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Abciximab

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总结

Abciximab是一种单克隆抗糖蛋白IIb/IIIa受体抗体，用于预防经皮冠状动脉介入治疗中血栓形成。

通用名称
Abciximab
DrugBank加入数量
DB00054
背景

Abciximab是人鼠嵌合单克隆抗体7E3的Fab片段。Abciximab与人血小板糖蛋白(GP) IIb/IIIa受体结合，通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附分子的结合，抑制血小板聚集。它还与血小板、血管壁内皮细胞和平滑肌细胞上的玻璃蛋白(αvβ3)受体结合。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6462H9964N1690O2049年代48
蛋白质平均体重
145651.1哒
序列
> 6 v4p pdb | | C链C, Abciximab,重链EVQLQQSGTVLARPGASVKMSCEASGYTFTNYWMHWVKQRPGQGLEWIGAIYPGNSDTSY IQKFKGKAKLTAVTSTTSVYMELSSLTNEDSAVYYCTLYDGYYVFAYWGQGTLVTVSAAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTH
引用:
  1. 爆炸,NIH (链接]
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同义词
  • Abciximab
  • Abciximab(遗传的重组)
  • c7E3

药理学

指示

Abciximab可作为经皮冠状动脉介入治疗的辅助药物，用于预防接受经皮冠状动脉介入治疗的患者和对传统药物治疗无效的不稳定型心绞痛患者的心脏缺血并发症，而经皮冠状动脉介入治疗计划在24小时内实施。Abciximab是与阿司匹林和肝素联合使用的，只在这一情况下进行了研究。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Abciximab通过阻止纤维蛋白原、血管性血友病因子和其他粘附分子结合到活化血小板上的GPIIb/IIIa受体位点来抑制血小板聚集。单次静脉滴注0.15 mg/kg至0.30 mg/kg可快速抑制血小板功能。以0.25 ~ 0.30 mg/kg的剂量注射2小时后，80%的GPIIb/IIIa受体被阻断，血小板聚集被阻止。GPIIb/IIIa是参与血小板聚集最终途径的主要表面受体。在上述剂量下，出血时间增加到30分钟以上。为了进行比较，基线值是5分钟。

的作用机制

Abciximab与完整的血小板GPIIb/IIIa受体结合，GPIIb/IIIa受体是粘附受体整合素家族的成员，是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。这种结合被认为涉及空间位阻和/或构象改变，阻止大分子进入受体，而不是直接与GPIIb/IIIa的RGD(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)结合位点相互作用。通过与玻璃体素受体(也称为αvβ3整合素)结合，abciximab阻断了由该整合素介导的包括细胞粘附在内的作用。此外，abciximab阻断单核细胞和中性粒细胞上的Mac-1受体，从而抑制单核细胞粘附。

目标 行动 生物
一个整合素β3
拮抗剂
 人类
一个整合素alpha-IIb
拮抗剂
 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类
UVitronectin 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与血小板结合时，极有可能通过网内皮系统的调理去除，或通过人类抗尿抗体的产生。肾的排泄出来。

路线的消除

不可用

半衰期

静脉给药后，Abciximab的游离血药浓度迅速下降，初始半衰期不到10分钟，第二阶段半衰期约30分钟，可能与血小板GPIIb/IIIa受体快速结合有关。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
通路 类别
Abciximab行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abrocitinib 当Abciximab与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 当阿昔芬酸与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿昔单抗与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当Abciximab与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加阿昔单抗的抗血小板活性。
Adalimumab 当阿达木单抗与阿昔单抗合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Aducanumab 当Abciximab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Albutrepenonacog阿尔法 在与阿昔单抗合用时，可降低其疗效。
Alclofenac 当Alclofenac与Abciximab合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当阿昔单抗与阿尔德白素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。例如人参、银杏、生姜和大蒜。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 礼来公司 1993-12-16 2019-01-31 美国国旗
Reopro 解决方案 2 mg / mL 静脉注射 詹森制药 1996-10-30 2018-06-14 加拿大的国旗
Reopro 注入,解决方案 2毫克/ 1毫升 静脉注射 詹森生物技术公司。 2017-01-03 2019-09-30 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC13——Abciximab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X85G7936GV
化学文摘号
143653-53-6

参考文献

一般引用
  1. 针对血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的单克隆抗体在高危冠状动脉成形术中的应用史诗的调查。中华医学杂志1994年4月7日;330(14):956-61。［文章]
  2. Tcheng JE, Kandzari DE, Grines CL, Cox DA, Effron MB, Garcia E, Griffin JJ, Guagliumi G, Stuckey T, Turco M, Fahy M, Lansky AJ, Mehran R, Stone GW:急性心肌梗死一期血管成形术中使用abciximab的收益和风险:降低晚期血管成形术并发症的对照abciximab和设备研究(CADILLAC)试验流通。2003年9月16日;108(11):1316-23。Epub 2003 8月25日。［文章]
KEGG药物
D02778
PubChem物质
46505910
RxNav
83929
ChEMBL
CHEMBL1201584
治疗目标数据库
DAP000473
网页
PA448006
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Abciximab
FDA的标签
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化学物质
下载 (19.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 治疗 急性心肌梗死(AMI) 3.
4 完成 治疗 心绞痛/冠心病(CHD) 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病/局部贫血 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/心肌梗死 1
4 完成 治疗 冠心病(CHD)/不稳定心绞痛 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 局部贫血/心肌梗死 2
4 完成 治疗 心肌梗死 3.
4 完成 治疗 休克、心原性的 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Centocor骨科生物技术公司。
  • 礼来公司
  • Hospira Inc .)
  • JHP制药有限责任公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射
注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 5毫升
注入,解决方案 静脉注射 2毫克/ 1毫升
解决方案 静脉注射 2 mg / mL
解决方案 注射用药物的
价格
单元描述 成本 单位
Reopro 2 mg/ml瓶 155.77美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA1341357 没有 2002-05-07 2019-05-07 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 61°C (FAB片段)，71°C (mAb整体) 维米尔，A.W.P.和诺德，W，生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性 -0.424 不可用
等电点 6.16 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.整合素β3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
整合素α - v / β -3 (ITGAV:ITGB3)是细胞因子、纤维连接蛋白、层粘连蛋白、基质金属蛋白酶-2、骨桥蛋白、骨调节蛋白、凝血酶原、凝血反应蛋白、玻璃体蛋白和冯•维……
基因名字
ITGB3
Uniprot ID
P05106
Uniprot名字
整合素β3
分子量
87056.975哒
参考文献
  1. 阿莫罗索G、van Boven AJ、van Veldhuisen DJ、Tio RA、baljee - volkers CP、Petronio AS、van Oeveren W:在健康志愿者和冠状动脉疾病患者的支架置成术实验模型中，eptifi肽和abciximab抗血小板疗效相当。心血管药理学杂志。2001 10;38(4):633-41。［文章]
  2. Weber AA, Meila D, Jacobs C, Weber S, Kelm M, Strauer BE, Zotz RB, Scharf RE, Schror K:糖蛋白IIb/IIIa抑制剂对血小板异常激活的低发生率。血栓Res. 2002年4月1日;106(1):25-9。［文章]
  3. 霍培良，马隆L, Sillerud LO，叶C, Hjelle BL, Larson RS:一种新型致病性汉坦病毒环五肽抑制剂的表征和核磁共振溶液结构。2007年3月69(3):180-90。［文章]
  4. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
  5. Mazzaferri EL Jr, Young JJ: Abciximab:临床医生的回顾和更新。专家心血管杂志2008年6月6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。［文章]
  6. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:经皮冠状动脉血管重建术治疗缺血性心脏病患者的最新研究进展药。2003;63(11):1121 - 63。［文章]
细节 2.整合素alpha-IIb
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α - iib / β -3是纤连蛋白、纤维蛋白原、纤溶酶原、凝血酶原、凝血反应蛋白和玻璃连蛋白的受体。它可以识别一系列配体中的R-G-D序列。它recogn…
基因名字
ITGA2B
Uniprot ID
P08514
Uniprot名字
整合素alpha-IIb
分子量
113375.96哒
参考文献
  1. Gibbs NM:围手术期抗血小板药物的即时评估:一项综述。麻醉重症监护。2009年5月;37(3):354-69。［文章]
  2. Mazzaferri EL Jr, Young JJ: Abciximab:临床医生的回顾和更新。专家心血管杂志2008年6月6(5):609-18。doi: 10.1586 / 14779072.6.5.609。［文章]
  3. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:经皮冠状动脉血管重建术治疗缺血性心脏病患者的最新研究进展药。2003;63(11):1121 - 63。［文章]
细节 3.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
关于这一目标行动的证据在文献中是有限的
通用函数
不可用
特定的功能
与免疫球蛋白的Fc区结合。低亲和力受体。通过与IgG结合，它启动了针对病原体和可溶性抗原的细胞反应。促进调理细胞的吞噬作用。
基因名字
FCGR2A
Uniprot ID
P12318
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
分子量
35000.42哒
细节 4.低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
关于这一目标行动的证据在文献中是有限的
通用函数
不可用
特定的功能
复合或聚集的γ免疫球蛋白Fc区受体。低亲和力受体。参与多种效应和调节功能，如免疫复合体的吞噬…
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
分子量
34043.355哒
细节 5.Vitronectin
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
清道夫受体的活动
特定的功能
玻璃蛋白是一种存在于血清和组织中的细胞粘附和扩散因子。玻璃蛋白与糖胺聚糖和蛋白聚糖相互作用。被整合素家族的某些成员所识别…
基因名字
VTN
Uniprot ID
P04004
Uniprot名字
Vitronectin
分子量
54305.135哒
参考文献
  1. Romagnoli E, Burzotta F, Trani C, Biondi-Zoccai GG, Giannico F, Crea F: abciximab冠状动脉内给药的基本原理。中华血栓学杂志2007年2月;23(1):57-63。［文章]
  2. Ibbotson T, McGavin JK, Goa KL: Abciximab:经皮冠状动脉血管重建术治疗缺血性心脏病患者的最新研究进展药。2003;63(11):1121 - 63。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12