识别

总结

Tenecteplase是一种改良形式的重组人组织纤溶酶原激活剂,用于心肌梗死和肺栓塞的急诊治疗。

品牌名称
Metalyse, Tnkase
通用名称
Tenecteplase
DrugBank加入数量
DB00031
背景

Tenecteplase是一种组织型纤溶酶原激活剂(tPA),是由人天然tPA互补DNA (cDNA)修饰而成。它是一个527氨基酸,在kringle 1结构域内由苏氨酸103取代天冬酰胺,天冬酰胺117取代谷氨酰胺,在蛋白酶结构域296-299氨基酸上由四丙氨酸取代。

类型
生物技术
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
溶栓药物
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2561H3919N747O781年代40
蛋白质平均体重
58951.2哒
序列
> DB00031序列SYQVICRDEKTQMIYQQHQSWLRPVLRSNRVEYCWCNSGRAQCHSVPVKSCSEPRCFNGG TCQQALYFSDFVCQCPEGFAGKCCEIDTRATCYEDQGISYRGNWSTAESGAECTNWQSSA LAQKPYSGRRPDAIRLGLGNHNYCRNPDRDSKPWCYVFKAGKYSSEFCSTPACSEGNSDC YFGNGSAYRGTHSLTESGASCLPWNSMILIGKVYTAQNPSAQALGLGKHNYCRNPDGDAK PWCHVLKNRRLTWEYCDVPSCSTCGLRQYSQPQFRIKGGLFADIASHPWQAAIFAAAAAS PGERFLCGGILISSCWILSAAHCFQERFPPHHLTVILGRTYRVVPGEEEQKFEVEKYIVH KEFDDDTYDNDIALLQLKSDSSRCAQESSVVRTVCLPPADLQLPDWTECELSGYGKHEALSPFYSERLKEAHVRLYPSSRCTSQHLLNRTVTDNMLCAGDTRSGGPQANLHDACQGDSGG PLVCLNDGRMTLVGIISWGLGCGQKDVPGVYTKVTNYLDWIRDNMRP
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同义词
  • Tenecteplasa
  • Tenecteplase
  • TNK-tPA

药理学

指示

用于治疗心肌梗死及冠状动脉内栓子溶解

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
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药效学

Tenecteplase是一种纤维蛋白特异性组织纤溶酶原激活剂。它与富含纤维蛋白的凝块结合,并切割纤溶酶原中的Arg/Val键形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。这有助于消除引起心肌梗死的血栓或动脉阻塞。

的作用机制

Tenecteplase通过纤维连接蛋白指状结构域和Kringle 2结构域与富含纤维蛋白的血块结合。然后蛋白酶结构域将纤溶酶原中的Arg/Val键裂解形成纤溶酶。纤溶酶反过来降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。

目标 行动 生物
一个Plasminogen
激活剂
人类
一个纤维蛋白原α链 不可用 人类
U尿激酶纤溶酶原激活剂表面受体 不可用 人类
U纤溶酶原激活物抑制剂 不可用 人类
U纤溶酶原激活物抑制剂 不可用 人类
UTetranectin 不可用 人类
U角蛋白,II型细胞骨架 不可用 人类
U膜联蛋白A2 不可用 人类
UCalreticulin 不可用 人类
UCalnexin 不可用 人类
Uprolow -密度脂蛋白受体相关蛋白 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

1.9小时(哺乳动物网织细胞,体外)>20小时(酵母菌,体内)>10小时(大肠杆菌,体内)

间隙
  • 99 - 119 mL/min【急性心肌梗死患者】
的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Tenecteplase行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abciximab 当阿昔单抗与Tenecteplase联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当阿塞氯芬酸与Tenecteplase联合使用时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当Tenecteplase与Acemetacin联合使用时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 当Tenecteplase与Acenocoumarol联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加Tenecteplase的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法 Albutrepenonacog alfa与Tenecteplase合用可降低疗效。
Alclofenac 当Alclofenac联合Tenecteplase时,出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当Tenecteplase与aldesilin联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗 当Tenecteplase联合Alemtuzumab时,出血的风险或严重程度可能会增加。
Alogliptin 当Tenecteplase与阿格列汀联合使用时,血管性水肿的风险或严重程度可增加。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
  • 避免使用具有抗凝/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Metalyse 注射,粉末,用于溶液 10000个单位 静脉注射 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Metalyse 注射,粉末,用于溶液 8000个单位 静脉注射 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
TNKase 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2001-10-18 不适用 加拿大的国旗
TNKase 注射,粉末,冻干,用于溶液;工具包 52.5毫克/ 50毫克 静脉注射 基因泰克公司。 2018-11-07 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
TNKase Tenecteplase(50毫克/ 10毫升)+异丙醇(0.7毫升/ 1毫升) 工具包 静脉注射;局部 基因泰克公司。 2000-06-02 2014-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
B01AD11——Tenecteplase
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
WGD229O42W
化学文摘号
191588-94-0

参考文献

一般引用
  1. Gurbel PA, Hayes K, Bliden KP, Yoho J, Tantry US: tenecteplase与阿替普酶、reteplase的血小板相关效应。血凝纤维蛋白溶解。2005年1月16(1):1-7。[文章
  2. Melzer C, Richter C, Rogalla P, Borges AC, s H, Baumann G, Laule M: Tenecteplase用于大面积和次大面积肺栓塞的治疗。血栓溶栓。2004年8月;18(1):47-50。[文章
  3. Ohman EM, Van de Werf F, Antman EM, Califf RM, de Lemos JA, Gibson CM, Oliverio RL, Harrelson L, McCabe C, DiBattiste P, Braunwald E: Tenecteplase和替罗非班在st段抬高急性心肌梗死:随机试验结果。《我心》2005年7月;150(1):79-88。[文章
  4. De Luca G, Suryapranata H, Chiariello M: Tenecteplase后立即血管成形术比Tenecteplase单独治疗STEMI更有效。评论。中华心血管病杂志。2005年12月;9(4):284-7。Epub 2005年11月2日。[文章
  5. st段抬高急性心肌梗死(ASSENT-4 PCI)患者的原发性与tenecteplase经皮冠状动脉介入治疗:随机试验。柳叶刀杂志。2006年2月18日;367(9510):569-78。[文章
UniProt
P00750
基因库
L00153
KEGG药物
D06070
PubChem物质
46508657
RxNav
259280
ChEMBL
CHEMBL2108791
治疗目标数据库
DAP000204
网页
PA164776757
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Tenecteplase

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招聘 治疗 脑血管意外 1
4 招聘 治疗 心肌梗死 1
4 终止 治疗 急性心肌梗塞(AMI) 1
4 终止 治疗 2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/肺栓塞 1
4 终止 治疗 心肌梗死 1
4 未知的状态 治疗 急性冠脉综合征 1
4 未知的状态 治疗 ST段抬高心肌梗死(STEMI) 1
3. 积极不招聘 治疗 中风、急性/血栓形成,颅内 1
3. 完成 治疗 功能失调中心静脉通路导管 2
3. 完成 治疗 不正常的血液透析导管 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • 基因泰克公司。
剂型
形式 路线 强度
注射,粉末,用于溶液
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 10000个单位
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 8000个单位
注射,粉末,用于溶液 静脉注射;注射用药物的 10000 U / 10毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射;注射用药物的 6000 U / 6毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射;注射用药物的 8000 U / 8毫升
静脉注射 10000 U / 10毫升
静脉注射 6000 U / 6毫升
静脉注射 8000 U / 8毫升
注射,粉末,用于溶液 静脉注射丸
注射,粉末,用于溶液 注射用药物的 30毫克
注射,粉末,冻干,用于溶液 注射用药物的 40毫克
注射,粉末,用于溶液 静脉注射 10000 u
注射,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 50毫克
注射,粉末,用于溶液 静脉注射
静脉注射
注射,粉末,冻干,用于溶液;工具包 静脉注射 52.5毫克/ 50毫克
工具包 静脉注射;局部
粉,为解决方案 静脉注射 50毫克/瓶
静脉注射 40毫克/ 1瓶
价格
单元描述 成本 单位
Tnkase 50毫克试剂盒 3238.76美元 工具包
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2129660 没有 2005-06-28 2013-05-28 加拿大的国旗
CA1341432 没有 2003-06-17 2020-06-17 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 60°C 王晓东,V.V.等,J. Biol。化学266:12994 - 123002 (1991)
疏水性 -0.528 不可用
等电点 7.61 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
激活剂
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
纤溶蛋白溶解血凝块中的纤维蛋白,并在胚胎发育、组织重塑、肿瘤侵袭和炎症等多种过程中发挥蛋白溶解因子的作用。在…
基因名字
身为
Uniprot ID
P00747
Uniprot名字
Plasminogen
分子量
90568.415哒
参考文献
  1. Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗过程中纤溶蛋白结合和纤溶酶原激活物的调节。心血管血液化学。2008年7月;6(3):212-23。[文章
  2. 陈文敏,陈文敏,陈文敏,等:tenecteplase (TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理。2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日。[文章
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD:纤溶剂用于st段抬高心肌梗死的治疗。药物治疗。2007年11月,27(11):1558 - 70。[文章
  4. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
结构分子活动
特定的功能
由蛋白酶凝血酶切割产生单体,与纤维蛋白原β (FGB)和纤维蛋白原γ (FGG)一起聚合形成不溶性纤维蛋白基质。纤维蛋白有一个主要功能…
基因名字
FGA
Uniprot ID
P02671
Uniprot名字
纤维蛋白原α链
分子量
94972.455哒
参考文献
  1. 陈文敏,陈文敏,陈文敏,等:tenecteplase (TNKase)治疗急性心肌梗死的研究进展。Vasc健康风险管理。2009;5(1):249-56。Epub 2009年4月8日。[文章
  2. Longstaff C, Williams S, Thelwell C:溶栓治疗过程中纤溶蛋白结合和纤溶酶原激活物的调节。心血管血液化学。2008年7月;6(3):212-23。[文章
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD:纤溶剂用于st段抬高心肌梗死的治疗。药物治疗。2007年11月,27(11):1558 - 70。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
尿激酶纤溶酶原激活物受体活性
特定的功能
作为尿激酶纤溶酶原激活剂的受体。发挥定位和促进纤溶蛋白形成的作用。介导U-…蛋白水解独立的信号转导激活作用
基因名字
PLAUR
Uniprot ID
Q03405
Uniprot名字
尿激酶纤溶酶原激活剂表面受体
分子量
36977.62哒
参考文献
  1. Maupas-Schwalm F, Auge N, Robinet C, Cambus JP, Parsons SJ, Salvayre R, Negre-Salvayre A:鞘磷脂/神经酰胺通路参与了组织型纤溶酶原激活剂诱导的ERK1/2磷酸化、细胞增殖和uPAR过表达。2004年9月;18(12):1398-400。Epub 2004年7月1日。[文章
  2. Bankl HC, Samorapoompichit P, Pikula B, Latinovic L, Bankl H, Lechner K, Valent P:人前列腺肥大细胞的特征及其在前列腺周围静脉血栓形成中的增加。中华医学杂志。2001年7月;116(1):97-106。[文章
  3. Ferrier CM, Van Geloof WL, Straatman H, Van De Molengraft FJ, Van Muijen GN, Ruiter DJ: Spitz naevi可能表达纤溶酶原激活系统的成分。2002年9月;198(1):92-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
丝氨酸蛋白酶抑制剂。这种抑制剂可作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和matripase -3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
基因名字
SERPINE1
Uniprot ID
P05121
Uniprot名字
纤溶酶原激活物抑制剂
分子量
45059.695哒
参考文献
  1. Lindberg P, Kinnby B, Lecander I, Lang NP, Matsson L:进行性炎症犬牙龈组织中组织型纤溶酶原激活物和2型纤溶酶原激活物抑制物表达增加。中华口腔医学杂志。2001年1月;46(1):23-31。[文章
  2. 服部M, Azami Y:寻找日本老年出必威国际app租车司机心血管事件的预防措施——夜班期间心血管危险因素的每日节律。J Hum Ergol(东京)。2001年12月,30(1 - 2):321 - 6。[文章
  3. Hilleman DE, Tsikouris JP, seal AA, Marmur JD:纤溶剂用于st段抬高心肌梗死的治疗。药物治疗。2007年11月,27(11):1558 - 70。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂。单核细胞来源的PAI-2不同于内皮细胞来源的PAI-1。
基因名字
SERPINB2
Uniprot ID
P05120
Uniprot名字
纤溶酶原激活物抑制剂
分子量
46595.84哒
参考文献
  1. Verkleij-Hagoort AC, Ursem NT, Hop WC, geurts - mospot A, Steegers EA, Sweep FC, Steegers- theunissen RP:复杂的先天性畸形和羊水中纤溶酶原激活剂系统和β - hcg的影响。中华妇产科杂志。2007年11月;135(1):47-52。Epub 2006年12月1日。[文章
  2. 何文华,刘文华,刘文华:分娩和分娩对纤溶的影响。中华妇产科杂志1994年6月30日;55(3):163-8。[文章
  3. Stump DC, Thienpont M, Collen D:从人类尿液中纯化一种新的尿激酶抑制剂。血浆中的定量和初步表征。生物化学杂志,1986年9月25日,261(27):12759-66。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Kringle域绑定
特定的功能
四联素结合纤溶酶原和分离的kringle 4。可能与用于胞外作用的分子的包装有关。
基因名字
CLEC3B
Uniprot ID
P05452
Uniprot名字
Tetranectin
分子量
22536.665哒
参考文献
  1. Westergaard UB, Andersen MH, Heegaard CW, Fedosov SN, Petersen TE:四联素结合肝细胞生长因子和组织型纤溶酶原激活剂。《生物化学》2003年4月号;270(8):185 -4。[文章
  2. 黄晓明,李晓明,李晓明:类风湿关节炎患者血浆四联素水平与疾病活动性的关系。风湿病杂志。1997年2月;24(2):262-8。[文章
  3. Vuckovic B, Deric M:[脂蛋白(a):血栓形成和动脉粥样硬化之间的联系]。Med Pregl. 2007 1-2月;60(1-2):37-41。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
结构分子活动
特定的功能
与KRT19一起,帮助连接横纹肌的收缩装置和肌萎缩蛋白。
基因名字
KRT8
Uniprot ID
P05787
Uniprot名字
角蛋白,II型细胞骨架
分子量
53703.76哒
参考文献
  1. Kralovich KR, Li L, Hembrough TA, Webb DJ, Karns LR, Gonias SL:细胞角蛋白8和细胞角蛋白18中纤溶酶原和组织型纤溶酶原激活剂结合位点的表征。蛋白质化学。1998年11月;17(8):845-54。[文章
  2. Hembrough TA, Kralovich KR, Li L, Gonias SL:乳腺癌细胞体外释放的细胞角蛋白8结合纤溶酶原和组织型纤溶酶原激活剂,促进纤溶酶原激活。1996年8月1日;317(第三页):763-9。[文章
  3. Hembrough TA, Li L, Gonias SL: Cell-surface cytokeratin 8是乳腺癌细胞上纤溶酶原的主要受体,是组织型纤溶酶原激活剂加速激活细胞相关纤溶酶原所必需的。生物化学杂志1996年10月11日;271(41):25684-91。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
S100蛋白结合
特定的功能
钙调节的膜结合蛋白,其对钙的亲和力被阴离子磷脂大大增强。它以高亲和力结合两个钙离子。可能与热应激反应有关。
基因名字
ANXA2
Uniprot ID
P07355
Uniprot名字
膜联蛋白A2
分子量
38603.63哒
参考文献
  1. Diaz VM, Hurtado M, Thomson TM, Reventos J, Paciucci R:组织型纤溶酶原激活剂(tissue-type plasminogen activator, t-PA)与胰腺癌细胞膜上annexin II的特异性相互作用激活纤溶酶原,促进体外侵袭。肠道。2004年7月,53(7):993 - 1000。[文章
  2. Kang HM, Choi KS, Kassam G, Fitzpatrick SL, Kwon M, Waisman DM: annexin II四聚体在纤溶酶原激活中的作用。心血管医学趋势1999年4 - 5月;9(3-4):92-102。[文章
  3. MacLeod TJ, Kwon M, Filipenko NR, Waisman DM:磷脂相关膜联蛋白A2-S100A10异四聚体及其亚基:与组织型纤溶酶原激活剂、纤溶酶原和纤溶蛋白相互作用的表征。生物化学学报。2003年7月11日;278(28):25577-84。Epub 2003年4月30日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
钙结合伴侣,通过钙调蛋白/钙调蛋白循环促进内质网(ER)中的折叠、低聚体组装和质量控制。这种凝集素会短暂地相互作用……
基因名字
CALR
Uniprot ID
P27797
Uniprot名字
Calreticulin
分子量
48141.2哒
参考文献
  1. Allen S,子弹NJ:钙粘蛋白和钙粘蛋白在生物合成过程中结合到具有酶活性的组织型纤溶酶原激活剂,并且不需要折叠到自然构象。生物化学杂志,1997年11月15日,328(第一稿):113-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
保利(a) rna绑定
特定的功能
内质网中与新合成的糖蛋白相互作用的钙结合蛋白。它可能在协助蛋白质组装和/或保留在ER内的unassembly…
基因名字
CANX
Uniprot ID
P27824
Uniprot名字
Calnexin
分子量
67567.695哒
参考文献
  1. Allen S,子弹NJ:钙粘蛋白和钙粘蛋白在生物合成过程中结合到具有酶活性的组织型纤溶酶原激活剂,并且不需要折叠到自然构象。生物化学杂志,1997年11月15日,328(第一稿):113-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体的活动
特定的功能
内吞受体参与细胞内吞和吞噬凋亡细胞。对早期胚胎发育必需的参与细胞脂质稳态。参与了血浆清除…
基因名字
LRP1恰巧
Uniprot ID
Q07954
Uniprot名字
prolow -密度脂蛋白受体相关蛋白
分子量
504601.695哒
参考文献
  1. Moestrup SK, Nielsen S, Andreasen P, Jorgensen KE, Nykjaer A, Roigaard H, Gliemann J, Christensen EI:上皮糖蛋白-330介导1型纤溶酶原激活物-纤溶酶原激活物抑制剂复合物的内吞作用。生物化学杂志1993年8月5日;268(22):16564-70。[文章
  2. Nykjaer A、Petersen CM、Moller B、Jensen PH、Moestrup SK、Holtet TL、Etzerodt M、Thogersen HC、Munch M、Andreasen PA等:纯化的α 2-巨球蛋白受体/LDL受体相关蛋白结合尿激酶。纤溶酶原激活物抑制剂-1型复合物。α - 2巨球蛋白受体介导尿激酶受体结合复合物的细胞降解的证据。生物化学杂志1992年7月25日;267(21):14543-6。[文章
  3. 胡凯,杨军,田中,黄菊,刘勇:组织型纤溶酶原激活剂对细胞内信号转导及基质金属蛋白酶-9基因表达的影响。生物化学学报。2006年1月27日;281(4):2120-7。Epub 2005年11月22日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12