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Octreotide

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总结

Octreotide是一种肽药物，用于治疗肢端肥大症以及与转移性类癌和血管活性肠肽分泌肿瘤相关的腹泻。

品牌名称
Bynfezia、Mycapssa Sandostatin
通用名称
Octreotide
DrugBank加入数量
DB00104
背景

肢端肥大症是一种由生长激素(GH)过量引起的疾病，它会增加身体组织的生长，导致代谢功能障碍。6在大多数情况下，它是由垂体前叶生长激素释放瘤引起的。通常，脚、手和脸会长得异常大;器官肿大和胰岛素抵抗也可能发生。肢端肥大症是一种危及生命的疾病，需要终生治疗。6

奥曲肽是一种具有类似天然激素生长抑素的药理活性的长效药物，生长抑素抑制生长激素的分泌。8此外，它还用于治疗肢端肥大症和各种肿瘤引起的症状，包括类癌和血管活性肠道肿瘤(VIPomas)。8在过去，奥曲肽只能通过注射给药。2020年6月26日，首个获批缓释口服生长抑素类似物Mycapssa获得FDA批准，用于肢端肥大症的长期维持治疗。这种药物是由Chiasma公司开发的。5，7，10

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
肽
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Octreotida
  • Octreotide
  • Octreotidum
  • Octrotide
外部id
  • drg - 0115
  • 短信201 - 995
  • sms - 201 - 995
  • SMS995-AAA

药理学

指示

注射用奥曲肽用于治疗肢端肥大症和减少与类癌和/或血管活性肠肽(VIPoma)肿瘤相关的潮红和腹泻症状。8该缓释口服制剂用于对注射用奥曲肽耐受和反应充分的患者的肢端肥大症的长期治疗lanreotide．7

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。
了解更多
药效学

奥曲肽模仿自然产生的激素生长抑素。像生长抑素一样，它能抑制生长激素和胰高血糖素，治疗肢端肥大症患者的组织生长紊乱和胰岛素调节。6，8此外，奥曲肽可通过减少内脏血流减轻胃肠道肿瘤引起的潮红和腹泻4以及各种与腹泻相关的胃肠道激素。2

产品标签警告说，奥曲肽可能会降低健康志愿者的胆囊收缩力、胆汁分泌和促甲状腺激素(TSH)的释放。8此外，也有报道称奥曲肽治疗的患者体内维生素B12减少。确保监测服用奥曲肽的患者体内维生素B12水平。10

的作用机制

奥曲肽通过G蛋白与与磷脂酶C偶联的生长抑素受体结合，导致血管平滑肌收缩。9刺激磷脂酶C的下游作用，1,4,5 -肌醇三磷酸的产生，以及l型钙通道的作用导致生长激素的抑制，治疗肢端肥大症的各种生长激素和代谢效应。9

奥曲肽对黄体生成素(LH)的抑制3.内脏血流减少45 -羟色胺、胃泌素、血管活性肠肽、分泌素、胃动素和胰腺多肽的抑制可缓解类癌和/或VIPoma肿瘤的胃肠道和潮红症状。2

目标 行动 生物
一个生长激素抑制素受体
受体激动剂
 人类
吸收

皮下给药后，奥曲肽被完全吸收。2，8口服缓释胶囊给药后，发现峰值浓度比皮下给药后低33%。10Cmax在口服给药后1.67-2.5小时达到，而皮下给药30分钟达到。在肢端肥大症患者中，每天2次服用20mg时，峰值浓度为2.5 mg/nL，而40 mg时，每天2次服用5.30 ng/mL。10AUC随剂量的增加而增加，与途径无关。2，10

的体积分布

在一项药代动力学研究中，其在健康志愿者体内的分布体积为13.6 L。10一项药代动力学研究显示，在健康志愿者静脉给药后，其剂量分布范围为18.1-30.4L。2

蛋白结合

大约65%的剂量在血浆中与脂蛋白和白蛋白结合。8，10

新陈代谢

据报道，奥曲肽在肝脏中代谢严重。2

路线的消除

口服奥曲肽约32%的剂量被排泄到尿液中10其中30-40%被肝脏排出到粪便中。2．原药约11%存在于尿液中，2%原药可在粪便中回收。2

半衰期

皮下给药后，血浆半衰期估计为0.2小时。皮下和口服给药的平均消除半衰期在2.3 - 2.7小时之间，没有显著差异。10一项药代动力学研究显示，血浆半衰期在72-113分钟之间。2

间隙

奥曲肽的体外总清除率为7-10 L/h。10一项药代动力学研究显示，全体清除率为11.4 L/h。2

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

关于奥曲肽过量的情况，除了注射奥曲肽过量的案例报告有限的信息。剂量范围为2.4 mg/d ~ 6mg /d，可采用连续输注或皮下给药1.5 mg/d，每日3次。过量使用奥曲肽的影响可能包括低血压、脑缺氧、心律失常、心脏骤停、乳酸酸中毒、胰腺炎、肝肿大、腹泻、潮红、嗜睡和虚弱。10

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 阿贝昔布与奥曲肽合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿拉布替尼与奥曲肽合用可提高血清浓度。
阿卡波糖 阿卡波糖与奥曲肽合用可降低疗效。
醋丁洛尔 奥曲肽与乙酰丁醇合用可提高血清中奥曲肽活性代谢物浓度。
苊香豆醇 与奥曲肽合用可提高血清中乙酰香豆素的浓度。
Acetohexamide 乙酰己甲胺与奥曲肽合用可降低疗效。
Acrivastine 奥曲肽联合吖伐他汀可增加QTc延长的风险或严重程度。
腺苷 当奥曲肽与腺苷联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
西萝芙木碱 奥曲肽联合Ajmaline可增加QTc延长的风险或严重程度。
阿苯达唑 阿苯达唑与奥曲肽合用可降低阿苯达唑的代谢。
识别潜在的药物风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 要空腹吃。这种口服胶囊应空腹服用。食物可减少口服奥曲肽90%的吸收。
  • 不论是否进食。奥曲肽注射液可随食服用，也可不食。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Octreotide醋酸 75年r0u2568i 79517-01-4 XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
Octreotide pamoate MWH8YQ1AIO 135467-16-2 KFWJVABDRRDUHY-XJQYZYIXSA-N
国际/其他品牌
山多他汀LAR(诺华制药)
品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
BYNFEZIA笔 注射 2.5毫克/ 1毫升 皮下 太阳制药工业公司 2020-04-29 不适用 美国国旗
Mycapssa 胶囊,推迟发布 20毫克/ 1 口服 交叉。 2020-07-06 不适用 美国国旗
Ocphyl 解决方案 50微克/毫升 静脉注射;皮下 制药公司Pendopharm分部 2014-05-12 2018-06-14 加拿大的国旗
Ocphyl 解决方案 100微克/毫升 静脉注射;皮下 制药公司Pendopharm分部 2014-05-12 2018-06-14 加拿大的国旗
Ocphyl 解决方案 500微克/毫升 静脉注射;皮下 制药公司Pendopharm分部 2014-05-12 2018-06-14 加拿大的国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 1988-10-21 2016-11-30 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 山德士 1988-10-21 2014-11-17 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 1000 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 山德士公司 1988-10-21 2016-11-30 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 1000 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 山德士 1988-10-21 2014-06-29 美国国旗
Octreotide醋酸注入 解决方案 50微克/毫升 静脉注射;皮下 通用医药合作伙伴公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Octreotide 注入,解决方案 500 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-03-14 不适用 美国国旗
Octreotide 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-03-14 不适用 美国国旗
Octreotide 注入,解决方案 50 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-03-14 不适用 美国国旗
Octreotide 注入,解决方案 100 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-03-14 不适用 美国国旗
Octreotide 注入,解决方案 1000 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 费森尤斯卡比美国有限责任公司 2006-03-14 不适用 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 200 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 Heritage Pharmaceuticals Inc. d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc.; 2022-05-25 不适用 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 50 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 新药业有限公司 2007-08-14 2017-01-31 美国国旗
Octreotide醋酸 注射 200 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 Wockhardt 2011-05-11 不适用 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 500 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 Sagent制药 2013-12-15 不适用 美国国旗
Octreotide醋酸 注入,解决方案 1000 ug / 1毫升 静脉注射;皮下 梯瓦非肠道药物公司 2005-11-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01CB02——Octreotide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
RWM8CCW8GP
化学文摘号
83150-76-9

参考文献

合成参考

Nishith Chaturvedi，“生产生长抑素类似物奥曲肽的新工艺。”美国专利US20040225108, 2004年11月11日发布。

 US20040225108
一般引用
  1. 即将出现的新药物疗法:口服奥曲肽。垂体。2017年2月,20(1):149 - 153。doi: 10.1007 / s11102 - 016 - 0785 - 3。［文章］
  2. 巴特希尔PE, Clissold SP:奥曲肽。综述其药效学和药代动力学特性，以及在与肽分泌过多相关的条件下的治疗潜力。药。1989年11月,38(5):658 - 702。doi: 10.2165 / 00003495-198938050-00002。［文章］
  3. Prelevic GM, Wurzburger MI, Balint-Peric L, Nesic JS: sandostatin对多囊卵巢综合征患者促黄体生成素和卵巢类固醇分泌的抑制作用。柳叶刀。1990年10月13日;336(8720):900-3。0140 - 6736 . doi: 10.1016 / (90) 92270 - r。［文章］
  4. Clarke DL, McKune A, Thomson SR:奥曲肽可降低正常和门脉高压胃的胃粘膜血流量。外科内科学。2003年10月17(10):1570-2。doi: 10.1007 / s00464 - 002 - 9274 - z。2003年7月21日。［文章］
  5. Bioworld: Chiasma推出新型口服肢端肥大症治疗药物Mycapssa，已获FDA批准[链接］
  6. NIH StatPearls:肢端肥大症[链接］
  7. FDA批准函:Mycapssa [链接］
  8. 产品专论:山多他汀(醋酸奥曲肽)注射液[链接］
  9. NIH StatPearls:奥曲肽[链接］
  10. FDA批准产品:奥曲肽(Mycapssa)口服缓释胶囊[链接］
  11. 开曼化学MSDS:醋酸奥曲肽[链接］
  12. 产品专论:奥曲肽注射液(醋酸奥曲肽)[链接］
KEGG药物
D00442
KEGG化合物
C07306
PubChem化合物
448601
PubChem物质
46504600
ChemSpider
395352
BindingDB
50272772
RxNav
7617
ChEMBL
CHEMBL1680
治疗目标数据库
DAP000397
网页
PA450678
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Octreotide
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 神经内分泌肿瘤 1
4 完成 不可用 垂体腺瘤 1
4 完成 预防 腹泻/肿瘤疾病 1
4 完成 支持性护理 结肠运动指数/便秘 1
4 完成 治疗 肢端肥大症 11
4 完成 治疗 腹水/肝硬化 1
4 完成 治疗 肝硬化/吐血/黑粪症/门脉高压 1
4 完成 治疗 胃和食管静脉曲张 1
4 完成 治疗 下丘脑肥胖 1
4 完成 治疗 肿瘤疾病 1

药物经济学

制造商
  • 应用制药有限责任公司
  • 贝德福德实验室div ben venue实验室公司
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦非肠道药物公司
  • 诺华制药集团
外包商
  • 应用药物
  • Bachem Inc .)
  • 贝德福德实验室
  • 本场馆实验室有限公司
  • 诺华公司
  • Polfa
  • 山德士
  • Sicor制药
  • 苏威制药
  • 太阳药业有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 2.5毫克/ 1毫升
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 10毫克/ 2毫升
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 10毫克
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 20毫克/ 2毫升
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 20毫克
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 30毫克
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的 30毫克/ 2毫升
注入,解决方案 100 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 100 MICROGRAMMI / 1毫升
注入,解决方案 1000 MICROGRAMMI / 5毫升
注入,解决方案 50 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 50 MICROGRAMMI / 1毫升
注入,解决方案 500 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 500 MICROGRAMMI / 1毫升
胶囊,推迟发布 口服 20毫克/ 1
注射 0.1毫克
注射用粉末，用于悬浮 注射用药物的
注射
注射 静脉注射 1000 ug / 1毫升
注射 静脉注射 200 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 100 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 1000 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 200 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 50 ug / 1毫升
注射 静脉注射;皮下 500 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 100 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 1000 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 200 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 50 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射;皮下 500 ug / 1毫升
粉 不适用 1 g / g
解决方案 静脉注射;皮下 100微克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 50微克/毫升
解决方案 静脉注射;皮下 500微克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.05毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.5毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/ 5毫升
注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 10mg /瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 20毫克/瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放;工具包 肌肉内的 30 mg /瓶
注入,解决方案 注射用药物的 0.2毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.05毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.1毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的 0.5毫克/ 1毫升
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 10毫克/瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 20毫克/瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 30毫克/瓶
注射用粉末，用于悬浮
注入,解决方案
注射 静脉注射;皮下
解决方案 静脉注射;皮下 200微克/毫升
解决方案 0.1毫克/ 1毫升
解决方案 0.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 注射用药物的
解决方案 注射用药物的 0.05毫克
解决方案 注射用药物的 0.1毫克
注射 静脉注射
注射 皮下 0.05毫克/毫升
注射 皮下 0.1毫克/毫升
注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 10毫克
注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 20毫克
注射，粉末，用于溶液 肌肉内的 30毫克
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 10mg /瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 20毫克/瓶
注射，粉末，用于悬浮，延长释放 肌肉内的 30 mg /瓶
粉 10毫克/ 1瓶
注入,暂停
粉 20毫克/ 1瓶
注射 肌肉内的
粉 30毫克/ 1瓶
工具包 肌肉内的 1.667毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 10毫克/ 1
工具包 肌肉内的 20毫克/ 1
工具包 肌肉内的 3.33毫克/ 1毫升
工具包 肌肉内的 30毫克/ 1
工具包 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
注射 肌肉内的 10毫克
注射 肌肉内的 20毫克
注射 肌肉内的 30毫克
注射 注射用药物的 0.2毫克
解决方案 静脉注射;皮下 0.1毫克
注射用粉末，用于悬浮 肌肉内的 30毫克
注射用粉末，用于悬浮 肌肉内的 20毫克
注入,解决方案 1毫克/ 5毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100μg / ml
注入,解决方案 注射用药物的 500μg / ml
注射，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射;皮下 200年cg
注入,解决方案 注射用药物的 200 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 100 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 注射用药物的 500 MICROGRAMMI /毫升
注入,解决方案 0.1毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
山多他汀30mg试剂盒 3860.62美元 工具包
山多他汀20mg试剂盒 2578.19美元 工具包
山多他汀10mg试剂盒 1967.81美元 工具包
山多他汀1 mg/ml瓶 234.49美元 毫升
山多他汀0.5 mg/ml安瓿 111.48美元 毫升
奥曲肽1000mcg /ml瓶 67.2美元 毫升
山多他汀0.2 mg/ml瓶 47.66美元 毫升
奥曲肽ace500 mcg/ml瓶 24.48美元 毫升
山多他汀0.1 mg/ml安瓿 23.11美元 毫升
奥曲肽ace100 mcg/ml瓶 15.36美元 毫升
奥曲肽ace200mcg /ml瓶 14.4美元 毫升
山多他汀0.05 mg/ml安瓿 11.92美元 毫升
奥曲肽ace50 mcg/ml瓶 3.6美元 毫升
DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5538739 没有 1996-07-23 2013-07-23 美国国旗
CA1328402 没有 1994-04-12 2011-04-12 加拿大的国旗
US5922338 是的 1999-07-13 2017-01-13 美国国旗
US5922682 是的 1999-07-13 2017-01-13 美国国旗
US5728396 没有 1998-03-17 2017-01-30 美国国旗
US6156331 没有 2000-12-05 2017-01-30 美国国旗
US6375978 没有 2002-04-23 2018-12-17 美国国旗
US6235712 没有 2001-05-22 2017-06-13 美国国旗
US6113938 没有 2000-09-05 2018-07-24 美国国旗
US6124261 没有 2000-09-26 2017-06-13 美国国旗
US6395292 没有 2002-05-28 2017-01-30 美国国旗
US6132420 没有 2000-10-17 2017-01-30 美国国旗
US5985305 没有 1999-11-16 2017-01-30 美国国旗
US5932547 没有 1999-08-03 2017-06-13 美国国旗
US5753618 是的 1998-05-19 2015-11-19 美国国旗
US10342850 没有 2019-07-09 2038-05-15 美国国旗
US10695397 没有 2020-06-30 2036-02-03 美国国旗
US8535695 没有 2013-09-17 2029-09-17 美国国旗
US10238709 没有 2019-03-26 2036-02-03 美国国旗
US9566246 没有 2017-02-14 2029-09-17 美国国旗
US8329198 没有 2012-12-11 2029-09-17 美国国旗
US9265812 没有 2016-02-23 2029-09-17 美国国旗
US11052126 没有 2021-07-06 2036-02-03 美国国旗
US11141457 没有 2021-10-12 2040-12-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 153 - 156 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB0279552.aspx
沸点(°C) 1447 https://www.chemenu.com/products/CM100710

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
1.生长激素抑制素受体
种类
集团
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
这一组由多种生长抑素受体亚型组成。
参考文献
  1. Casarini AP, Jallad RS, Pinto EM, Soares IC, Nonogaki S, Giannella-Neto D, Musolino NR, Alves VA, Bronstein MD:肢端肥大症:生长抑素受体亚型表达与对奥曲肽治疗的反应之间的相关性。垂体。2009;12(4):297 - 303。doi: 10.1007 / s11102 - 009 - 0175 - 1。［文章］
  2. Mulak A, Larauche M, Biraud M, Million M, Rivier J, Tache Y:生长抑素受体亚型1或2选择性激动剂外周注射可诱导两种内脏超敏小鼠模型的抗痛觉过敏效应。肽。2015年1月;63:71 - 80。doi: 10.1016 / j.peptides.2014.10.013。2014年11月5日。［文章］
  3. 产品专论:山多他汀(醋酸奥曲肽)注射液[链接］
  4. NIH StatPearls:奥曲肽[链接］

酶

细节 1.髓过氧物酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀菌活性。在刺激后的PMN中，MPO催化产生自由基。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. Alatas E, Alatas O, Colak O:奥曲肽抑制大鼠子宫髓过氧化物酶活性。妇科杂志。2000年7月;79(7):524-7。［文章］
  2. Alatas E, Gunal O, Alatas O, Colak O:奥曲肽通过抑制腹膜髓过氧化物酶活性来防止术后粘连形成。杂志。2000 Jul-Aug; 47(34): 1034 - 6。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
这种酶的作用是基于体外研究的有限发现和临床相关性是未知的。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Yilmaz B, Kemal Y, Teker F:在同时使用华法林和奥曲肽之前要小心:一项新的药物-药物相互作用报告。Oct-Dec Hippokratia。2014;18(4):377。［文章］
  2. Liddle C, Goodwin BJ, George J, Tapner M, Farrell GC:三碘甲状腺原氨酸、地塞米松和生长激素对培养肝细胞细胞色素P450 3A4的分离和相互作用调控。临床内分泌杂志1998年7月;83(7):2411-6。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. 产品专论:山多他汀(醋酸奥曲肽)注射液[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
策展人评论
各种体外研究发现p -糖蛋白可能是奥曲肽的转运体。
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: p -糖蛋白和mrp2介导的奥曲肽在肾近端小管中的转运。中华药理学杂志。2000年1月;129(2):251-6。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003。［文章］
  2. Yamada T, Kato Y, Kusuhara H, Lemaire M, Sugiyama Y:大鼠胆管膜中阳离子八肽，奥曲肽运输的特征:p -糖蛋白的可能参与。1998年8月;21(8):874-8。doi: 10.1248 / bpb.21.874。［文章］
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP:口腔生物利用度的ABC:转运蛋白在肠道中的把关人。肠道。2003年12月,52(12):1788 - 95。doi: 10.1136 / gut.52.12.1788。［文章］
细节 2.管状多特异性有机阴离子转运体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
根据各种体外研究，奥曲肽是MRP2的底物和弱抑制剂。
通用函数
有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导大量有机阴离子的肝胆排泄。可能作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Gutmann H, Miller DS, Droulle A, Drewe J, Fahr A, Fricker G: p -糖蛋白和mrp2介导的奥曲肽在肾近端小管中的转运。中华药理学杂志。2000年1月;129(2):251-6。doi: 10.1038 / sj.bjp.0703003。［文章］
  2. Visentin M, Stieger B, Merz M, kulak - ublick GA:奥曲肽抑制胆红素载体有机阴离子运输多肽1B1和1B3以及多药耐药相关蛋白2。中华药理学杂志2015年11月;355(2):145-51。doi: 10.1124 / jpet.115.227546。2015年9月1日［文章］
  3. Dietrich CG, Geier A, Oude Elferink RP:口腔生物利用度的ABC:转运蛋白在肠道中的把关人。肠道。2003年12月,52(12):1788 - 95。doi: 10.1136 / gut.52.12.1788。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月05日21:32