天冬酰胺酶大肠杆菌

识别

总结

天冬酰胺酶大肠杆菌是一种来自大肠杆菌的天冬酰胺酶，用于急性淋巴细胞白血病治疗方案的一部分。

品牌名称

Rylaze, Spectrila

通用名称

天冬酰胺酶大肠杆菌

DrugBank加入数量

DB00023

背景

天冬酰胺酶来源于大肠杆菌(l -天冬酰胺酰胺水解酶，EC 3.5.1.1)是一种负责l -天冬酰胺代谢的酶，催化l -天冬酰胺生成l -天冬酰胺酸和氨。它还促进一般细胞代谢所需的草酰乙酸的产生。天冬酰胺酶的大肠杆菌临床证明在白血病模型中表现出抗肿瘤作用^1，2．L-asparaginase的大肠杆菌作为一种多药化疗方案的一部分，用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)，以包括Elspar在内的多个不同的商品名进行销售。可用肌肉注射或静脉注射。治疗L-asparaginase从大肠杆菌通过消耗淋巴细胞白血病细胞中非必需氨基酸天冬酰胺的水平，从而促进凋亡细胞死亡^3.．对于那些对大肠杆菌-衍生的l -天冬酰胺酶配方，使用聚乙二醇或非聚乙二醇天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi建议^3.．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C₁₃₇₇H₂₂₀₈N₃₈₂O₄₄₂年代₁₇

蛋白质平均体重

不可用

序列

>sp|P00805|ASPG2_ECOLI l -天冬酰胺酶2 OS=大肠杆菌(株K12) GN=ansB PE=1 SV=2

下载FASTA格式

同义词

• 天冬酰胺酶
• 天冬酰胺酶(大肠杆菌)
• Colaspase
• 大肠杆菌L-asparaginase
• L-asparaginase
• L-asparagine酰胺水解酶

药理学

指示

作为急性淋巴细胞白血病(ALL)患者多药化疗方案的一个组成部分。⁵

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 急性淋巴细胞白血病(ALL)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

在临床试验中，未经治疗的标准风险ALL患者，给药天冬酰胺酶导致血浆天冬酰胺水平从平均41 μM降低到低于3 μM^标签．治疗前血浆酶活性大于0.1国际单位/mL的天然天冬酰胺酶^标签．在本研究中，天冬酰胺酶治疗患者的脑脊液天冬酰胺水平分别从2.8 μM(预处理)降低到1.0 μM和0.3 μM诱导第7天和第28天^标签．天然大肠杆菌天冬酰胺酶导致天冬酰胺耗竭14至23天后的管理^3.．

的作用机制

天冬酰胺是一种非必需氨基酸，维持DNA, RNA和蛋白质的合成，促进细胞生长。虽然健康和正常的细胞能够通过膳食摄入获得天冬酰胺，或通过天冬酰胺合成酶的活性从天冬酰胺合成天冬酰胺，淋巴细胞白血病细胞缺乏天冬酰胺合成酶，不能产生天冬酰胺新创^3.．因此，白血病细胞依赖天门冬酰胺的外源性来源进行蛋白质合成和细胞存活^3.．来自大肠杆菌的l -天冬酰胺通过将l -天冬酰胺转化为l -天冬酰胺酸和氨来消耗白血病细胞血浆中的天冬酰胺水平^3.，导致DNA、RNA和蛋白质合成减少;抑制细胞生长;并最终激活凋亡细胞死亡机制^3.．然而，正常细胞能够合成天冬酰胺，因此受天冬酰胺酶处理产生的快速消耗的影响较小^标签．

目标	行动	生物
一个L-asparagine	其他/未知	人类

吸收

在一项对转移性癌症和白血病患者的研究中，每日静脉注射l -天冬酰胺酶来源大肠杆菌导致了血浆水平的累积升高。在转移性癌症和白血病患者肌肉注射后，天冬酰胺酶的血浆水平在给药后14至24小时达到峰值^标签．

天然天冬酰胺酶活性峰值大肠杆菌天冬酰胺酶可在24至48小时后观察^3.．

的体积分布

表观分布体积略大于血浆体积。脑脊液中天冬酰胺酶水平低于同期血浆水平的1%^3.．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

l -天冬酰胺衍生的血浆半衰期大肠杆菌静脉注射后8-30小时^标签．血浆半衰期为肌注后34 ~ 49小时^标签．半衰期(平均值±SD)大肠杆菌天冬酰胺酶大约为1.28±0.35天^3.．

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

没有研究评估突变或致癌的潜力大肠杆菌l -天冬酰胺已经被使用。在Ames试验中，当对鼠伤寒沙门菌菌株进行测试时，没有证明有诱变作用^标签．目前还没有关于生育能力受损的研究^标签．单次静脉注射12500 - 50000国际单位l -天冬酰胺/kg后，观察到胰岛水肿和坏死。这一发现的临床相关性尚不清楚，因为它不提示胰腺炎^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
尿囊素	尿囊素与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高其疗效。
卡马西平	卡马西平与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高疗效。
丹曲林	丹曲林与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高疗效。
Darbepoetin阿尔法	当达贝波汀与天冬酰胺酶大肠杆菌结合时，血栓形成的风险或严重程度可能会增加。
地塞米松	地塞米松与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高血清地塞米松浓度。
Enzalutamide	当与天冬酰胺酶大肠杆菌联合使用时，Enzalutamide的治疗效果可以增加。
促红细胞生成素	当促红细胞生成素与天冬酰胺酶大肠杆菌结合时，血栓形成的风险或严重程度会增加。
Ethotoin	乙醇胺与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高疗效。
Fosphenytoin	氟苯妥英与天冬酰胺酶大肠杆菌合用可提高疗效。
呋喃苯胺酸	速尿的治疗效果可以增加，当与天冬酰胺酶大肠杆菌联合使用。

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食物相互作用

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产品

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品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Elspar	注射，粉末，冻干，用于溶液	10000 iU / 1	肌内;静脉注射	Lundbeck公司。它是一家	1978-01-10	2013-07-18
Kidrolase	粉,为解决方案	10000支/瓶	肌内;静脉注射	法国爵士制药公司	1974-12-31	2021-07-07
Rylaze	注射	20毫克/ 1毫升	肌肉内的	爵士乐的制药公司。	2021-06-30	不适用
Spectrila	注射，粉末，用于溶液	10000 U	静脉注射	美达克凝胶制剂	2016-09-08	不适用
Spectrila	注射，粉末，用于溶液	10000 U	静脉注射	美达克凝胶制剂	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

L01XX02 -天冬酰胺酶

• L01XX -其他抗肿瘤药物
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酰胺水解酶
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 天冬酰胺酶
• Asparagine-specific酶
• 酶
• 酶和辅酶
• 水解酶
• 狭义治疗指数药物
• Thyroxine-binding球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

G4FQ3CKY5R

化学文摘号

9015-68-3

参考文献

合成参考

Masao Nambu，“用于白血病治疗的固定化l -天冬酰胺酶制剂的生产过程。”美国专利US4617271，于1977年1月发布。

US4617271

一般引用

1. 作者:大肠杆菌l -天冬酰胺酶的抗肿瘤活性。癌症研究1966年10月26(10):2213-7。［文章］
2. Boyse EA, Old LJ, Campbell HA, Mashburn LT: l -天冬酰胺酶对小鼠白血病的抑制作用。不同类型白血病敏感性的发生率:豚鼠血清l -天冬酰胺酶和大肠杆菌l -天冬酰胺酶抑制活性的比较。中华医学杂志1967年1月1日;125(1):17-31。［文章］
3. 天冬酰胺酶药代动力学和治疗性药物监测的意义。Leuk淋巴瘤。2015;56(8):2273 - 80。doi: 10.3109 / 10428194.2014.1003056。2015年3月11日。［文章］
4. UniProtKB - V6FYV8 (V6FYV8_ECOLX):大肠杆菌l -天冬酰胺酶II型FASTA序列[链接］
5. FDA批准的药物产品:用于静脉或肌肉注射的天冬酰胺酶[链接］

外部链接

UniProt

P37595

基因库

U00096

PubChem物质

46507633

RxNav

1156

ChEMBL

CHEMBL2108989

网页

PA448492

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

天冬酰胺酶

FDA的标签

下载 (176 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性Lymphobkastic白血病	1
4	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	5
4	完成	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	3.
4	完成	治疗	淋巴瘤、淋巴细胞	1
4	招聘	治疗	外周T细胞淋巴瘤	1
4	未知的状态	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
4	未知的状态	治疗	白血病，淋巴细胞，急性，成人	2
3.	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性未分化白血病(AUL)/儿童T淋巴细胞急性白血病/未经治疗的儿童急性淋巴细胞白血病	1
3.	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡I期B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡II期B淋巴母细胞淋巴瘤/儿童B型急性淋巴细胞白血病/儿童B急性淋巴细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1/儿童B淋巴母细胞淋巴瘤/唐氏综合症(DS)/二倍体B急性淋巴细胞白血病/费城染色体阳性	1
3.	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性淋巴细胞白血病，费城染色体阴性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• Lundbeck公司。它是一家
• 默克公司。
• 规定的药品

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	10000 iU / 1
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的
粉,为解决方案	肌内;静脉注射	10000支/瓶
注射，粉末，冻干，用于溶液	肌内;鞘内;静脉注射	10000国际单位
注射，粉末，用于溶液
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	10000国际单位
粉		10000 iu / 1瓶
注射	肌肉内的	20毫克/ 1毫升
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	10000 U

价格

单元描述	成本	单位
埃尔斯帕10000个小瓶	74.6美元	瓶

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
疏水性	0.059	不可用
等电点	4.67	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月26日03:21