大卫生部、欧盟(EU)和FDA批准用于降低感染风险。10，11这些生物仿制药在药理和药代动力学特征和使用条件方面与参考产品Neulasta高度相似。12
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
造血的生长因子 - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- C845H1343N223O243年代9
- 蛋白质平均体重
- 39000.0 Da(约，聚乙二醇化)
- 序列
-
> Pegfilgrastim序列MTPLGPASSLPQSFLLKCLEQVRKIQGDGAALQEKLCATYKLCHPEELVLLGHSLGIPWA plsscpsqalqlagclsqlhsglflyqgllqalqalegispelgptldtlqldvadfattiwq QMEELGMAPALQPTQGAMPAFASAFQRRAGGVLVASHLQSFLEVSYRVLRHLAQP
下载FASTA格式 - 同义词
-
- 粒细胞集落刺激因子pegfilgrastim
- peg-filgrastim
- Pegfilgrastim
- pegfilgrastim-apgf
- pegfilgrastim-bmez
- pegfilgrastim-cbqv
- pegfilgrastim-jmdb
药理学
- 指示
-
在接受抑髓抗癌药物的非髓系恶性肿瘤患者中，Pegfilgrastim可降低发热性中性粒细胞减少的发生率，其表现为发热性中性粒细胞减少。8
它还表明可以增加骨髓抑制剂量辐射(急性辐射综合征的造血亚综合征)患者的生存。8
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
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Pegfilgrastim是一种重组人粒细胞集落刺激因子(G-CSF)，促进中性粒细胞的产生、增殖和成熟，中性粒细胞是参与先天和适应性免疫反应的白细胞。4，7pegfilgrastim在降低发热性中性粒细胞减少症和感染风险方面的安全性和有效性已在各种肿瘤类型和环境中得到证实。4
在化疗诱导的中性粒细胞减少症中，pegfilgrastim的清除率明显降低，且其浓度持续到中性粒细胞恢复。1由于中性粒细胞和中性粒细胞前体参与了细胞介导的药物清除，pegfilgrastim的血清浓度随着中性粒细胞计数的增加而下降。2由于其结构中加入了聚乙二醇基团，Pegfilgrastim是一种长效的filgrastim，具有延长的血清半衰期和降低的肾脏清除率。3.虽然它的吸收速度比filfilgrastim慢，但它的自我调节更有效，并且在一个化疗周期(2-3周)内维持药物作用。1
- 的作用机制
-
中性粒细胞是一种短命的免疫细胞，在骨髓抑制化疗后极易发生细胞死亡。化疗期间中性粒细胞数量的显著减少增加了住院、感染和感染相关死亡的风险。发热中性粒细胞减少症若需减少化疗剂量或推迟化疗日程，也会直接影响患者的临床转归，从而降低化疗的临床疗效，降低患者接受适当治疗的获益。4
G-CSF是一种内源性的造血生长因子，刺激中性粒细胞谱系的粒细胞生成细胞。Pegfilgrastim模仿其生物作用并结合在髓系细胞(如粒细胞前体和成熟中性粒细胞)上表达的相同的G-CSF受体。1与配体结合后，G-CSF受体发生构象变化，激活JAK/STAT、PI3K/AKT、MAPK/ERK等多条下游信号通路。5这些途径可促进粒细胞祖细胞的增殖和分化，诱导祖细胞成熟，增强成熟中性粒细胞的存活和功能。1
目标 行动 生物 一个粒细胞集落刺激因子受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
经皮下给药后，Pegfilgrastim的绝对生物利用度低于filgrastim。pegfilgrastim的吸收很大程度上依赖于淋巴系统，因为附着的PEG基团导致药物体积较大。皮下给药后缓慢吸收，一段时间后达到峰值浓度(T马克斯)约一至两天。1
- 的体积分布
-
Pegfilgrastim的体积分布约为170 L。6
- 蛋白结合
-
pegfilgrastim不可能与血浆蛋白结合。13
- 新陈代谢
-
pegfilgrastim是否代谢为主要代谢物尚不清楚。13一旦与治疗靶点结合，pegfilgrastim被中性粒细胞内化并进行非特异性降解。1
- 路线的消除
-
聚乙二醇部分限制了聚乙二醇格拉斯汀通过肾小球滤过的肾脏清除，使中性粒细胞介导的清除成为主要的消除途径。3.这种消除途径由pegfilgrastim与中性粒细胞细胞表面的G-CSF受体结合启动，通过内吞作用导致pegfilgrastim-受体复合物内化并随后在细胞内降解。虽然聚乙二醇非格拉斯汀的肝脏清除率还没有被很好地表征，但其非聚乙二醇化前体非格拉斯汀不受肝脏清除率变化的影响。1
- 半衰期
-
Pegfilgrastim的血清半衰期是高度可变的，取决于绝对中性粒细胞计数，皮下给药后15至80小时的范围。血清半衰期中位数为42小时。3.，8
- 间隙
-
Pegfilgrastim具有一种自我调节的清除，包括中性粒细胞诱导的清除。1，4清除率取决于患者的中性粒细胞数量和体重:随着粒细胞数量的增加和体重的降低，清除率增加。8直到中性粒细胞在化疗引起的中性粒细胞减少后开始恢复，Pegfilgrastim才会从循环中清除，并且随着中性粒细胞计数的增加，其清除率也会增加。4血清表观清除率为14 mL/h/kg。13
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
pegfilgrastim的最大安全剂量尚未确定;然而，临床试验中使用的最高剂量为300 McG /kg。7培非格拉斯汀过量可导致白细胞增多和骨痛。水肿、呼吸困难和胸腔积液事件已在一名连续8天错误地自行使用pegfilgrastim的患者中报告。在服药过量的情况下，应监测患者的毒性体征和症状，并给予适当的一般支持治疗。8，7
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互抗血友病因子(重组)，聚乙二醇化 聚乙二醇化的抗血友病因子(重组)与聚乙二醇格拉斯汀联用可降低疗效。 Certolizumab pegol Certolizumab pegol与Pegfilgrastim联合使用可降低疗效。 环磷酰胺 当Pegfilgrastim与环磷酰胺联合使用时，肺毒性的风险或严重程度可能会增加。 Damoctocog阿尔法pegol 与聚乙二醇格拉斯汀合用可降低达摩cog α pegol疗效。 Elapegademase 与Pegfilgrastim合用可降低elapegadase的疗效。 Lipegfilgrastim 利培非格拉斯汀与培非格拉斯汀合用可降低疗效。 甲氧基聚乙二醇-细胞生成素 甲氧基聚乙二醇-epoetin β与Pegfilgrastim合用可降低其疗效。 Nonacogβpegol Nonacog β pegol与Pegfilgrastim合用可降低其疗效。 Pegademase Pegademase与Pegfilgrastim合用可降低疗效。 Pegaptanib Pegaptanib与Pegfilgrastim合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌名称
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cegfila 注入,解决方案 6毫克 皮下 蒙迪制药(爱尔兰)有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 
Fulphila 注入,解决方案 6毫克 皮下 Viatris有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Fulphila 注射 6毫克/ 0.6毫升 皮下 Mylan机构有限公司 2018-07-09 不适用 我们 
Fulphila 注入,解决方案 6毫克 皮下 Viatris有限 2020-12-16 不适用 欧盟 Fulphila 解决方案 10mg / mL 皮下 边界网关协议制药城市 2020-02-07 不适用 加拿大 
Fylnetra 注射 6毫克/ 0.6毫升 皮下 Amneal制药有限责任公司 2022-05-31 不适用 我们 Grasustek 注入,解决方案 6毫克 皮下 裕达制药有限公司 2020-12-16 不适用 欧盟 Lapelga 解决方案 6 mg / 0.6 mL 皮下 Apotex公司 2019-02-27 不适用 加拿大 Neulasta 注入,解决方案 6毫克 皮下 安进欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟 Neulasta 注入,解决方案 6毫克 皮下 安进欧洲帐面价值 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L03AA13——Pegfilgrastim
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 a58010674
- 化学文摘号
- 208265-92-3
参考文献
- 一般引用
-
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- FDA:生物仿制药和可互换产品[链接］
- 安大略癌症护理药物信息:Pegfilgrastim [链接］
- 外部链接
-
- UniProt
- P09919
- 基因库
- X03438
- KEGG药物
- D06889
- PubChem物质
- 46505853
- 338036
- ChEMBL
- CHEMBL1201568
- 治疗目标数据库
- DAP000395
- 网页
- PA164781387
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Pegfilgrastim
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 乳腺癌 2 4 完成 预防 乳腺癌/肺癌/嗜中性白血球减少症/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/卵巢癌 1 4 完成 预防 恶性淋巴瘤 1 4 完成 预防 坚实的恶性肿瘤 1 4 完成 治疗 乳腺癌 1 4 完成 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1 4 完成 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1 4 招聘 治疗 早期乳腺癌 1 4 未知的状态 支持性护理 乳腺癌/嗜中性白血球减少症 1 3. 积极不招聘 支持性护理 化疗引起的中性粒细胞减少 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 安进公司。
- 医师全面护理公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 解决方案 皮下 6 mg / 0.6 mL 注射 皮下 6毫克/ 0.6毫升 注入,解决方案 皮下 6毫克 工具包 皮下 6毫克/ 0.6毫升 解决方案 肠外;皮下 6毫克 解决方案 皮下 10mg / mL 注射 皮下 解决方案 皮下 6毫克 注入,解决方案 皮下 解决方案 皮下 10毫克 解决方案 5毫克/ 1毫升 注入,解决方案 肠外;皮下 6毫克 注入,解决方案 皮下 6毫克/ 0.6毫升 注入,解决方案 6毫克/ 0.6毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 neulast6 mg/0.6 ml注射器 4102.37美元 注射器 Neulasta 6mg /0.6ml溶液0.6ml注射器 4026.05美元 注射器 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA1341537 没有 2007-07-31 2024-07-31 加拿大 CA1339071 没有 1997-07-29 2014-07-29 加拿大
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 60°C 罗，P.，蛋白质科学11:18 -1226 (2002)
目标
洞察并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 粒细胞集落刺激因子受体(CSF3)，对粒细胞成熟至关重要。在中性粒细胞周围细胞的增殖、分化和存活中起着至关重要的作用。
- 基因名字
- CSF3R
- Uniprot ID
- Q99062
- Uniprot名字
- 粒细胞集落刺激因子受体
- 分子量
- 92155.615哒
参考文献
- Erkeland SJ, Aarts LH, Irandoust M, rovers O, Klomp A, Valkhof M, Gits J, Eyckerman S, Tavernier J, Touw IP: WD40和SOCS box protein-2在粒细胞集落刺激因子受体稳态分布和g - csf控制的增殖分化信号中的新作用。cancer gene. 2007年3月29;26(14):1985-94。Epub 2006年9月25日。［文章］
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- Kotto-Kome AC, Fox SE, Lu W, Yang BB, Christensen RD, Calhoun DA:利用G-CSF- r KO模型证明粒细胞集落刺激因子(G-CSF)受体在G-CSF和peg - csf的药代动力学中发挥作用。药理学进展。2004年7月;50(1):55-8。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- 改变自然杀伤细胞，单核细胞和粒细胞的功能。抑制c5a依赖的中性粒细胞酶释放和趋化。
- 基因名字
- ELANE
- Uniprot ID
- P08246
- Uniprot名字
- 中性粒细胞弹性蛋白酶
- 分子量
- 28517.81哒
参考文献
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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24