识别

总结

Natalizumab是一种单克隆抗整合素抗体,它与整合素的α 4亚基结合,防止免疫细胞的迁移,被用于治疗克罗恩病或多发性硬化症。

品牌名称
Tysabri
通用名称
Natalizumab
DrugBank加入数量
DB00108
背景

人源化IgG4k单克隆抗体产生于小鼠骨髓瘤细胞。Natalizumab包含人类框架区域和与a -整合素结合的小鼠抗体的互补决定区域。由于存在进行性多灶性白质脑病(PML)的风险,纳他珠单抗自愿从美国市场撤出。它于2006年7月重返市场。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Anti-alpha4整合素
  • Anti-VLA4
  • Natalizumab
外部id
  • AN100226M

药理学

指示

用于治疗多发性硬化症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

在多发性硬化症中,当激活的炎症细胞,包括t淋巴细胞,穿过血脑屏障(BBB)时,就会发生病变。白细胞在血脑屏障上的迁移涉及炎症细胞上的粘附分子和血管壁内皮细胞上的反受体之间的相互作用。纳他珠单抗治疗多发性硬化的临床效果可能是其阻断炎症细胞表达的4b1整合素与血管内皮细胞上的VCAM-1,以及与大脑实质细胞表达的CS-1和/或骨桥蛋白的分子相互作用的继发性结果。α4整合素是白细胞进入器官所必需的,因此,纳他珠单抗可以阻止这些免疫细胞穿过血管壁到达受影响的器官,从而减少炎症。

的作用机制

与除中性粒细胞外所有白细胞表面表达的α 4b1和α 4b7整合素的α4亚基结合,抑制α4介导的白细胞与其反受体(s)的粘附。

目标 行动 生物
一个整合素alpha 4
抗体
人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B 不可用 人类
U细胞间粘附分子1 不可用 人类
U高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布
  • 5.7±1.9 L[多发性硬化(MS)患者]
  • 5.2±2.8 L[克罗恩病(CD)患者]
蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与白细胞结合时,极有可能通过网内皮系统的调理去除。

路线的消除

不可用

半衰期

11±4天

间隙
  • 16 +/- 5ml /小时[无PML的MS患者接受300 mg重复静脉给药]
  • 22 +/- 22 mL/小时[接受300 mg重复静脉给药的克罗恩病患者]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abatacept 当Abatacept与Natalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab与Natalizumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与纳他珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当腺病毒7型活疫苗与纳他珠单抗联合使用时,感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Natalizumab与Aducanumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin 当aldes白细胞素与Natalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当阿莱facept与Natalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与纳他珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Natalizumab与Alirocumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织在与纳他珠单抗联合使用时,治疗效果会下降。
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食物相互作用
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国际/其他品牌
Antegren
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tysabri 注射 300毫克/ 15毫升 静脉注射 Elan制药 2004-11-23 2016-06-30 美国国旗
Tysabri 注入,解决方案,集中精神 150毫克 静脉注射 生原体荷兰帐面价值 2021-10-28 不适用 欧盟旗帜
Tysabri 解决方案 300毫克/ 15毫升 静脉注射 生原体 2006-11-21 不适用 加拿大的国旗
Tysabri 注射 300毫克/ 15毫升 静脉注射 生原体。 2004-11-23 不适用 美国国旗
Tysabri 注入,解决方案,集中精神 300毫克 静脉注射 生原体荷兰帐面价值 2020-12-15 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AA23——Natalizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 jb47n2q2p
化学文摘号
189261-10-7

参考文献

一般引用
  1. Ghosh S, Goldin E, Gordon FH, Malchow HA, Rask-Madsen J, Rutgeerts P, Vyhnalek P, Zadorova Z, Palmer T, Donoghue S:纳塔利珠单抗治疗活动性克罗恩病。中华医学杂志2003年1月2日;348(1):24-32。[文章
PubChem物质
46505849
RxNav
354770
ChEMBL
CHEMBL1201607
治疗目标数据库
DAP001094
网页
PA164747191
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Natalizumab
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 克罗恩病(CD) 1
4 完成 不可用 多发性硬化症 1
4 完成 基础科学 多发性硬化症 1
4 完成 诊断 多发性硬化症 1
4 完成 支持性护理 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 1
4 完成 治疗 复发缓解性多发性硬化(RRMS) 3.
4 招聘 其他 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 多发性硬化症/复发缓解性多发性硬化(RRMS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 生原体Idec Inc .)
  • Elan制药公司。
  • Hospira Inc .)
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 300毫克/ 15毫升
注入,解决方案 皮下 150毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 150毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 300毫克
解决方案 静脉注射 300毫克/ 15毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射 300毫克/ 15毫升
解决方案,集中 静脉注射 300毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 20毫克/ 1毫升
价格
单元描述 成本 单位
tyysabri 300 mg/15 ml瓶 207.31美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb整体) 维米尔,A.W.P.和诺德,W,生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000)

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
金属离子结合
特定的功能
整合素α -4/ β -1 (VLA-4)和α -4/ β -7是纤维连接蛋白的受体。它们可以识别纤维连接蛋白CS-1和CS-5区域内的一个或多个结构域。他们是……
基因名字
ITGA4
Uniprot ID
P13612
Uniprot名字
整合素alpha 4
分子量
114898.745哒
参考文献
  1. Sheremata WA, Minagar A, Alexander JS, Vollmer T: α -4整合素在多发性硬化症病因中的作用:目前的知识和治疗意义。中枢神经系统药物。2005;19(11):909 - 22所示。[文章
  2. Niino M, Bodner C, Simard ML, Alatab S, Gano D, Kim HJ, Trigueiro M, Racicot D, Guerette C, Antel JP, Fournier A, Grand'Maison F, Bar-Or A: Natalizumab对多发性硬化患者免疫细胞应答的影响。Ann Neurol。2006年5月;59(5):748-54。[文章
  3. Stuve O, Bennett JL:在炎症性疾病中使用纳他珠单抗(tyysabri)的药理特性、毒理学和科学基础。CNS药物学报2007春;13(1):79-95。[文章
  4. Craddock CF, Nakamoto B, Andrews RG, Priestley GV, Papayannopoulou T:在灵长类动物和小鼠中,VLA4整合素抗体可动员长期再生细胞,并增强细胞因子诱导的动员。1997年12月15日;90(12):4779-88。[文章
  5. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
免疫球蛋白γ Fc区受体。低亲和力受体。结合复合或聚集的IgG,也结合单体IgG。与III-A相反,不能介导抗体依赖…
基因名字
FCGR3B
Uniprot ID
O75015
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
分子量
26215.64哒
参考文献
  1. Weber F, Breustedt D, Schlicht S, Meyer CA, Niewoehner J, Ebeling M, Freskgard PO, Bruenker P, Singer T, Reth M, Iglesias A:第一灌注反应由FcgammaRIIIb和中性粒细胞介导。Pharm Res. 2018 6月27日;35(9):169。doi: 10.1007 / s11095 - 018 - 2448 - 8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
ICAM蛋白是白细胞粘附蛋白LFA-1(整合素α - l / β -2)的配体。在白细胞跨内皮细胞迁移过程中,ICAM1参与促进内皮细胞api的组装。
基因名字
ICAM1
Uniprot ID
P05362
Uniprot名字
细胞间粘附分子1
分子量
57824.785哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
免疫球蛋白Fc区高亲和力受体。在先天和适应性免疫反应中都有作用。
基因名字
FCGR1A
Uniprot ID
P12314
Uniprot名字
高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
分子量
42631.525哒
参考文献
  1. Dudek S, Weissmuller S, Anzaghe M, Miller L, Sterr S, Hoffmann K, Hengel H, Waibler Z:人Fcgamma受体竞争TGN1412结合,决定抗体的效应功能。《欧洲免疫学杂志》2019 7月;49(7):1117-1126。doi: 10.1002 / eji.201847924。2019年4月29日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24