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凝血因子via重组人

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总结

凝血因子via重组人是重组人凝血因子VII的一种形式，用于治疗血友病a和B。

品牌名称
Niastase RT, Novoseven, Sevenfact
通用名称
凝血因子via重组人
DrugBank加入数量
DB00036
背景

重组人凝血因子VIIa (rFVIIa)，旨在通过激活凝血级联的外源性通路促进止血。NovoSeven是一种维生素k依赖性糖蛋白，由406个氨基酸残基组成。该蛋白在仓鼠肾细胞中克隆并表达，以双链形式具有催化活性。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C1972H3076N560O597年代28
蛋白质平均体重
45079.1哒
序列
> DB00036序列ANAFLEELRPGSLERECKEEQCSFEEAREIFKDAERTKLFWISYSDGDQCASSPCQNGGS CKDQLQSYICFCLPAFEGRNCETHKDDQLICVNENGGCEQYCSDHTGTKRSCRCHEGYSL LADGVSCTPTVEYPCGKIPILEKRNASKPQGRIVGGKVCPKGECPWQVLLLVNGAQLCGG TLINTIWVVSAAHCFDKIKNWRNLIAVLGEHDLSEHDGDEQSRRVAQVIIPSTYVPGTTN HDIALLRLHQPVVLTDHVVPLCLPERTFSERTLAFVRFSLVSGWGQLLDRGATALELMVL NVPRLMTQDCLQQSRKVGDSPNITEYMFCAGYSDGSKDSCKGDSGGPHATHYRGTWYLTG IVSWGQGCATVGHFGVYTRVSQYIEWLQKLMRSEPRPGVLLRAPFP
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同义词
  • 凝血因子VIIa
  • 凝血因子VIIa(重组)
  • 凝血因子via(重组)-jncw
  • Eptacog阿尔法
  • Eptacog阿尔法(激活)
  • rFVIIa

药理学

指示

用于治疗血友病A、B出血性并发症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

novo7是重组因子VIIa，当与组织因子复合时，可以激活凝血因子X到因子Xa，以及凝血因子IX到因子IXa。Xa因子与其他因子共同作用，将凝血酶原转化为凝血酶，通过将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，形成止血栓，从而诱发局部凝血。

的作用机制

NovoSeven通过裂解因子IX和因子X来激活凝血或凝血级联，这两种因子激活了它们，然后导致凝血酶和纤维蛋白的激活。

目标 行动 生物
U凝血因子X 不可用 人类
U组织因子 不可用 人类
U组织因子途径抑制剂 不可用 人类
U维生素K-dependent gamma-carboxylase 不可用 人类
U凝血因子VII 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 121±30毫升/公斤[成人]
  • 153±29毫升/公斤[儿童]
  • 280至290毫升/公斤[先天性因子VII缺乏]
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙
  • 33 - 37毫升/小时x公斤[健康]
  • 1375 +/- 396 mL/hr[重度血友病A型男儿童]
  • 57.3 +/- 9.5 mL/hr/kg[重度A型血友病男儿童]
  • 2767 +/- 385 mL/hr[严重血友病A型男性]
  • 37.6 +/- 13.1 mL/hr/kg[重度A型血友病男性]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 凝血因子VIIa重组人与阿昔单抗合用可降低疗效。
苊香豆醇 凝血因子VIIa重组人在与针叶酚合用时，疗效会下降。
Alpha-1-proteinase抑制剂 α -1蛋白酶抑制剂可增加重组人凝血因子via的血栓形成活性。
溶栓 凝血因子VIIa重组人与阿替普酶合用可降低疗效。
氨基己酸 当氨基乙酸与重组人凝血因子VIIa联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
安克洛酶 凝血因子VIIa重组人与Ancrod合用可降低疗效。
Anistreplase 凝血因子VIIa重组人与Anistreplase联合使用可降低疗效。
抗凝血酶阿尔法 凝血因子VIIa重组人与抗凝血酶Alfa合用可降低其治疗效果。
抗凝血酶III人类 凝血因子VIIa重组人与抗凝血酶III人联合使用会降低其治疗效果。
Apixaban 凝血因子VIIa重组人与阿哌沙班合用可降低疗效。
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Niastase 粉,为解决方案 2.4 mg /瓶 静脉注射 诺和诺德公司 1999-08-05 2013-07-22 加拿大的国旗
Niastase 粉,为解决方案 1.2毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 1999-08-05 2013-07-22 加拿大的国旗
Niastase 粉,为解决方案 4.8 mg /瓶 静脉注射 诺和诺德公司 1999-08-05 2013-07-22 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 8毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 1毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2010-08-25 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2010-08-25 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 2毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2015-05-05 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 8毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 2毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2010-08-05 不适用 加拿大的国旗
Niastase RT 设备;粉,为解决方案 1毫克/瓶 静脉注射 诺和诺德公司 2015-05-05 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
凝血因子via
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AC71R787OV
化学文摘号
102786-61-8

参考文献

一般引用
  1. Blackshear PJ, Holloway PA, Alberti KG:大鼠子宫外组织氨基酸释放的调节因子。丙氨酸和谷氨酰胺的相互作用。生物化学学报，1975年9月;150(3):379-87。［文章］
  2. Roberts HR, Monroe DM, White GC:重组因子VIIa在出血障碍治疗中的应用。血液。2004年12月15日;104(13):3858-64。Epub 2004年8月24日。［文章］
  3. Kenet G, Walden R, Eldad A, Martinowitz U:重组因子VIIa治疗创伤性出血。柳叶刀。1999年11月27日;354(9193):1879。［文章］
  4. O'Connell KA, Wood JJ, Wise RP, Lozier JN, Braun MM:使用重组人凝血因子VIIa后的血栓栓塞性不良事件。《美国医学协会杂志》上。2006年1月18日,295(3):293 - 8。［文章］
  5. Mayer SA、Brun NC、Begtrup K、Broderick J、Davis S、Diringer MN、Skolnick BE、Steiner T:重组激活因子VII治疗急性脑出血。中华医学杂志2005年2月24日;352(8):777-85。［文章］
  6. FDA批准药品:七fact[凝血因子VIIa(重组)-jncw]溶液冻干粉，静脉用[链接］
  7. 加拿大卫生部产品专论:注射用NiaStase RT(活化)粉剂[链接］
UniProt
P08709
基因库
M13232
KEGG药物
D00172
KEGG化合物
C03378
PubChem物质
46507544
RxNav
253149
网页
PA164748389
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Factor_VII

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 先天性血液疾病/带有抑制剂的血友病A/带有抑制剂的血友病B 1
4 完成 治疗 血友病是 1
4 完成 治疗 遗传性因子VIII缺乏性疾病伴抑制剂 1
4 完成 治疗 产后出血(PPH) 1
4 招聘 治疗 带有抑制剂的血友病A/带有抑制剂的血友病B 1
3. 完成 不可用 血友病是 1
3. 完成 治疗 收购了凝血障碍/脑出血 1
3. 完成 治疗 伯恩斯 1
3. 完成 治疗 先天性血液疾病/带有抑制剂的血友病A/带有抑制剂的血友病B 1
3. 完成 治疗 第七因子缺乏 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 诺和诺德公司
剂型
形式 路线 强度
粉,为解决方案 静脉注射 1.2毫克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 2.4 mg /瓶
粉,为解决方案 静脉注射 4.8 mg /瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 2毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 8毫克/瓶
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 100年桥
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 250年桥
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 400年桥
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 50个桥
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射丸 1毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射丸 2毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射丸 5毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射丸 8毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1.2毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2.4毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 4.8毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液
工具包 静脉注射 1毫克/毫升
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 1毫克
注射 静脉注射
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 1毫克
注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 2毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 2毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 5毫克
冻干针剂、粉剂、溶液用;工具包 静脉注射 1毫克/毫升
冻干针剂、粉剂、溶液用;工具包 静脉注射 5毫克/ 1毫升
粉 1毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Novoseven 1200微克小瓶 1.64美元 瓶
Novoseven 2400微克瓶 1.64美元 瓶
Novoseven 4800微克瓶 1.64美元 瓶
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 58°C 彼得森，L.C.等，欧洲。生物化学261:124-129 (1999)
疏水性 -0.311 不可用
等电点 6.09 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.凝血因子X
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
Xa因子是一种依赖于维生素k的糖蛋白，在凝血过程中在Va因子、钙和磷脂的存在下将凝血酶原转化为凝血酶。
基因名字
F10
Uniprot ID
P00742
Uniprot名字
凝血因子X
分子量
54731.255哒
参考文献
  1. Malinvaud G:[对PPSB组分(凝血酶原-促骨化素-斯图亚特因子-抗血友病因子B)使用的思考]。输血(巴黎)。1966; 9(3): 245 - 54。［文章］
  2. BLATRIX C, SOULIER JP:[制备富含凝血酶原、proconvertin、Stuart因子和抗血友病因子B (P.P.B.组分)的组分]。中华医学杂志(巴黎)。1959年12月,7:2477 - 86。［文章］
  3. 张志强，张志强，张志强，等:血清促凝血素和Stuart因子在组织凝血活蛋白失活中的作用。1960年10月15日16:455-6。［文章］
  4. Gaertner h, caen j:[促红细胞生成素(红细胞凝血因子)与血浆因子:促加速素(v)、促转化素(vii)和斯图亚特因子(x)的功能关系]。物理学报，1964年3 -4月;15:37 -43。［文章］
  5. DIDISHEIM P, LOEB J, BLATRIX C, SOULIER JP:富含凝血酶原、proconvertin、Stuart因子和PTC的人血浆组分的制备及其对兔和人的活性和毒性的研究。检验临床杂志。1959年2月;53(2):322-30。［文章］
细节 2.组织因子
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
蛋白酶绑定
特定的功能
通过与循环因子VII或via形成复合物，促进血液凝固。[TF:VIIa]复合物通过特定的有限原水解激活因子IX或X。TF在正常血液中起作用…
基因名字
F3
Uniprot ID
P13726
Uniprot名字
组织因子
分子量
33067.3哒
参考文献
  1. 张志强，张志强，张志强，等:血清促凝血素和Stuart因子在组织凝血活蛋白失活中的作用。1960年10月15日16:455-6。［文章］
  2. Rogers KS, Barton CL, Benson PA, Green RA:单剂量l -天冬酰胺酶对健康犬和淋巴瘤犬凝血值的影响。兽医学报1992年4月53(4):580-4。［文章］
  3. Christensen NJ:使用离心分析仪(Multistat III)测量一些凝血因子。Scand J clinin Lab investment . 1983 10月43(6):521-6。［文章］
细节 3.组织因子途径抑制剂
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能
直接抑制因子X(X(a))，并以Xa依赖的方式抑制VIIa/组织因子活性，可能是通过形成四元Xa/LACI/VIIa/TF复合体。它具有抗血栓的作用。
基因名字
活性因子
Uniprot ID
P10646
Uniprot名字
组织因子途径抑制剂
分子量
35014.835哒
参考文献
  1. Mine S, Yamazaki T, Miyata T, Hara S, Kato H:人组织因子途径抑制剂第三Kunitz结构域的肝素结合的结构机制。生物化学。2002 1月8日;41(1):78-85。［文章］
  2. Narita M, Bu G, Olins GM, Higuchi DA, Herz J, Broze GJ Jr, Schwartz AL:两个受体系统参与体内组织因子途径抑制剂的血浆清除。生物化学。1995 10月20日;270(42):24800-4。［文章］
  3. Stassens P、Bergum PW、Gansemans Y、Jespers L、Laroche Y、Huang S、Maki S、Messens J、Lauwereys M、Cappello M、Hotez PJ、Lasters I、Vlasuk GP:犬钩虫Ancylostoma caninum的抗凝血活性谱。美国科学院学报1996年3月5日;93(5):2149-54。［文章］
  4. Lee AY, Vlasuk GP:重组线虫抗凝蛋白c2和其他靶向凝血因子via /组织因子的抑制剂。中华医学杂志2003年10月254(4):313-21。［文章］
  5. Hansen CB, Pyke C, Petersen LC, Rao LV:一种不需要组织因子细胞质结构域的网格蛋白独立机制介导的组织因子VIIa的内吞、循环和降解。血。2001年3月15日;97(6):1712-20。［文章］
细节 4.维生素K-dependent gamma-carboxylase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Gamma-glutamyl羧化酶活性
特定的功能
介导维生素k依赖的谷氨酸残基的羧化到钙结合的-羧谷氨酸残基(Gla)，并伴随vit的还原对苯二酚形式的转化。
基因名字
GGCX
Uniprot ID
P38435
Uniprot名字
维生素K-dependent gamma-carboxylase
分子量
87560.065哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Bouwman CA, Van Dam E, Fase KM, Koppe JG, Seinen W, Thijssen HH, Vermeer C, Van den Berg M: 2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英或2,2'，4,4'，5,5'-六氯联苯对雄性和雌性WAG/ rij大鼠维生素k依赖性血凝的影响。臭氧层。1999年2月,38(3):489 - 505。［文章］
细节 5.凝血因子VII
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
启动体外凝血通路。丝氨酸蛋白酶以酶原形式在血液中循环的丝氨酸蛋白酶。因子VII通过因子Xa、因子XIIa、因子IXa、o…
基因名字
F7
Uniprot ID
P08709
Uniprot名字
凝血因子VII
分子量
51593.465哒
参考文献
  1. Perera L, Darden TA, Pedersen LG:探讨人体凝血因子VIIa光链的结构变化与组织因子关联。生物学报，1999(1):1 - 5。［文章］
  2. 抑制剂治疗:技术水平。Semin Hematol. 2001 10;38(4增刊12):26-34。［文章］
  3. 抑制剂治疗:技术水平。2003年1月;49(1):22-38。［文章］
  4. 重组因子VIIa (Eptacog Alfa)在先天性或获得性血友病和其他先天性出血疾病中的应用综述。药。2005;65(8):1161 - 77。［文章］
  5. 重组激活因子VII (rFVIIa)在治疗钝性外伤性出血中的新作用。2006年1月6日(1):73-81。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月09日10:05