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总结

Pegaspargase是一种改良的l -天冬酰胺酰胺水解酶,用于治疗急性淋巴细胞白血病,这种白血病依赖于外界的天冬酰胺来源。

品牌名称
Oncaspar
通用名称
Pegaspargase
药物库登录号
DB00059
背景

来自大肠杆菌的聚乙二醇化l -天冬酰胺酰胺水解酶。聚乙二醇化极大地(4倍)延长了蛋白质的半衰期。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
蛋白质疗法
其他基于蛋白质的疗法
蛋白质结构
蛋白质化学式
C1377H2208N382O442年代17
平均体重
31731.9哒
序列
>DB00059序列MEFFKKTALAALVMGFSGAALALPNITILATGGTIAGGGDSATKSNYTVGKVGVENLVNA vpqlkdianvkgeqvvnigsqdmndnvwltlakkintdcdktdgdgfvigamrpstsmsadgpfnlynavvtaadkasanrgvlvvmnlydgr DVTKTNTTDVATFKSVNYGPLGYIHNGKIDYQRTPARKHTSDTPFDVSKLNELPKVGIVY nyanasdlpakalvdagydgivsagvgngnlyktgdaevddakygfvasgtlnqqqqiqqifnqy
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同义词
  • Peg-asparaginase
  • / L-asparaginase挂钩
  • Pegaspargasa
  • Pegaspargase

药理学

指示

用于治疗急性淋巴细胞白血病

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在相当数量的急性白血病患者中,恶性细胞依赖于天门冬酰胺的外源生存。然而,正常细胞能够合成天冬酰胺,因此较少受到天冬酰胺酶处理产生的快速消耗的影响。Oncaspar利用了一些恶性细胞天冬酰胺合成的代谢缺陷。

作用机制

Pegaspargase比天冬酰胺酶更有效,将天冬酰胺转化为天冬氨酸和氨。它促进草酰乙酸的产生,这是一般细胞代谢所需要的。一些恶性细胞失去了产生天冬酰胺的能力,因此失去外源天冬酰胺会导致细胞死亡。

目标 行动 生物
一个L-asparagine
其他/未知
人类
吸收

天冬酰胺消耗的IM开始在4天内达到峰值时间:IM: 3 - 4天

配送量

IV:成人(天冬酰胺酶初代):2.4 L/m2分配到脑脊液(据报道,降低脑脊液天冬酰胺浓度的程度与天冬酰胺酶相似

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

IM: ~6天;既往对天然l -天冬酰胺酶过敏的患者,半衰期缩短至~3天(范围:1.4 ~ 5天);IV:成人(天冬酰胺酶幼稚期):7天

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不良反应发生的时间超过10%,包括肝毒性,因为已知它会增加血清转氨酶(ALT, AST)。也可引起过敏反应包括过敏反应,红斑和支气管痉挛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 当Pegaspargase联合Abatacept时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Pegaspargase联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 7型腺病毒活疫苗与Pegaspargase联合使用可增加感染的风险或严重程度。
Aldesleukin 当Aldesleukin与Pegaspargase联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当Pegaspargase与Alefacept联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Pegaspargase联合Alemtuzumab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
尿囊素 尿囊素与Pegaspargase联合使用可提高治疗效果。
异基因处理过的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与Pegaspargase联合使用可降低治疗效果。
Altretamine 当Pegaspargase与Altretamine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amsacrine 当Pegaspargase与Amsacrine联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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食物相互作用
  • 避免过度或长期饮酒。酒精和pegaspargase都可以引起肝毒性,因此如果它们一起使用,它们可能会有加性肝毒性作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
冻干Pegaspargase 针剂,粉末,冻干,用于溶液 750 iU / 1毫升 静脉注射 Servier制药 2020-08-03 不适用 美国国旗
冻干Pegaspargase 针剂,粉末,冻干,用于溶液 750 U / 1毫升 肌肉内的 Baxalta美国公司 2018-02-07 2020-05-16 美国国旗
Oncaspar 液体 750单位/ mL 肌内;静脉注射 安万特制药有限公司 1998-10-13 2004-01-02 加拿大的国旗
Oncaspar 注入,解决方案 750 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 Servier制药有限责任公司 2020-01-02 不适用 美国国旗
Oncaspar 注入,解决方案 750 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 Sigma Tau制药有限公司 1994-02-01 2016-11-30 美国国旗
Oncaspar 750 U /毫升 Servier实验室 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Oncaspar 解决方案 750单位/ mL 肌内;静脉注射 Servier 2017-06-01 不适用 加拿大的国旗
Oncaspar 注入,解决方案 750 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 Baxalta美国公司 1994-02-01 2020-05-16 美国国旗
Oncaspar 注入,解决方案 750 U /毫升 肌内;静脉注射 Servier实验室 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01XX24 Pegaspargase
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
7 d96ir0ppm
化学文摘号
130167-69-0

参考文献

一般引用
  1. Graham ML: Pegaspargase:临床研究综述。Adv Drug Deliv rev 2003 Sep 26;55(10):1293-302。[文章
UniProt
P37595
基因库
U00096
PubChem物质
46505366
RxNav
34132
ChEMBL
CHEMBL2108546
网页
PA164760860
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pegaspargase
FDA的标签
下载 (400 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招聘 治疗 血液肿瘤 1
4 招聘 治疗 噬血细胞综合征(HPS)/T / nk细胞淋巴瘤 1
4 未知的状态 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
4 未知的状态 治疗 鼻和鼻型NK/ t细胞淋巴瘤 1
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性未分化白血病(AUL)/儿童急性T淋巴细胞白血病/儿童急性淋巴细胞白血病未经治疗 1
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/成人B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡I期B淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡II期B淋巴母细胞淋巴瘤/儿童B型急性淋巴细胞白血病/儿童B型急性淋巴细胞白血病伴t(9;22)(q34.1;q11.2);bcr - abl1/儿童B淋巴母细胞淋巴瘤/唐氏综合症/亚二倍体B型急性淋巴细胞白血病/费城染色体阳性 1
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/B型急性淋巴细胞白血病,费城染色体阴性 1
3. 主动不招聘 治疗 成人急性T淋巴细胞白血病/安娜堡II期成人淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡II期儿童淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡III期成人淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡III期儿童淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡期成人淋巴母细胞淋巴瘤/安娜堡期儿童淋巴母细胞淋巴瘤/儿童急性T淋巴细胞白血病 1
3. 主动不招聘 治疗 B急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/ph型急性淋巴细胞白血病/睾丸白血病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 本会场实验室有限公司
  • Enzon Inc .)
剂型
形式 路线 强度
针剂,粉末,冻干,用于溶液 肌肉内的 750 U / 1毫升
针剂,粉末,冻干,用于溶液 静脉注射 750 iU / 1毫升
注射,粉末,溶液 肌内;静脉注射 750 U /毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 750 U /毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 750 iU / 1毫升
液体 肌内;静脉注射 750单位/ mL
解决方案 肌内;静脉注射 750单位/ mL
解决方案 肌内;静脉注射 750国际单位
价格
单元描述 成本 单位
Oncaspar 750单位/毫升小瓶 656.0美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
疏水性 0.059 不可用
等电点 4.67 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
小分子
生物
人类
药理作用
是的
行动
其他/未知
参考文献
  1. 奥弗林顿JP,阿尔-拉兹卡尼B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现,2006 10月;5(10):821-34。[文章
  3. Douer D, Yampolsky H, Cohen LJ, Watkins K, Levine AM, Periclou AP, Avramis VI: 55岁及以下成人急性淋巴细胞白血病患者静脉注射pegaspargase缓解诱导期间的药动力学和安全性《血液》2007年4月1日;109(7):2744-50。[文章
  4. Wetzler M, Sanford BL, Kurtzberg J, DeOliveira D, Frankel SR, Powell BL, Kolitz JE, Bloomfield CD, Larson RA:聚乙二醇化天冬酰胺酶有效消耗天冬酰胺可改善成人急性淋巴细胞白血病的预后:癌症和白血病B组研究9511。《血》2007年5月15日;109(10):4164-7。Epub 2007 1月30日。[文章
  5. Dinndorf PA, Gootenberg J, Cohen MH, Keegan P, Pazdur: FDA药物批准摘要:pegaspargase (oncaspar)用于儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)的一线治疗。肿瘤专家。2007年8月;12(8):991-8。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸型内肽酶抑制剂活性
特定的功能
血清中主要的甲状腺激素转运蛋白。
基因名字
SERPINA7
Uniprot ID
P05543
Uniprot名字
Thyroxine-binding球蛋白
分子量
46324.12哒

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16