识别

总结

Daclizumab是一种单克隆抗cd25抗体,可以阻断用于治疗复发型多发性硬化症的白细胞介素-2受体。

通用名称
Daclizumab
DrugBank加入数量
DB00111
背景

人源化IgG1单抗,结合人白细胞介素-2受体(anti-Tac或anti-CD25)。Daclizumab是人类(90%)和小鼠(10%)抗体序列的复合物。人源序列来源于人源IgG1的常数区域和Eu骨髓瘤抗体的可变框架区域。小鼠序列来源于鼠抗tac抗体的互补性决定区。

2008年4月22日,罗氏注册有限公司选择自愿撤销其产品Zenapax (daclizumab)的上市许可,该产品用于预防新生异体肾移植中急性器官排斥反应,并与环孢素和皮质类固醇等免疫抑制方案同时用于未高度免疫的患者。并证实该决定与使用Zenapax (daclizumab)相关的任何安全问题无关。2.尽管Zenapax已被撤销,但FDA已于2016年批准Biogen和Abbvie的Zinbryta (daclizumab)用于治疗复发型多发性硬化症的成人患者3.

尽管已获批使用,Zinbryta (daclizumab)的复杂的既存安全性,包括其通过风险评估和缓解战略项目有限的可用性1以及可能的肝损伤、自身免疫性肝炎和其他免疫介导性疾病的黑框警告1意味着其治疗使用、不良反应和处方信息需要持续监测和更新。

尽管Zinbryta (daclizumab)在2018年4月30日之前仍可按需提供给患者,但Biogen和艾伯维于2018年3月2日宣布自愿将其产品Zinbryta (daclizumab)撤出全球市场1.与此同时,欧洲药品管理局宣布召回,原因是全球有12起与使用Zinbryta (daclizumab)相关的严重炎症性脑障碍的报告。1

类型
生物技术
临床实验的,撤销
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6332H9808N1678O1989年代42
蛋白质平均体重
142612.1哒
序列
1 >人性化Anti-CD25重链QVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYTFTSYRMHWVRQAPGQGLEWIGYINPSTGYTEY NQKFKDKATITADESTNTAYMELSSLRSEDTAVYYCARGGGVFDYWGQGTTLTVSSGPSV FPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSV VTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKAEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPP KPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSV LTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSL TCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSC SVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
人源化抗cd25轻链1
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同义词
  • Dacliximab
  • Daclizumab
  • Daclizumabβ
外部id
  • RO 24 - 7375
  • ro - 24 - 7375

药理学

指示

Zenapax是一种人源化单克隆抗体,用于预防肾移植排斥反应

降低药物开发失败率
建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的药物不良事件
通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,改善临床决策支持。
了解更多
药效学

Zenapax是一种IL-2受体拮抗剂。特异性抑制il -2介导的淋巴细胞激活,这是参与异体移植排斥反应的细胞免疫反应的关键途径。

的作用机制

Zenepax高亲和力结合到高亲和力IL-2受体复合物的Tac亚基,并抑制IL-2结合。IL-2受体(Tac)亚基在活化而非静止的淋巴细胞上表达。

目标 行动 生物
一个白细胞介素-2受体亚单位
抗体
人类
一个白细胞介素-2受体亚基
抗体
人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B 不可用 人类
U补充C1r子组件 不可用 人类
U补充C1q子组件亚单位A 不可用 人类
U补充C1q子组件子单元B 不可用 人类
U补充C1q子组件子单元C 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A 不可用 人类
U高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-c 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与淋巴细胞结合时,很可能通过网状内皮系统调理除去。

路线的消除

不可用

半衰期

11-38天

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。
药物 交互
Abatacept 当Daclizumab与Abatacept联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当阿昔单抗与Daclizumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当Adalimumab与Daclizumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当腺病毒7型活疫苗与Daclizumab联合使用时,感染的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Daclizumab与Aducanumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin 当aldesilin联合Daclizumab时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当Alefacept联合Daclizumab时,不良反应的风险或严重程度可增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与Daclizumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Daclizumab与Alirocumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体处理胸腺组织 异基因胸腺加工组织与达单抗联合使用可降低疗效。
识别潜在的药物风险
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食物相互作用
不可用

产品

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。
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品牌名称
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zenapax 注入,解决方案,集中精神 25毫克 静脉注射 罗氏公司注册有限公司 2016-09-08 2009-02-13 欧盟旗帜
Zenapax 注入,解决方案,集中精神 25毫克 静脉注射 罗氏公司注册有限公司 2016-09-08 2009-02-13 欧盟旗帜
Zenapax 注入,解决方案,集中精神 25毫克/ 5毫升 静脉注射 基因泰克公司。 1997-12-10 2011-09-30 美国国旗
Zenapax 5毫克/毫升 液体 5mg / mL 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2000-03-02 2011-10-17 加拿大的国旗
Zinbryta 注入,解决方案 150毫克/毫升 皮下 Abbvie 2016-05-27 2019-10-31 美国国旗
Zinbryta 解决方案 150 mg / mL 皮下 生原体 不适用 不适用 加拿大的国旗
Zinbryta 解决方案 150 mg / mL 皮下 生原体 2017-03-30 2018-04-30 加拿大的国旗
Zinbryta笔 注入,解决方案 150毫克/毫升 皮下 Abbvie 2017-05-26 2019-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
L04AC01——Daclizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
CUJ2MVI71Y
化学文摘号
152923-56-3

参考文献

一般引用
  1. 美国食品和药物管理局:FDA与制造商合作,将津布里塔从美国市场上撤出[链接
  2. 欧洲药品管理局:Zenapax (daclizumab)在欧盟撤销上市许可[链接
  3. 美国FDA津布利塔(daclizumab)处方信息[链接
UniProt
P01857
基因库
J00228
KEGG药物
D03639
PubChem物质
46504469
RxNav
190353
ChEMBL
CHEMBL1201605
治疗目标数据库
DAP000389
网页
PA164764446
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Daclizumab
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 终末期肾病(ESRD)/生活捐助者 1
4 完成 不可用 肾移植 1
4 完成 预防 肾/胰腺同时移植受者的急性同种异体排斥反应 1
4 完成 预防 肾脏疾病/肾功能衰竭/肾移植 1
4 完成 预防 肾衰竭,肾移植 1
4 完成 预防 肾移植受者 1
4 完成 治疗 终末期肝病/丙肝病毒(HCV)感染 1
4 完成 治疗 移植物抗宿主病(cGvHD) 1
4 完成 治疗 心脏移植 2
4 完成 治疗 HTLV-I相关成人t细胞白血病/淋巴瘤(ATLL) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • F霍夫曼罗氏有限公司
  • F霍夫曼罗氏有限公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/ 5毫升
液体 静脉注射 5mg / mL
注入,解决方案 皮下 150毫克
解决方案 皮下 150 mg / mL
注入,解决方案 皮下 150毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C(整个单抗) 维米尔,A.W.P. &诺德,W.,生物物理学。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性 -0.437 不可用
等电点 8.46 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察并加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集解锁新的见解和加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
白介素2受体的活动
特定的功能
白介素2受体。该受体通过控制调节性T细胞(regulatory T cells, treg)活性参与免疫耐受的调节。treg抑制自体的激活和扩张…
基因名字
IL2RA
Uniprot ID
P01589
Uniprot名字
白细胞介素-2受体亚单位
分子量
30818.915哒
参考文献
  1. Shamsi TS, Irfan M, Farzana T, Ansari SH, Ahmad G, Shakoor N, Baig MI:使用抗il2受体抗体Daclizumab的异体外周血干细胞移植(PBSCT)预防类固醇难治性Diamond Blackfan贫血的急性移植物抗宿主病:一个病例报告。巴基斯坦医学协会2005年10月;55(10):454-5。[文章
  2. Przepiorka D, Kernan NA, Ippoliti C, Papadopoulos EB, Giralt S, Khouri I, Lu JG, Gajewski J, Durett A, Cleary K, Champlin R, Andersson BS, Light S: Daclizumab,一种人源化抗白细胞介素-2受体α链抗体,用于治疗急性移植物抗宿主病。《热血》2000年1月1日;95(1):83-9。[文章
  3. Garcia CD, Bittencourt VB, Tumelero A, Antonello JS, Malheiros D, Garcia VD:血浆置换治疗移植后复发性局灶性节段性肾小球硬化。移植杂志2006年7 - 8月;38(6):1904-5。[文章
  4. Krouwels FH, van der Heijden JF, Lutter R, van Neerven RJ, Jansen HM, Out TA:糖皮质激素影响气道和血液来源的人类t细胞克隆的功能,通过两种机制有利于Th1 profile。呼吸细胞分子生物学杂志1996年4月;14(4):388-97。[文章
  5. Patlolla V, Zhong X, Reed GW, Mandelbrot DA:抗il -2受体抗体与不诱导和抗淋巴细胞抗体在肾移植中的疗效比较。移植杂志。2007年7月7日:1832-42。[文章
  6. Monti P, Brigatti C, Heninger AK, Scirpoli M, Bonifacio E:用daclizumab分离IL-2受体可以增强il -7介导的CD4(+)和CD8(+) T细胞的增殖。中华医学杂志。2009年12月7日。doi: 10.1111 / j.1600-6143.2009.02825.x。Epub 2009年9月25日。[文章
  7. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
白介素2受体的活动
特定的功能
白介素2受体。这个β亚基参与受体介导的内吞作用,并转导IL2的有丝分裂信号。
基因名字
IL2RB
Uniprot ID
P14784
Uniprot名字
白细胞介素-2受体亚基
分子量
61116.59哒
参考文献
  1. Light JA, Sasaki TM, Ghasemian R, Barhyte DY, Fowlkes DL:保留Daclizumab诱导/他克莫司:肾移植的随机前瞻性试验。临床移植。2002;16增刊7:30-3。[文章
  2. Aguillon JC, Contreras J, Dotte A, Cruzat A, catalalan D, Salazar L, Molina MC, Guerrero J, Lopez M, Soto L, Salazar- onfray F, Cuchacovich M:[21世纪新的免疫医学武器:基于最新一代单克隆抗体使用的生物治疗]。Rev Med Chil. 2003年12月;131(12):1445-53。[文章
  3. Forrest K, Logan B, Strange J, Roszman TL, Goebel J: Daclizumab治疗肾移植——体内和体外的作用机制不同?翻译免疫杂志2005年3月14(1):43-7。Epub 2005年1月4日[文章
  4. Ramos EL, Milford EL, Kirkman RL, Tilney NL, Strom TB, Shapiro ME, Waldmann TA, Wood IG, Rollins MR, Carpenter CB:抗IL-2受体抗体治疗肾移植受者IL-2受体表达差异。移植。1989年9月,48(3):415 - 20。[文章
  5. Burkhardt K, Mandel TE, Diamantstein T, Loughnan MS:抗IL-2受体单克隆抗体AMT-13增加体内可溶性IL-2受体水平。免疫学,1989年2月,66(2):183 - 9。[文章
  6. 陈欣,季志玲,陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
免疫球蛋白γ Fc区受体。低亲和力受体。结合复合物或聚集的IgG和单体IgG。与III-A相反,不能介导抗体依赖…
基因名字
FCGR3B
Uniprot ID
O75015
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-B
分子量
26215.64哒
参考文献
  1. Hoshino S, Oshimi K, Teramura M, Mizoguchi H:颗粒淋巴细胞增殖障碍患者通过CD3和CD16通路激活颗粒淋巴细胞,介导白细胞介素2依赖的自分泌增殖。《血》1991年12月15日;78(12):3232-40。[文章
  2. Martelletti P, Stirparo G, De Stefano L, Di Sabato F, Giacovazzo M, Rinaldi-Garaci C:集群性头痛患者外周血淋巴细胞IL-2受体表达缺陷。头痛。1990年3月,30(4):228 - 31所示。[文章
  3. Galandrini R, Albi N, Tripodi G, Zarcone D, Terenzi A, Moretta A, Grossi CE, Velardi A: CD44抗体触发人类T细胞克隆的效应功能。免疫杂志。1993年5月15日;150(10):425 -35。[文章
  4. Lanier LL, Kipps TJ, Phillips JH:表达Fc受体IgG (CD16/Leu-11抗原)的细胞毒性CD3+ T淋巴细胞的独特亚群的功能特性。中华医学杂志1985年12月1日;162(6):2089-106。[文章
  5. Hayakawa K, Salmeron MA, Kornbluth J, Bucana C, Itoh K: IL-4在人类自然杀伤细胞增殖分化中的作用。依赖il -4和依赖il -2的自然杀伤细胞克隆的研究。免疫杂志1991年4月1日;146(7):2453-60。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽酶的活动
特定的功能
C1r B链是一种丝氨酸蛋白酶,与C1q和C1s结合形成C1,是补体系统经典途径的第一个组成部分。
基因名字
C1R
Uniprot ID
P00736
Uniprot名字
补充C1r子组件
分子量
80118.04哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
C1q与原酶C1r和C1s结合产生血清补体系统的第一组分C1。C1q的胶原样区与依赖于Ca(2+)的C1r(2)C1s(2) proe…
基因名字
C1QA
Uniprot ID
P02745
Uniprot名字
补充C1q子组件亚单位A
分子量
26016.47哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
C1q与原酶C1r和C1s结合产生血清补体系统的第一组分C1。C1q的胶原样区与依赖于Ca(2+)的C1r(2)C1s(2) proe…
基因名字
C1QB
Uniprot ID
P02746
Uniprot名字
补充C1q子组件子单元B
分子量
26721.62哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
C1q与原酶C1r和C1s结合产生血清补体系统的第一组分C1。C1q的胶原样区与依赖于Ca(2+)的C1r(2)C1s(2) proe…
基因名字
C1QC
Uniprot ID
P02747
Uniprot名字
补充C1q子组件子单元C
分子量
25773.56哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
IgG Fc区受体。结合复合物或聚集的IgG和单体IgG。介导抗体依赖细胞毒性(ADCC)和其他抗体依赖反应,如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
分子量
29088.895哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
受体信号蛋白活性
特定的功能
免疫球蛋白γ Fc区域的高亲和力受体。在先天和适应性免疫反应中的功能。
基因名字
FCGR1A
Uniprot ID
P12314
Uniprot名字
高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I
分子量
42631.525哒
参考文献
  1. Simms HH, Gaither TA, Fries LF, Frank MM: Fc γ受体短期吞噬过程中释放的单核细胞因子上调多形核白细胞和单核细胞吞噬功能。免疫杂志1991年7月1日;147(1):265-72。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
结合到免疫球蛋白的Fc区域。低亲和力受体。通过与IgG结合,它开始对病原体和可溶性抗原的细胞反应。促进调理后…
基因名字
FCGR2A
Uniprot ID
P12318
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
分子量
35000.42哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
复合或聚集的免疫球蛋白γ Fc区受体。低亲和力受体。参与多种效应和调节功能,如免疫复合物的吞噬作用。
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
分子量
34043.355哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
复合免疫球蛋白γ Fc区受体。低亲和力受体。参与多种效应和调节功能,如吞噬免疫复合物和调节…
基因名字
FCGR2C
Uniprot ID
P31995
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-c
分子量
35577.96哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月05日21:32