识别
- 总结
-
贝伐单抗是一种单克隆抗血管内皮生长因子抗体,用于与抗肿瘤药物联合治疗多种类型的癌症。
- 品牌名称
-
阿瓦斯汀,Mvasi
- 通用名称
- 贝伐单抗
- DrugBank加入数量
- DB00112
- 背景
-
大量证据表明,血管内皮生长因子(VEGF)对癌细胞的存活和增殖具有重要作用。14,6,8,24VEGF在血管生成、淋巴管生成和肿瘤生长中发挥着重要作用,这些都是其作为抗癌治疗靶点具有吸引力的因素。5,7,6,8,9
2004年,贝伐珠单抗(Avastin)获得FDA批准,用于治疗特定类型的癌症,成为首个上市的抗血管生成药物。23,24它是一种人源化单克隆IgG抗体,通过结合和中和VEGF-A抑制血管生成。7,14贝伐珠单抗通常适用于与不同的化疗方案联合使用,这些方案针对癌症的类型、严重程度和阶段。25在美国也有贝伐珠单抗的生物仿制药。
有趣的是,研究人员在COVID-1必威国际app9患者中发现了较高的VEGF表达,这可能有助于急性呼吸综合征(ARDS)和急性肺损伤(ALI)等肺病理。26因此,贝伐珠单抗正在被研究用于治疗与COVID-19严重病例相关的肺部并发症。26
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
- 蛋白质的化学公式
- C6538H10034N1716O2033年代44
- 蛋白质平均体重
- 149000.0哒
- 序列
-
“贝伐珠单抗光链”DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCSASQDISNYLNWYQQKPGKAPKVLIYFTSSLHSGVPS rfsgsgtdftltisslqpedfatyycqqystvpwtfgqgtkveikkrtvaapsvfifpp SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec
>“贝伐单抗重链”EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGYTFTNYGMNWVRQAPGKGLEWVGWINTYTGEPTY AADFKRRFTFSLDTSKSTAYLQMNSLRAEDTAVYYCAKYPHYYGSSHWYFDVWGQGTLVT VSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVL QSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPEL LGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREE QYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPS REEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDK SRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
下载FASTA格式 - 同义词
-
- 抗vegf人源化单克隆抗体
- 抗vegf单克隆抗体
- 贝伐单抗
- bevacizumab-awwb
- rhuMAb-VEGF
- 外部id
-
- ABP 215
- abp - 215
- r - 435
药理学
- 指示
-
作为血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂,贝伐珠单抗被用于治疗转移性结直肠癌的多种化疗方案;转移性、不可切除、局部晚期或复发的非鳞状非小细胞肺癌;转移性肾细胞癌;转移性、持续性或复发性宫颈癌;原发性腹膜癌;卵巢癌上皮;还有输卵管癌。它也可用于治疗复发性胶质母细胞瘤。25,27,28
有趣的是,目前正在研究贝伐珠单抗治疗COVID-19并发症,包括急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和急性肺损伤(ALI)。26
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
贝伐珠单抗结合循环血管内皮衍生生长因子(VEGF)并阻止其与相关受体结合,有效减弱下游信号。19贝伐珠单抗的作用已被证明可以在肿瘤部位重建正常的血管系统,从而增加营养和氧气供应,同时还可以改善化疗药物到靶区的输送。14,18另一方面,VEGF信号是血管生成、淋巴管生成、血压调节、伤口愈合、凝血和肾脏滤过等几个过程的重要组成部分。5,7,19尽管阻断VEGF可能抑制转移性疾病的进展,但由于VEGF在其他几个生理过程中的作用,它也可能导致意想不到的影响。25
- 的作用机制
-
在缺氧环境中,“缺氧诱导因子”(HIF)可诱导VEGF蛋白的转录。14当循环中的VEGF与位于内皮细胞上的VEGF受体(VEGFR-1和VEGFR-2)结合时,会引发各种下游效应。5,14值得注意的是,VEGF还与神经素共受体(NRP-1和NRP-1)结合,导致信号增强。14,17
癌细胞通过释放VEGF促进肿瘤血管生成,从而形成不成熟和无序的血管网络。9,10癌细胞促进的低氧微环境有利于更具侵略性的肿瘤细胞的生存,并为免疫细胞的适当反应提供了一个具有挑战性的环境。10,11,12因此,VEGF已经成为像贝伐珠单抗这样的抗癌药物的一个众所周知的靶点。6贝伐珠单抗是一种通过结合和灭活血清VEGF发挥作用的单抗。14当与单抗结合时,VEGF无法与其细胞表面受体相互作用,促血管生成信号被抑制。14这就阻止了新血管的形成,减少了肿瘤的血管,减少了肿瘤的血供。14,25
也有证据表明,VEGF在COVID-19患者中上调,因此,贝伐珠单抗正在被研究用于治疗相关并发症。26较高水平的VEGF可导致肺水肿,导致急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和急性肺损伤(ALI)。26研究必威国际app人员希望,通过抑制VEGF,贝伐珠单抗可以有效治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和急性呼吸窘迫综合征(ALI),这两种疾病都是COVID-19重症病例的常见特征。26
目标 行动 生物 一个血管内皮生长因子A 不可用 人类 U补充C1q子组分亚基A 不可用 人类 U补充C1q子组分B 不可用 人类 U补充C1q子组分C 不可用 人类 U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A 不可用 人类 U高亲和力免疫球蛋白γ Fc受体I 不可用 人类 U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a 不可用 人类 U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类 U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-c 不可用 人类 - 吸收
-
单克隆抗体(maabs)体积大,不易穿过细胞膜,在胃肠道中无法抵抗蛋白质水解。16,21,22鉴于这些特点,单克隆抗体通过口服途径吸收较差,而是通过静脉注射、肌肉注射或皮下给药。16,22
单剂量(1mg/kg)的药代动力学研究评估了贝伐珠单抗和TAB008(一种生物相似产品)的生物等效性,阿瓦斯汀(贝伐珠单抗)的药代动力学参数如下20.:几何平均Cmax = 17.38 ug/mL几何平均AUCinf = 5358 ugxh/mL几何平均Tmax = 2.50小时
- 的体积分布
-
平均男性和女性贝伐珠单抗的分布体积分别约为3.29 L和2.39 L。14
- 蛋白结合
-
97%的血清VEGF与贝伐珠单抗结合。14
- 新陈代谢
-
单克隆抗体(mAbs)可以通过几种途径被清除。15单克隆抗体的非特异性清除指的是靶点独立胞饮作用,以及蛋白质在网状内皮系统(RES)和肝脏中分解成小氨基酸和多肽。15,16靶介导的清除是单抗与其靶抗原之间特异性相互作用的结果。15一旦结合,抗体-抗原复合体可通过溶酶体降解被清除。15,16此外,抗药物抗体(ADA)的产生是基于单克隆抗体治疗的免疫原性反应的结果,可以与单克隆抗体形成复合物,并可能影响单克隆抗体的清除率。15
- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
-
贝伐珠单抗的清除率约为0.207 L/天。14体重分别为>114 kg和<49 kg的患者,贝伐珠单抗的CL可增加或减少30%。14男性清除贝伐珠单抗的速度往往比女性快(平均快26%)。14其他因素包括碱性磷酸酶(ALP)、血清天门冬氨酸转氨酶(AST)、血清白蛋白和肿瘤负荷也可能引起CL的波动。14
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
贝伐珠单抗的毒性与化疗中使用的细胞毒性药物的作用不同,通常与VEGF功能受损有关。18,19与贝伐珠单抗相关的常见毒性包括高血压、胃肠道穿孔、动脉血栓栓塞、可逆性后脑白质病综合征(RPLS)、静脉血栓栓塞、蛋白尿、出血/出血和伤口愈合并发症。18
- 通路
-
通路 类别 贝伐单抗作用途径 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Abciximab联合贝伐珠单抗时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可降低贝伐珠单抗的心脏毒性活性。 Adalimumab 当阿达木单抗与贝伐珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。 Aducanumab 当贝伐珠单抗与Aducanumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿仑单抗 当阿仑珠单抗与贝伐珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alendronic酸 贝伐珠单抗联合阿仑膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Alirocumab 当贝伐珠单抗与Alirocumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Amivantamab 当贝伐珠单抗与阿米万他抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Amsacrine 当贝伐珠单抗与Amsacrine合用时,心脏毒性的风险或严重程度可能会增加。 阿那曲唑 当贝伐珠单抗与阿那曲唑合用时,心脏毒性的风险或严重程度可能增加。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Abevmy 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 迈兰Ire医疗保健有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Abevmy 解决方案 25 mg / mL 静脉注射 边界网关协议制药城市 2022-04-13 不适用 加拿大 Abevmy 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 迈兰Ire医疗保健有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Abevmy 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 迈兰Ire医疗保健有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Abevmy 解决方案 25 mg / mL 静脉注射 边界网关协议制药城市 2022-04-13 不适用 加拿大 Abevmy 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 迈兰Ire医疗保健有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Abevmy 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 迈兰Ire医疗保健有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟 Alymsys 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 Mabxience研究S必威国际appl 2021-05-07 不适用 欧盟 Alymsys 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Amneal制药有限责任公司 2022-04-15 不适用 我们 Alymsys 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 Mabxience研究S必威国际appl 2021-05-07 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- L01XC07 -贝伐单抗
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸,多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 s9zzm9q9v
- 化学文摘号
- 216974-75-3
参考文献
- 一般引用
-
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- FDA批准药品:静脉用AVASTIN(贝伐珠单抗)注射液[链接]
- 贝伐珠单抗用于COVID-19肺炎重症或危重患者(BEST-CP) [链接]
- FDA批准药品:静脉用MVASI(贝伐单抗-awwb)注射液[链接]
- FDA批准药品:静脉注射用ALYMSYS (bevacizumab- male)注射液[链接]
- 外部链接
-
- PubChem物质
- 46504473
- 253337
- ChEMBL
- CHEMBL1201583
- 治疗目标数据库
- DAP000393
- 网页
- PA130232992
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 贝伐单抗
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 治疗 糖尿病性视网膜病变(DR)/增生性糖尿病视网膜病变(PDR)/血管内皮生长因子过表达 1 4 积极不招聘 治疗 卵巢癌 1 4 完成 不可用 糖尿病黄斑水肿(DME)/糖尿病性视网膜病变(DR) 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 年龄相关性黄斑变性(AMD) 1 4 完成 其他 眼疾/早产/视网膜疾病/早产儿双眼视网膜病变 1 4 完成 其他 乳腺HER2/ neo阴性癌/乳腺激素受体阳性恶性肿瘤/复发性乳腺癌 1 4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性(AMD) 2 4 完成 治疗 乳腺癌 2 4 完成 治疗 结肠直肠癌 3. 4 完成 治疗 角膜新生血管形成 1
药物经济学
- 制造商
-
- 罗氏制药公司
- 外包商
-
- F霍夫曼-罗氏有限公司
- 基因泰克公司。
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 注射 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 100毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 400毫克/ 16毫升 解决方案 静脉注射 25 mg / mL 解决方案 静脉注射 25毫克 解决方案 静脉注射 400毫克 注射 静脉注射 25毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 400毫克 解决方案,集中 静脉注射 100毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/ 1毫升 注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升 注入,解决方案 静脉注射 400毫克/ 16毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 25毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 注入,解决方案 静脉注射 解决方案 静脉注射 25毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 25毫克 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100毫克/毫升 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 400毫克/ 16毫升 解决方案 静脉注射 100毫克/ 4毫升 解决方案 静脉注射 400毫克/ 16毫升 解决方案 静脉注射 100毫克 解决方案 静脉注射 25毫克/ 1毫升 - 价格
-
单元描述 成本 单位 阿瓦斯汀400mg /16ml溶液16ml瓶 2786.78美元 瓶 阿瓦斯汀100mg /4ml溶液4ml瓶 696.7美元 瓶 阿瓦斯汀100毫克/4毫升瓶 167.48美元 毫升 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2286330 没有 2008-06-10 2018-04-03 加拿大 CA2145985 没有 2003-09-16 2012-10-28 加拿大
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb整体) 维米尔,A.W.P.和诺德,W,生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000)
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 通用函数
- 血管内皮生长因子受体结合
- 特定的功能
- 生长因子活跃于血管生成,血管生成和内皮细胞生长。诱导内皮细胞增殖,促进细胞迁移,抑制细胞凋亡,诱导内皮细胞通透性。
- 基因名字
- VEGFA
- Uniprot ID
- P15692
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子A
- 分子量
- 27042.205哒
参考文献
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- C1q与前酶C1r和C1结合生成C1,这是血清补体系统的第一个成分。C1q的胶原样区域与Ca(2+)依赖的C1r(2)C1s(2) proe相互作用。
- 基因名字
- C1QA
- Uniprot ID
- P02745
- Uniprot名字
- 补充C1q子组分亚基A
- 分子量
- 26016.47哒
参考文献
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- C1q与前酶C1r和C1结合生成C1,这是血清补体系统的第一个成分。C1q的胶原样区域与Ca(2+)依赖的C1r(2)C1s(2) proe相互作用。
- 基因名字
- C1QB
- Uniprot ID
- P02746
- Uniprot名字
- 补充C1q子组分B
- 分子量
- 26721.62哒
参考文献
- 王颖,D飞,Vanderlaan M,宋a:人源化抗vegf抗体贝伐珠单抗的体外生物学活性研究。血管生成。2004;7(4):335 - 45。doi: 10.1007 / s10456 - 004 - 8272 - 2。Epub 2005年5月9日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- C1q与前酶C1r和C1结合生成C1,这是血清补体系统的第一个成分。C1q的胶原样区域与Ca(2+)依赖的C1r(2)C1s(2) proe相互作用。
- 基因名字
- C1QC
- Uniprot ID
- P02747
- Uniprot名字
- 补充C1q子组分C
- 分子量
- 25773.56哒
参考文献
- 王颖,D飞,Vanderlaan M,宋a:人源化抗vegf抗体贝伐珠单抗的体外生物学活性研究。血管生成。2004;7(4):335 - 45。doi: 10.1007 / s10456 - 004 - 8272 - 2。Epub 2005年5月9日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- IgG Fc区受体。结合复合或聚集的IgG,也结合单体IgG。介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和其他抗体依赖性反应,如…
- 基因名字
- FCGR3A
- Uniprot ID
- P08637
- Uniprot名字
- 低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A
- 分子量
- 29088.895哒
参考文献
- 王颖,D飞,Vanderlaan M,宋a:人源化抗vegf抗体贝伐珠单抗的体外生物学活性研究。血管生成。2004;7(4):335 - 45。doi: 10.1007 / s10456 - 004 - 8272 - 2。Epub 2005年5月9日[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- 与免疫球蛋白的Fc区结合。低亲和力受体。通过与IgG结合,它启动了针对病原体和可溶性抗原的细胞反应。促进调理细胞的吞噬作用。
- 基因名字
- FCGR2A
- Uniprot ID
- P12318
- Uniprot名字
- 低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-a
- 分子量
- 35000.42哒
参考文献
- 王颖,D飞,Vanderlaan M,宋a:人源化抗vegf抗体贝伐珠单抗的体外生物学活性研究。血管生成。2004;7(4):335 - 45。doi: 10.1007 / s10456 - 004 - 8272 - 2。Epub 2005年5月9日[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年6月03日07:24