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Alpha-1-proteinase抑制剂

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总结

Alpha-1-proteinase抑制剂是一种纯化的人类α -1蛋白酶抑制剂，用于治疗伴有相关α -1蛋白酶抑制剂缺乏的肺气肿患者。

品牌名称
Aralast, Glassia, Prolastin, Prolastin- c, Respreeza, Zemaira
通用名称
Alpha-1-proteinase抑制剂
DrugBank加入数量
DB00058
背景

人α -1蛋白酶抑制剂或α -1抗胰蛋白酶，从人血浆经Cohn醇分馏，再经聚乙二醇和氯化锌分馏制备。

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2001H3130N514O601年代10
蛋白质平均体重
44324.5哒
序列
>DB00058序列
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同义词
  • α - 1蛋白酶抑制剂(人)
  • Alfa-1-antitripsina
  • Alfa1抗胰蛋白酶
  • α1-antitrypsin
  • α1-Proteinase抑制剂
  • 1-蛋白酶抑制剂(人)
  • 1-蛋白酶抑制剂，人
  • alpha -蛋白酶抑制剂
  • α -1蛋白酶抑制剂(人)
  • Alpha-1-antiproteinase
  • Alpha-1-antitrypsin
  • Alpha-1-proteinase抑制剂(人类)
  • 人类Alpha-1-proteinase抑制剂
  • Alpha-1-proteinase抑制剂、人力
  • Alpha-1-proteinase抑制剂、人力
  • Alpha1-proteinase抑制剂
  • Alpha1-proteinase抑制剂(人类)
  • 人类alpha1-proteinase抑制剂
  • API
外部id
  • 232-924-7

药理学

指示

对于α - 1蛋白酶抑制剂(A1-PI)缺乏和肺气肿临床证据的个体的慢性增强和维持治疗。

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

防止活性中性粒细胞弹性蛋白酶的过度积累和随之产生的肺泡肺结构中弹性蛋白组织的蛋白水解。这可以防止肺气肿的发展。

的作用机制

α -1蛋白酶抑制剂是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpin)。它的主要机制是抑制丝氨酸蛋白酶的作用，称为弹性蛋白酶(也称为纤溶酶和凝血酶)在肺部。α -1蛋白酶抑制剂的反应中心环(reactive center loop, RCL)从蛋白体延伸出来，指导与目标蛋白酶的结合。该蛋白酶在反应位点切割丝氨酸，在丝氨酸反应位点的羧基和蛋白酶的丝氨酸羟基之间建立共价连接。产生的非活性蛇形蛋白酶复合体是高度稳定的。

目标 行动 生物
一个中性粒细胞弹性蛋白酶
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 5632±2006 mL [ARALAST NP]
  • 5618±1618 mL[阿拉斯特]
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙
  • 940 +/- 275 mL/天【先天性α1-PI缺乏患者单次静脉滴注60mg /kg】
的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Albutrepenonacog阿尔法 α -1蛋白酶抑制剂可增加Albutrepenonacog alfa的血栓形成活性。
溶栓 α -1蛋白酶抑制剂与阿替普酶联用可降低疗效。
氨基己酸 α -1蛋白酶抑制剂可增加氨基己酸的促血栓形成活性。
Andexanet阿尔法 α -1蛋白酶抑制剂可增加Andexanet alfa的血栓形成活性。
Anistreplase α -1蛋白酶抑制剂与Anistreplase联合使用可降低治疗效果。
Anti-inhibitor促凝剂复杂 α -1蛋白酶抑制剂可增加抗抑制剂凝血复合物的促血栓形成活性。
抗血友病因子(重组)，聚乙二醇化 α -1蛋白酶抑制剂可增加聚乙二醇化的抗血友病因子(重组)的血栓形成活性。
Antihemophilic因素人类 α -1蛋白酶抑制剂可增加人抗血友病因子的促血栓形成活性。
抗血友病因子，人重组 α -1蛋白酶抑制剂可增加人重组抗血友病因子的促血栓形成活性。
抑肽酶 α -1蛋白酶抑制剂可增加抑肽酶的促血栓形成活性。
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食物相互作用
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产品

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国际/其他品牌
Aralast(百特)/Prolastin (Talecris Biotherapeutics C前身拜耳)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alpha1-proteinase抑制剂(人类) 粉,为解决方案 1克/瓶 静脉注射 Grifols疗法有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Alpha1-proteinase抑制剂(人类) 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Grifols疗法有限责任公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-09-01 2014-11-09 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-04-19 2014-11-09 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 Baxalta美国公司。 2002-12-23 不适用 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 2010-09-01 2014-11-09 美国国旗
Aralast NP 工具包 16 1毫克/毫升 静脉注射 Baxalta美国公司。 2002-12-23 不适用 美国国旗
Glassia 解决方案 1000 mg / 50 mL 静脉注射 武田 不适用 不适用 加拿大的国旗
Glassia 注入,解决方案 1 g / 50毫升 静脉注射 Baxalta我们公司。 2010-07-01 不适用 美国国旗
Prolastin Inj 25.0 mg / ml 粉,为解决方案 25 mg / mL 静脉注射 卡特生物，迈尔斯实验室公司分部。 1988-12-31 1998-09-25 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Prolastin-C Alpha-1-proteinase抑制剂(1000毫克/毫升)+水(1毫升/ 1毫升) 注射，粉末，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射 GRIFOLS美国有限责任公司 1987-12-02 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B02AB02 - Alfa1抗胰蛋白酶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
F43I396OIS
化学文摘号
9041-92-3

参考文献

合成参考

Michael H. Coan, William J. Brockway，“α -1蛋白酶抑制剂的制备方法”。美国专利US4379087, 1968年12月发布。

 US4379087
一般引用
  1. Karnaukhova E, Ophir Y, Golding B:重组人α -1蛋白酶抑制剂:用于治疗。氨基酸。2006年6月;30(4):317-32。Epub 2006年5月26日。［文章］
  2. FDA批准产品:PROLASTIN®5 -C LIQUID (alpha1 -蛋白酶抑制剂[人])静脉注射用溶液[链接］
UniProt
P01009
基因库
K01396
PubChem物质
46506364
RxNav
535
治疗目标数据库
DAP001102
网页
PA10308
RxList
RxList药物页面
维基百科
Alpha-1_antitrypsin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 慢性胰腺炎;糖尿病;移植 1
4 完成 治疗 1-蛋白酶抑制剂缺乏/肺气肿 2
4 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1
4 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/健康受试者(HS) 1
4 没有招聘 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
4 终止 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1
4 撤销 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD)/慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1
3. 积极不招聘 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏症中的肺气肿 1
3. 完成 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 3.
3. 招聘 治疗 α -1抗胰蛋白酶缺乏(AATD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 巴克斯特国际公司。
  • CSL贝林有限责任公司
  • Talecris Biotherapeutics
剂型
形式 路线 强度
粉,为解决方案 静脉注射 1克/瓶
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
工具包 静脉注射 16 1毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1 g / 50毫升
解决方案 静脉注射 1000 mg / 50 mL
注射，粉末，用于溶液 注射用药物的
注射 静脉注射
粉,为解决方案 静脉注射 25 mg / mL
注射，粉末，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射
注射，粉末，冻干，用于溶液;工具包 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
粉,为解决方案 静脉注射 1000毫克/瓶
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
解决方案 静脉注射 1000 mg / 20 mL
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射 1000毫克
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 4000毫克
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 5000毫克
粉,为解决方案 静脉注射 1000毫克
工具包 静脉注射 1000毫克/ 20毫升
工具包 静脉注射 4000毫克/ 76毫升
工具包 静脉注射 5000毫克/ 95毫升
设备;粉,为解决方案 静脉注射 1000毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 4000毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 静脉注射 5000毫克/瓶
注射，粉末，用于溶液 静脉注射 1000毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿拉司特1000毫克瓶 0.52美元 瓶
阿拉司特np 1000毫克瓶 0.52美元 瓶
阿拉司特np 500 mg瓶 0.52美元 瓶
阿拉斯特500毫克瓶 0.5美元 瓶
泽迈拉1000毫克瓶 0.5美元 瓶
促生长素1000毫克瓶 0.46美元 瓶
促黄素500毫克瓶 0.46美元 瓶
Prolastin c 1000毫克瓶 0.46美元 瓶
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 59°C, pH 7.8 图d.j.， Bottomley, s.p.j. Mol. Mol. Biol. 313:1161-1169 (2001)
疏水性 -0.302 不可用
等电点 5.37 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.中性粒细胞弹性蛋白酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
改变自然杀伤细胞，单核细胞和粒细胞的功能。抑制c5a依赖的中性粒细胞酶释放和趋化。
基因名字
ELANE
Uniprot ID
P08246
Uniprot名字
中性粒细胞弹性蛋白酶
分子量
28517.81哒
参考文献
  1. 主题A, Ljujic M, Nikolic A, Petrovic-Stanojevic N, Dopudja-Pantic V, Mitic-Milikic M, Radojkovic D: α -1-抗胰蛋白酶表型和中性粒细胞弹性蛋白酶基因启动子多态性在肺癌中的研究。2011年3月17(1):75-80。doi: 10.1007 / s12253 - 010 - 9283 - 5。Epub 2010年6月3日。［文章］
  2. Karnaukhova E, Ophir Y, Golding B:重组人α -1蛋白酶抑制剂:用于治疗。氨基酸。2006年6月;30(4):317-32。Epub 2006年5月26日。［文章］
  3. 陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月29日07:45