识别
- 总结
-
Drotrecogin阿尔法是一种重组活化的人蛋白C，通过抑制凝血因子V和VIII来降低严重脓毒症患者的死亡率。
- 通用名称
- Drotrecogin阿尔法
- DrugBank加入数量
- DB00055
- 背景
-
Drotrecogin alpha是通过重组DNA技术合成的活化人蛋白C。它是一种分子量约55千吨的糖蛋白，由一条重链和一条由二硫键连接的轻链组成。在一项重大研究表明它不能有效改善败血症患者的预后后，Drotrecogin被撤出市场。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验,撤回
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法 - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- C1786H2779N509O519年代29
- 蛋白质平均体重
- 55000.0哒
- 序列
-
重链lidgkmtrrgdspwqvvlldskklacgavlihswvltaahcmdeskkllvrlgeydlrwekweldldikevfvhpnysksttdndiallhlaqpatlsqtivpiclpdsglereln qagqetlvtghhssrekeakrnrtfvphnecsevmsnmsenmlcagil gdrqdacegdsggpmvashgtwflvglvswgeggllhngvytkvsryldwihghirkeapqkswap
轻链SKHVDGDQCLVLPLEHPCASLCCGHGTCIXGIGSFSCDCRSGWEGRFCQREVSFLNCSLD nggcthycleevgwrrcscapgyklgddllqchpavkfpcgrpwkrkrshl
下载FASTA格式 - 同义词
-
- 活化蛋白C
- 凝血因子十四(人)
- Drotrecogin阿尔法(激活)
- (活化)，冻干
- Drotrecogin阿尔法激活
- Drotrecogin阿尔法,激活
- Drotrecogin-alfa
- 重组人活化蛋白C (rH-APC)
- 外部id
-
- LY203638
药理学
- 指示
-
降低严重脓毒症患者的死亡率。
降低药物开发失败率建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。 - 药效学
-
Drotrecogin alpha是通过重组DNA技术合成的活化人蛋白C。它是一种分子量约55千吨的糖蛋白，由一条重链和一条由二硫键连接的轻链组成。降钙素抑制因子Va和VIIIa，从而降低血液的凝固性。
- 的作用机制
-
活化蛋白C与血小板表面的蛋白S结合，降解因子Va和VIIIa，从而降低血液凝固性。
目标 行动 生物 一个凝血因子八世 抑制剂人类 一个凝血因子V 抑制剂人类 U纤溶酶原激活物抑制剂 不可用 人类 UThrombomodulin 不可用 人类 U依赖维生素k的蛋白质S 不可用 人类 U凝血酶原 不可用 人类 U血小板因子4 不可用 人类 U血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂 不可用 人类 USerpin B6 不可用 人类 U内皮蛋白C受体 不可用 人类 - 吸收
-
不可用
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
5.5小时(哺乳动物网状细胞，体外)。
- 间隙
-
- 40升/小时[成人严重脓毒症]
- 30 +/- 8升/小时[血液透析无脓毒症患者]
- 28±9升/小时[健康]
- 的不利影响
-
提高决策支持和研究成果必威国际app具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当阿昔单抗与α曲钙素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。 Aceclofenac 盐酸阿塞氯芬酸与盐酸曲钙素合用可增加出血和出血的风险或严重程度。 Acemetacin 当药物与阿塞美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。 苊香豆醇 当紫曲霉素与Acenocoumarol合用时，出血的风险或严重程度会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加紫锥菌素的抗凝血活性。 Albutrepenonacog阿尔法 阿尔白锥菌素与青蒿素合用可降低其疗效。 Alclofenac 当Alclofenac联合aldrotrecogin可增加出血和出血的风险或严重程度。 Aldesleukin 当降钙素与醛地白蛋白联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。 阿仑单抗 当Drotrecogin与Alemtuzumab联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。 溶栓 当阿替普酶与α降钙素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。 - 食物相互作用
-
- 避免使用具有抗凝/抗血小板活性的草药和补充剂。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌名称
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xigris 注射，粉末，用于溶液 20毫克 静脉注射 荷兰礼来公司 2016-09-08 2012-02-21 欧盟 
Xigris 注射，粉末，用于溶液 5毫克 静脉注射 荷兰礼来公司 2016-09-08 2012-02-21 欧盟 Xigris 注射，粉末，冻干，用于溶液 20毫克/ 10毫升 静脉注射 礼来公司 2001-11-24 2011-10-26 我们 
Xigris 注射，粉末，冻干，用于溶液 5毫克/ 2.5毫升 静脉注射 礼来公司 2001-11-24 2011-10-26 我们 Xigris(20毫克/瓶) 粉,为解决方案 20毫克/瓶 静脉注射 礼来公司 2003-03-25 2011-11-14 加拿大 
Xigris(5毫克/瓶) 粉,为解决方案 5毫克/瓶 静脉注射 礼来公司 2003-02-20 2011-11-14 加拿大
类别
- ATC代码
- B01AD10 -重组蛋白(激活)
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- JGH8MYC891
- 化学文摘号
- 98530-76-8
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- UniProt
- P04070
- 基因库
- M11228
- PubChem物质
- 46505655
- 352374
- 治疗目标数据库
- DAP000151
- 网页
- PA131548935
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Drotrecogin_alfa
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 急性胰腺炎 1 4 完成 治疗 造血干细胞移植(SCT)/感染/肿瘤,血液/脓毒症 1 4 完成 治疗 脓毒症 2 4 完成 治疗 脓毒症/感染性休克 1 4 完成 治疗 感染性休克 1 4 完成 治疗 严重脓毒症 1 3. 完成 治疗 低血压/脓毒症 1 3. 完成 治疗 脓毒症 3. 3. 完成 治疗 感染性休克 1 2 完成 治疗 终末期肾病(ESRD) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- DSM公司。
- 礼来公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，粉末，用于溶液 静脉注射 20毫克 注射，粉末，用于溶液 静脉注射 5毫克 注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 20毫克/ 10毫升 注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 5毫克/ 2.5毫升 粉,为解决方案 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 20毫克/瓶 粉,为解决方案 静脉注射 5毫克/瓶 - 价格
-
单元描述 成本 单位 希格里斯20毫克瓶 1481.66美元 瓶 昔格瑞斯5毫克瓶 370.42美元 瓶 DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2139468 没有 2007-08-21 2015-01-03 加拿大 CA2036894 没有 2002-01-15 2011-02-22 加拿大
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 疏水性 -0.291 不可用 等电点 6.78 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
洞察并加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性
- 特定的功能
- 因子VIII，连同钙和磷脂，作为因子IXa的辅助因子，当它将因子X转化为激活的形式，因子Xa。
- 基因名字
- F8
- Uniprot ID
- P00451
- Uniprot名字
- 凝血因子八世
- 分子量
- 267007.42哒
参考文献
- Geng JP, Castellino FJ:重组嵌合蛋白的特性，其中人类抗凝蛋白C的γ -羧谷氨酸和螺旋堆叠结构域被人类凝血因子VII取代。《凝血术》1997年5月;77(5):926-33。［文章］
- 皮质类固醇与人重组活化蛋白C治疗感染性休克。临床胸科医学。2008年12月29(4):705-12,x. doi: 10.1016/j.ccm.2008.06.009。［文章］
- 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 富尔彻·CA, Gardiner JE, Griffin JH, Zimmerman TS:活化的人因子C及其与v因子类似的人因子VIII促凝蛋白的蛋白水解失活。血。1984年2月;63(2):486-9。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 铜离子结合
- 特定的功能
- 止血中央调节器。它作为Xa因子的凝血酶原活性的一个关键辅助因子，导致凝血酶原的活化为凝血酶。
- 基因名字
- F5
- Uniprot ID
- P12259
- Uniprot名字
- 凝血因子V
- 分子量
- 251701.245哒
参考文献
- Bernard GR, Vincent JL, Laterre PF, LaRosa SP, Dhainaut JF, Lopez-Rodriguez A, Steingrub JS, Garber GE, Helterbrand JD, Ely EW, Fisher CJ Jr:重组人活化蛋白C对严重败血症的疗效和安全性。中国医学杂志2001年3月8日;344(10):699-709。［文章］
- Kanji S, Devlin JW, Piekos KA, Racine E:重组人活化蛋白C， α drotrecogin (activated):一种治疗严重败血症的新疗法。药物治疗。2001年11月21日(11):1389 - 402。［文章］
- Lyseng-Williamson KA, Perry CM: Drotrecogin alfa(激活)。药。2002;62 (4):617 - 30;讨论631 - 2。［文章］
- Joyce DE, Grinnell BW:重组人活化蛋白C通过调节核因子kappab减轻内皮细胞和单核细胞的炎症反应。2002年5月;30(增刊5):S288-93。［文章］
- Poe K: Drotrecogin alfa(激活)被批准用于治疗严重败血症。J Am制药协会(华盛顿州)。42 2002 May-Jun;(3): 520 - 2。［文章］
- 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
- 富尔彻·CA, Gardiner JE, Griffin JH, Zimmerman TS:活化的人因子C及其与v因子类似的人因子VIII促凝蛋白的蛋白水解失活。血。1984年2月;63(2):486-9。［文章］
细节
3.纤溶酶原激活物抑制剂
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
- 特定的功能
- 丝氨酸蛋白酶抑制剂。这种抑制剂可作为组织纤溶酶原激活剂、尿激酶、蛋白C和matripase -3/TMPRSS7的“诱饵”。它与PLAT的快速相互作用可能是一个主要的缺点。
- 基因名字
- SERPINE1
- Uniprot ID
- P05121
- Uniprot名字
- 纤溶酶原激活物抑制剂
- 分子量
- 45059.695哒
参考文献
- 卡尔·梅:糖尿病是一种高凝状态。糖尿病并发症。2001年1 - 2月;15(1):44-54。［文章］
- 张志强，张志强，张志强，等。抗凝血蛋白的研究进展[j]。Clin Ter. 2007年3 - 4月;158(2):181-7。［文章］
- 损伤肺中的内皮细胞和紊乱的纤维蛋白转换:新认识的途径。2002年5月;30(增刊5):S274-80。［文章］
- Dhainaut JF, Yan SB, Margolis BD, Lorente JA, Russell JA, Freebairn RC, Spapen HD, Riess H, Basson B, Johnson G 3rd, Kinasewitz GT: Drotrecogin alfa (activated)(重组人活化蛋白C)降低严重败血症患者的宿主凝血反应。《凝血术》2003年10月;90(4):642-53。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 跨膜信号受体活性
- 特定的功能
- 血栓调节蛋白是一种特殊的内皮细胞受体，与凝血酶形成1:1的化学计量复合物。这个复合物负责将蛋白质C转化为活化的蛋白质C。
- 基因名字
- THBD
- Uniprot ID
- P07204
- Uniprot名字
- Thrombomodulin
- 分子量
- 60328.72哒
参考文献
- Gresele P, Agnelli G:血栓治疗的新方法。中国药理学杂志2002年1月26日第1期。［文章］
- Pineda AO, Chen ZW, Caccia S, Cantwell AM, Savvides SN, Waksman G, Mathews FS, Di Cera E:抗凝血酶突变体W215A/E217A的主要特异性囊区塌陷。生物化学杂志，2004年9月17日，279(38):39824-8。Epub 2004年7月13日。［文章］
- McCachren SS, Diggs J, Weinberg JB, Dittman WA:人血液单核细胞和人滑膜组织内衬巨噬细胞的血栓调节蛋白表达。《血》1991年12月15日;78(12):3128-32。［文章］
- 张志强，张志强，张志强，张志强，张志强。人凝血调节蛋白的基因结构及其对凝血酶催化活化蛋白的影响。中国生物医学工程学报1988年2月;［文章］
- Boffa MC, Burke B, Haudenschild C:[血栓调节蛋白的不同定位]。Ann Biol Clin(巴黎)。1987年,45(2):191 - 7。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 肽链内切酶抑制剂活性
- 特定的功能
- 抗凝血浆蛋白;是活化蛋白C降解凝血因子Va和viia的辅助因子。它有助于防止凝血和刺激纤溶。
- 基因名字
- PROS1
- Uniprot ID
- P07225
- Uniprot名字
- 依赖维生素k的蛋白质S
- 分子量
- 75121.905哒
参考文献
- Cvirn G, Gallistl S, Koestenberger M, Kutschera J, Leschnik B, Muntean W: Alpha 2巨球蛋白通过抑制脐带和成人血浆中的抗凝血蛋白C/蛋白S系统来提高凝血酶原活化和凝血酶潜能。血栓研究2002年3月1日;105(5):433-9。［文章］
- Hesselvik JF, Malm J, Dahlback B, Blomback M:蛋白C，蛋白S和c4b结合蛋白在严重感染和感染性休克中的作用。血栓血管。1991年2月12日;65(2):126-9。［文章］
- Cosio FG, Harker C, Batard MA, Brandt JT, Griffin JH:蛋白尿患者血浆中天然抗凝蛋白C和蛋白S的浓度。中华检验医学杂志1985年8月;106(2):218-22。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 血小板反应蛋白受体的活动
- 特定的功能
- 凝血酶，在精氨酸和赖氨酸后裂解键，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白，并激活因子V, VII, VIII, XIII，以及与血栓调节蛋白，蛋白c复合，在血液内稳态的功能…
- 基因名字
- F2
- Uniprot ID
- P00734
- Uniprot名字
- 凝血酶原
- 分子量
- 70036.295哒
参考文献
- Omar MN, Shouk TA, Khaleq MA:羟乙基淀粉(HES)胶体体积置换期间和之后的凝血和纤溶活性。临床化学。1999年6月;32(4):269-74。［文章］
- Cvirn G, Gallistl S, Koestenberger M, Kutschera J, Leschnik B, Muntean W: Alpha 2巨球蛋白通过抑制脐带和成人血浆中的抗凝血蛋白C/蛋白S系统来提高凝血酶原活化和凝血酶潜能。血栓研究2002年3月1日;105(5):433-9。［文章］
- Gruber A, Cantwell AM, Di Cera E, Hanson SR:凝血酶突变体W215A/E217A在体内显示安全有效的抗凝血和抗血栓作用。生物化学杂志2002年8月2日;277(31):27581-4。Epub 2002年6月17日。［文章］
- Conway EM, Van de Wouwer M, Pollefeyt S, Jurk K, Van Aken H, de Vriese A, Weitz JI, Weiler H, Hellings PW, Schaeffer P, Herbert JM, Collen D, Theilmeier G:血栓调节蛋白凝集素样结构域通过核因子kappaB和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制粘附分子表达，从而保护中性粒细胞介导的组织损伤。中华医学杂志2002年9月2日;196(5):565- 577。［文章］
- 李伟，德荣格，范德波尔T:重组人活化蛋白C (Xigris)。国际临床医学杂志2002年9月56(7):542-5。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
- 特定的功能
- 在体液和分泌物中的肝素依赖性丝氨酸蛋白酶抑制剂。通过不可逆地结合丝氨酸蛋白酶的激活位点使其失活。参与……的管理。
- 基因名字
- SERPINA5
- Uniprot ID
- P05154
- Uniprot名字
- 血浆丝氨酸蛋白酶抑制剂
- 分子量
- 45674.315哒
参考文献
- Shen L, Villoutreix BO, Dahlback B:人抗凝蛋白C的Lys 62(217)和Lys 63(218)参与了蛋白C抑制剂对肝素刺激的抑制作用。《血栓血管》1999年7月;82(1):72-9。［文章］
- 何X，沈L, Bjartell A, Malm J, Lilja H, Dahlback B:编码维生素k依赖性抗凝蛋白C的基因在人类男性生殖组织中表达。组织化学与细胞化学。1995 . 43(6):563-70。［文章］
- 小林H, Gabazza EC，田口O, Wada H, takya H, Nishioka J, Yasui H, Kobayashi T, Hataji O, Suzuki K, Adachi Y:间质性肺疾病患者的蛋白C抗凝系统中华呼吸杂志1998年6月;157(6 Pt 1):1850-4。［文章］
- 蛋白c -血栓调节蛋白通路的分子生物学。结构功能及临床应用基础研究]。日本仁正。1993年6月;51(6):1610-9。［文章］
- Berg DT, Gerlitz B, Shang J, Smith T, Santa P, Richardson MA, Kurz KD, Grinnell BW, Mace K, Jones BE:工程活化蛋白C的蛋白水解特异性改善其药理特性。中国科学院学报2003年4月15日;100(8):4423-8。Epub 2003年4月1日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 结合活化蛋白C，通过凝血酶-血栓调节蛋白复合物增强蛋白C的活化;在控制血液凝固的蛋白C通路中起作用。
- 基因名字
- PROCR
- Uniprot ID
- Q9UNN8
- Uniprot名字
- 内皮蛋白C受体
- 分子量
- 26671.245哒
参考文献
- fuudome K, Ye X, Tsuneyoshi N, Tokunaga O, Sugawara K, Mizokami H, Kimoto M:抗凝蛋白C在大血管中的激活机制涉及内皮细胞蛋白C受体。中华医学杂志1998年4月6日;187(7):1029-35。［文章］
- Ruf W, Dorfleutner A, Riewald M:凝血因子信号转导的特异性。血栓血管杂志。2003年7月1日。1495-503。［文章］
- Castellino FJ, Liang Z, Volkir SP, Haalboom E, Martin JA, Sandoval-Cooper MJ, Rosen ED:内皮蛋白C受体基因严重缺乏的小鼠发育、存活和繁殖正常，且在应激后不出现动脉血栓增强。《凝血术》2002年9月;88(3):462-72。［文章］
- 张志强，张志强，张志强，等。抗凝血蛋白的研究进展[j]。Clin Ter. 2007年3 - 4月;158(2):181-7。［文章］
- lilaw PC:严重脓毒症患者内源性蛋白C激活。2004年5月;32(增刊5):S214-8。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:05