识别

总结

干扰素alfa-2a是一种重组人干扰素,用于刺激先天抗病毒反应,以治疗乙型和丙型肝炎病毒。

通用名称
干扰素alfa-2a
DrugBank加入数量
DB00034
背景

干扰素a(人白细胞蛋白部分减少)。一种I型干扰素,由165个氨基酸残基组成,赖氨酸位于第23位。这种蛋白质是通过重组DNA技术产生的,类似于白细胞分泌的干扰素。它被广泛用作抗病毒或抗肿瘤剂。阿马里洛生物科学公司正在研发一种口服药物。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
干扰素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C860H1353N227O255年代9
蛋白质平均体重
19241.1哒
序列
DB00034序列CDLPQTHSLGSRRTLMLLAQMRKISLFSCLKDRHDFGFPQEEFGNQFQKAETIPVLHEMI QQIFNLFSTKDSSAAWDETLLDKFYTELYQQLNDLEACVIQGVGVTETPLMKEDSILAVR KYFQRITLYLKEKKYSPCAWEVVRAEIMRSFSLSTNLQESLRSKE
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同义词
  • 干扰素alfa-2a
  • 干扰素α -2a(基因重组)
  • 干扰素alfa-2a(重组)
  • 干扰素alfa-2a,重组
  • 干扰素alfa-2a,重组
  • 干扰素alpha-2a
  • Interferon-alfa-2a
  • 重组人干扰素α -2a
  • 重组体人interferon-alfa-2a
  • rIFN-alpha-2a
  • SH-polypeptide-46
外部id
  • RO 22 - 8181
  • ro - 22 - 8181
  • ro - 228181

药理学

指示

用于治疗慢性丙型肝炎、毛细胞白血病、艾滋病相关卡波济肉瘤和慢性骨髓性白血病。也用于治疗HIV感染引起的口腔疣。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

上调MHC I蛋白的表达,允许增加来自病毒抗原的肽的呈递。这增强了CD8+ T细胞的活化,CD8+ T细胞是细胞毒性T淋巴细胞(ctl)的前体,使巨噬细胞成为ctl介导的更好的杀伤靶点。干扰素还能诱导几种关键抗病毒介质的合成,包括2'-5'寡腺苷酸合成酶(2'-5' A合成酶)和蛋白激酶R。

的作用机制

干扰素与I型干扰素受体(IFNAR1和IFNAR2c)结合,二聚后激活两个Jak (Janus激酶)酪氨酸激酶(Jak1和Tyk2)。这些细胞将自身磷酸化并使受体磷酸化。磷酸化的INFAR受体与Stat1和Stat2(信号转导和转录激活因子)结合,使其二聚并激活多个(~100)免疫调节和抗病毒蛋白。干扰素α与I型干扰素受体的结合比干扰素β更不稳定。

目标 行动 生物
一个干扰素受体1 不可用 人类
一个干扰素受体2 不可用 人类
吸收

肌肉注射或皮下注射时吸收高(大于80%)。

的体积分布
  • 0.223至0.748升/公斤[健康人]
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

α -干扰素通过肾小球被完全过滤,并在管状重吸收过程中经历快速的蛋白水解降解,使得完整的α -干扰素在体循环中可以忽略不计。

半衰期

干扰素α -2a的IM半衰期为6 ~ 8小时;静脉输注的半衰期为3.7 ~ 8.5小时(平均5.1小时)。

间隙
  • 2.14 - 3.62 mL/min/kg[健康]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

干扰素α -2可能引起严重的不良反应,如贫血;自身免疫性疾病,包括血管炎、关节炎、溶血性贫血和红斑综合征;毒性;肝毒性;甲状腺机能亢进或者甲状腺功能减退;短暂性脑缺血发作;白血球减少症;神经毒性;周围神经病变;和血小板减少。 Some lesser side effects that may not need medical attention include blurred vision, change in taste or metallic taste, cold sores or stomatitis, diarrhea, dizziness, dry mouth, dry skin or itching, flu-like syndrome, increased sweating, leg cramps, loss of appetite, nausea or vomiting, skin rash, unusual tiredness, weight loss, and partial loss of hair.

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 当干扰素α -2a与Abatacept联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab与干扰素α -2a联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 与干扰素α -2a联用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 与干扰素α -2a联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与干扰素α -2a联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与干扰素α -2a联用可降低其代谢。
Adalimumab 当干扰素α -2a与阿达木单抗联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与干扰素α -2a联合使用时,感染的风险或严重程度可能会增加。
Agomelatine 与干扰素α -2a联用可降低Agomelatine的代谢。
阿苯达唑 阿苯达唑与干扰素α -2a联用可降低其代谢。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。

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国际/其他品牌
Roferon A (Hoffmann-La Roche Inc)/Veldona(阿马里洛生物科学)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Roferon A Soln Inj 600万 液体 6000000单位/毫升 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1989-12-31 1997-08-26 加拿大的国旗
Roferon无菌Pws 18m单位/瓶 粉,为解决方案 18000000单位/瓶 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1991-12-31 1996-09-30 加拿大的国旗
Roferon无菌Pws 3m单位/瓶 粉,为解决方案 3000000单位/瓶 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1991-12-31 1996-09-30 加拿大的国旗
Roferon无菌Pws 9米单位/瓶 粉,为解决方案 9000000单位/瓶 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1991-12-31 1996-09-30 加拿大的国旗
Roferon-A 注入,解决方案 33.3 ug / 0.5毫升 皮下 基因泰克公司。 1986-06-04 2008-10-31 美国国旗
Roferon-A 注入,解决方案 22.2 ug / 0.5毫升 皮下 基因泰克公司。 1986-06-04 2008-10-31 美国国旗
Roferon-A 注入,解决方案 11.1 ug / 0.5毫升 皮下 基因泰克公司。 1986-06-04 2008-10-31 美国国旗
Roferon-A溶胶注射液300万Iu/瓶 液体 3000000单位/毫升 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1989-12-31 1997-08-25 加拿大的国旗
Roferon-A Soln-liq Im Sc 450万iu /ml 液体 4500000国际单位/毫升 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1997-04-25 1999-11-02 加拿大的国旗
Roferon-A Soln-liq Im Sc 900万iu /ml 解决方案 9000000国际单位/毫升 肌内;皮下 霍夫曼La罗氏 1997-04-29 2004-11-01 加拿大的国旗

类别

ATC代码
干扰素α -2a
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
47 rrr83sk7
化学文摘号
76543-88-9

参考文献

一般引用
  1. IlacaBak:干扰素alfa 2a ATC shnilakabak [链接
UniProt
P01563
基因库
J00207
PubChem物质
46506712
RxNav
5879
治疗目标数据库
DAP000801
网页
PA164779048
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Peginterferon_alfa-2a
FDA的标签
下载 (204 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 慢性丙型肝炎病毒感染/终末期肾病(ESRD) 1
4 完成 治疗 乙型肝炎慢性感染 1
3. 完成 治疗 摘要贝氏病/葡萄膜炎 1
3. 完成 治疗 丙型肝炎病毒感染 1
3. 完成 治疗 恶性淋巴瘤 1
3. 完成 治疗 肾肿瘤 1
3. 完成 治疗 肾细胞癌 1
2 完成 治疗 腺癌//Hypernephroid/肾形的癌/肾细胞 1
2 完成 治疗 摘要贝氏综合征/黏膜与皮肤的溃疡 1
2 完成 治疗 脑和中枢神经系统肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼-罗氏有限公司
剂型
形式 路线 强度
解决方案 皮下 3000000国际单位
注射 皮下
注入,解决方案 肌内;肠外;皮下
注入,解决方案 肠外;皮下
注入,解决方案 皮下
液体 肌内;皮下 6000000单位/毫升
粉,为解决方案 肌内;皮下 18000000单位/瓶
粉,为解决方案 肌内;皮下 3000000单位/瓶
粉,为解决方案 肌内;皮下 9000000单位/瓶
注入,解决方案 皮下 11.1 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 22.2 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 33.3 ug / 0.5毫升
注射 肌内;皮下 3个人/ 0.5毫升
液体 肌内;皮下 3000000单位/毫升
液体 肌内;皮下 4500000国际单位/毫升
解决方案 肌内;皮下 9000000国际单位/毫升
解决方案 肌内;皮下 18000000 IU / 3毫升
解决方案 肌内;皮下 3米/毫升
解决方案 肌内;皮下 6000000国际单位/毫升
解决方案 肌内;皮下 36000000单位/毫升
解决方案 肌内;皮下 9000000单位/ .9毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2172664 没有 2000-10-03 2016-03-26 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
水溶度 100毫克/毫升 不可用
疏水性 -0.336 不可用
等电点 5.99 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体。与I型ifn结合会触发一系列蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素受体1
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. Dhalluin C, Ross A, Huber W, Gerber P, Brugger D, Gsell B, Senn H: 40 kDa peg -干扰素α 2a及其单个位置异构体与受体IFNAR2细胞外结构域结合的结构、动力学和热力学分析。生物偶联化学,2005 5 - 6;16(3):518-27。[文章
  2. Cironi P, Swinburne IA, Silver PA:通过定量调节嵌合配体增强细胞类型特异性。生物化学杂志,2008年3月28日;283(13):8469-76。doi: 10.1074 / jbc.M708502200。Epub 2008年1月29日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR1结合形成I型干扰素受体。干扰素受体。参与ifn介导的STAT1, STAT2和STAT3的激活。亚型1和亚型2是直接的。
基因名字
IFNAR2
Uniprot ID
P48551
Uniprot名字
干扰素受体2
分子量
57758.24哒
参考文献
  1. Dhalluin C, Ross A, Huber W, Gerber P, Brugger D, Gsell B, Senn H: 40 kDa peg -干扰素α 2a及其单个位置异构体与受体IFNAR2细胞外结构域结合的结构、动力学和热力学分析。生物偶联化学,2005 5 - 6;16(3):518-27。[文章
  2. Cironi P, Swinburne IA, Silver PA:通过定量调节嵌合配体增强细胞类型特异性。生物化学杂志,2008年3月28日;283(13):8469-76。doi: 10.1074 / jbc.M708502200。Epub 2008年1月29日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录和转录后水平上都被干扰素- α / β诱导下调。生命科学。1997;60(10):787 - 96。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:05