钙二醇是维生素D3的前体。维生素D3是一种类固醇激素，长期以来因其在调节人体钙和磷水平、骨矿化和维生素a同化方面的重要作用而为人所知。维生素D缺乏的典型表现是佝偻病，见于儿童，导致骨畸形，包括弓形长骨。成人缺乏这种物质会导致骨软化症。佝偻病和骨软化症都反映了新合成的骨基质矿化受损，通常是阳光照射不足和饮食中维生素D摄入量减少共同导致的，维生素D缺乏的常见原因包括维生素D受体的遗传缺陷、严重的肝脏或肾脏疾病以及阳光照射不足。维生素D在维持钙平衡和调节甲状旁腺激素(PTH)方面起着重要作用。促进肾脏对钙的重吸收，增加肠道对钙、磷的吸收，增加钙、磷从骨骼向血浆的动员。

的作用机制

钙二醇在肾脏中被25-羟基维生素D3-1-(α)-羟化酶转化为骨化三醇，维生素D3的活性形式。骨化三醇与细胞内受体结合，然后作为转录因子调节基因表达。像其他类固醇激素和甲状腺激素的受体一样，维生素D受体有激素结合域和dna结合域。维生素D受体与另一种细胞内受体维甲酸x受体形成复合物，这种异二聚体与DNA结合。在大多数研究案例中，维生素D的作用是激活转录，但也有一些情况是维生素D会抑制转录。骨化三醇通过增加GI对磷和钙的吸收、增加破骨细胞的吸收和增加远端肾小管对钙的再吸收来增加血钙浓度。骨化三醇通过与肠粘膜细胞质中的维生素D受体结合，促进肠内钙的吸收。随后，钙通过钙结合蛋白的形成被吸收。

目标	行动	生物
一个维生素D3受体	受体激动剂	人类

吸收

容易吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

钙二醇在肾脏组织的线粒体中发生羟化反应，这个反应被肾脏25-羟基维生素D3-1-(α)-羟化酶激活产生骨化三醇(1,25-二羟基胆钙化醇)，这是维生素D3的活性形式。

路线的消除

不可用

半衰期

288小时

间隙

不可用

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

骨痛、便秘(尤其是儿童或青少年)、腹泻、嗜睡、口干;头痛(继续)、口渴加重、尿频增加(特别是在夜间)或尿量增加、心跳不规则、皮肤瘙痒、食欲不振、金属味、肌肉疼痛、恶心或呕吐(尤其是儿童或青少年)、异常疲倦或虚弱。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acetyldigitoxin	当钙化二醇与乙酰地地黄毒素合用时，室性心律失常和心律失常的风险或严重程度会增加。
Alfacalcidol	当钙化二醇与阿法骨化醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
氢氧化铝	氢氧化铝与钙化二醇联用可提高血清浓度。
二丙酸倍氯米松	钙化二醇与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。
苄氟噻嗪	当苯并氟甲嗪与钙化二醇合用时，高钙血症的风险或严重程度可增加。
Benzthiazide	苯噻嗪与钙化二醇合用可增加高钙血症的风险或严重程度。
倍他米松	钙化二醇与倍他米松合用可降低疗效。
倍他米松磷酸	钙化二醇与磷酸倍他米松合用可降低疗效。
布地奈德	钙化二醇与布地奈德合用可降低疗效。
骨化三醇	当骨化三醇与钙化二醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

带或不带食物服用。一顿高脂肪、高热量的膳食可能会使钙化二醇的AUC和Cmax分别增加3.5倍和5倍。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
骨化二醇水合物	P6YZ13C99Q	63283-36-3	WRLFSJXJGJBFJQ-WPUCQFJDSA-N

国际/其他品牌

Calderol(约翰)/Caldiol(书)/德凯(中国大冢)/Dedrogyl(誓约)/Dedrogyl (DB)/Didrogyl (Bruno农场。)/Hidroferol(西班牙)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rayaldee	胶囊	30微克	口服	维福费森尤斯医疗肾脏制药有限公司	不适用	不适用
Rayaldee	胶囊,延长释放	30 ug / 1	口服	Opko制药有限责任公司	2016-10-25	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
肝胺%8 500毫升(固定)	骨化二醇(0.9%)+Ademetionine(0.24%)+腺嘌呤(0.8%)+抗坏血酸(0.6%)+阿斯巴甜(0.9%)+生物素(0.1%)+半胱氨酸(0.066%)+赖氨酸(0.61%)+甲硫氨酸(0.5%)+NADH(0.45%)+磷酸(0.115%)+亚硫酸氢钠(0.01%)+硫胺素(0.02%)+色氨酸(1.1%)+酪氨酸(0.1%)+缬氨酸(0.77%)+维他命A(0.84%)	解决方案	静脉注射	EczacibaŞi-baxter hastane ÜrÜnlerİ san。TİC。答:Ş。	1990-01-16	不适用
肝胺%8 500毫升(setsiz)	骨化二醇(0.9%)+Ademetionine(0.24%)+腺嘌呤(0.8%)+抗坏血酸(0.6%)+阿斯巴甜(0.9%)+生物素(0.1%)+半胱氨酸(0.066%)+赖氨酸(0.61%)+甲硫氨酸(0.5%)+NADH(0.45%)+磷酸(0.115%)+亚硫酸氢钠(0.01%)+硫胺素(0.02%)+色氨酸(1.1%)+酪氨酸(0.1%)+缬氨酸(0.77%)+维他命A(0.84%)	解决方案	静脉注射	EczacibaŞi-baxter hastane ÜrÜnlerİ san。TİC。答:Ş。	1990-01-16	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氨基希帕拉明溶液500毫升，每日一次	骨化二醇(0.9%)+Ademetionine(0.24%)+腺嘌呤(0.8%)+抗坏血酸(0.6%)+阿斯巴甜(0.9%)+生物素(0.1%)+半胱氨酸(0.066%)+赖氨酸(0.61%)+甲硫氨酸(0.5%)+NADH(0.45%)+磷酸(0.115%)+硫胺素(0.02%)+色氨酸(1.1%)+酪氨酸(0.1%)+缬氨酸(0.77%)+维他命A(0.84%)	解决方案	静脉注射	OSELİLAC圣。TİC。答:Ş。	2013-01-29	不适用
氨基希帕拉明溶液500毫升，每次注射	骨化二醇(0.9%)+Ademetionine(0.24%)+腺嘌呤(0.8%)+抗坏血酸(0.6%)+阿斯巴甜(0.9%)+生物素(0.1%)+半胱氨酸(0.066%)+赖氨酸(0.61%)+甲硫氨酸(0.5%)+NADH(0.45%)+磷酸(0.115%)+硫胺素(0.02%)+色氨酸(1.1%)+酪氨酸(0.1%)+缬氨酸(0.77%)+维他命A(0.84%)	解决方案	静脉注射	OSELİLAC圣。TİC。答:Ş。	2013-01-29	不适用

类别

ATC代码

A11CC06 -骨化二醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为维生素d及其衍生物的有机化合物类别。这些是含有seco甾基的化合物，通常是seco麦角烷或secocholestane。
王国: 有机化合物
超类: 脂类和类脂分子
类: 类固醇及类固醇衍生物
子课: 维生素D及其衍生物
直接父: 维生素D及其衍生物
选择父母: 常用药用/叔醇/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
基: 酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/叔醇/三萜
分子框架: 脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符: 二醇、维生素D3、羟基钙质(CHEBI: 17933）/维生素D3及其衍生物(C01561）/维生素D3及其衍生物(LMST03020246）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: T0WXW8F54E
化学文摘号: 19356-17-3
InChI关键: JWUBBDSIWDLEOM-DTOXIADCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C27H44O2 / c1-19-10-13-23(28)在18到22岁(19)12-11-21-9-7-17-27 (5)24 (14-15-25 (21)27)20 (2)8-6-16-26 (3,4)29 / h11-12, 20日,第23 - 25,28-29H, 1, 6 - 10, 13-18H2, 2-5H3 / b21-11 +, 22-12——/ t20 - 23 + 24 - 25 +, 27 - m1 / s1
国际命名: (1 s, 3 z) 3 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r) 6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene]亚乙基}4-methylidenecyclohexan-1-ol
微笑: C [C@H](预备(C) (C) O) [C@@] 1 ([H]) CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) CCC1 = C

参考文献

合成参考

姜大勋，林钟赫，郑铉正，姜在勋，“催化制备骨化三醇或钙化二醇的缓冲组合物及其制备骨化三醇或钙化二醇的方法。”美国专利US20120064584, 2012年3月15日发布。

US20120064584

一般引用

FDA批准药品:RAYALDEE(钙化二元醇)缓释胶囊[链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0003550
KEGG化合物: C01561
PubChem化合物: 5283731
PubChem物质: 46505690
ChemSpider: 4446820
BindingDB: 50521013
RxNav: 1855064
ChEBI: 17933
ChEMBL: CHEMBL1040
锌: ZINC000004474414
治疗目标数据库: DAP000290
网页: PA164745614
PDBe配体: VDY
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 骨化二醇

PDB项

1 j78/1 mz9/3 a51/5观看/5 ieo/5 iep

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	支气管哮喘	1
4	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/佝偻病	1
4	完成	治疗	CKD 3期/维生素D缺乏,/肾脏原因引起的继发性甲状旁腺功能亢进/第四阶段慢性肾脏疾病	1
4	完成	治疗	维生素D缺乏,/髋部骨折	1
4	完成	治疗	肾脏原因引起的继发性甲状旁腺功能亢进	1
4	未知的状态	治疗	维生素D紊乱/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
3.	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/维生素D缺乏,/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)	3.
3.	招聘	治疗	心肌梗死	1
2	积极不招聘	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/维生素D缺乏,/肾脏原因引起的继发性甲状旁腺功能亢进/5期慢性肾病(CKD)	1
2	完成	预防	急性肾损伤(AKI)/危重病人	1

药物经济学

制造商

工具论美国公司

外包商

工具论药品

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	口服	0.15毫克/毫升
解决方案	静脉注射
胶囊、液体填充	口服	0.266毫克
胶囊	口服	0.266毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	30微克
胶囊	口服	30 MICROGRAMMI
胶囊,延长释放	口服	30 ug / 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8906410	没有	2014-12-09	2027-02-02
US6582727	没有	2003-06-24	2020-08-22
US8361488	没有	2013-01-29	2028-07-19
US9408858	没有	2016-08-09	2028-04-25
US9498486	没有	2016-11-22	2028-04-25
US8778373	没有	2014-07-15	2028-04-25
US8426391	没有	2013-04-23	2028-08-27
US8207149	没有	2012-06-26	2028-04-25
US9861644	没有	2018-01-09	2034-03-14
US9943530	没有	2018-04-17	2027-02-02
US9925147	没有	2018-03-27	2028-04-25
US10213442	没有	2019-02-26	2027-02-02
US10300078	没有	2019-05-28	2034-03-14
US10357502	没有	2019-07-23	2034-03-14
US11154509	没有	2021-10-26	2028-04-25
US11253528	没有	2014-03-14	2034-03-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0022毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.71	ALOGPS
logP	5.65	ChemAxon
日志	-5.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.38	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.98	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	40.46²	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	125.06米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	50.38^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9953
血脑屏障	+	0.9164
Caco-2渗透	+	0.8891
22基板	底物	0.7454
我22抑制剂	抑制剂	0.5209
22抑制剂二世	抑制剂	0.6087
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7849
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8379
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9004
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7815
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8874
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9229
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9488
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7885
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7968
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.56
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8612
致癌性	Non-carcinogens	0.917
生物降解	没有准备好可生物降解	0.991
大鼠急性毒性	4.1429 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8189
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7589

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
GC-MS谱- GC-MS (2 TMS)	气相	splash10 - 001 i - 2900000000 - 33 - a8e563016d6e2e358e
GC-MS谱- GC-MS (2 TMS)	气相	splash10 - 00 - lr - 2900000000 - f6bedf68127696063061
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- GC-MS	气相	splash10 - 001 i - 2900000000 - 33 - a8e563016d6e2e358e
GC-MS谱- GC-MS	气相	splash10 - 00 - lr - 2900000000 - f6bedf68127696063061
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.维生素D3受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达来调节维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的相互作用招募到推广者…
基因名字: 论述
Uniprot ID: P11473
Uniprot名字: 维生素D3受体
分子量: 48288.64哒

参考文献

Reinhart GA:维生素D类似物:心血管疾病的新治疗剂?2004年9月5日(9):947-51。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.25-羟维生素D-1 α羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 铁离子结合
特定的功能: 催化25-羟基维生素D3 (25(OH)D)转化为1- α，25-二羟基维生素D3 (1,25(OH)2D)在正常骨生长、钙代谢和组织分化中发挥重要作用。
基因名字: CYP27B1
Uniprot ID: O15528
Uniprot名字: 25-羟维生素D-1 α羟化酶，线粒体
分子量: 56503.475哒

参考文献

Schuster I:细胞色素P450在维生素D信号系统中是必不可少的。生物化学生物物理学报2011 01;1814(1):186-99。doi: 10.1016 / j.bbapap.2010.06.022。Epub 2010年7月7日。［文章］
Bernad M, Jaramillo G, Aguado P, del Campo T, Coya J, Martin Mola E, Gijon Banos J, Saldana Barrera H, Martinez ME:[绝经后妇女维生素D受体基因多态性与骨密度的关系]。地中海(巴克)。1999年5月15日,112(17):651 - 5。［文章］
Diesel B, Radermacher J, Bureik M, Bernhardt R, Seifert M, Reichrath J, Fischer U, Meese E:维生素D(3)在人多形性胶质母细胞瘤中的代谢:CYP27B1剪接变异体的功能、钙化二醇的代谢和骨化三醇的作用。clinincancer Res. 2005 Aug 1;11(15):5370-80。［文章］
Eto TA, Nakamura Y, Taniguchi T, Miyamoto K, Nagatomo J, Maeda Y, Higashi S, Okuda K, Setoguchi T:大鼠肾脏线粒体中25-羟基维生素D3 1 α -羟化酶的测定。肛门生物化学。1998年4月10日;258(1):53-8。［文章］
Hart GR, Furniss JL, Laurie D, Durham SK:维生素D状态的测量:背景，临床使用和方法。中国实验室。2006;52(7 - 8):335 - 43。［文章］
维戈·加戈E, Cadarso-Suarez C, Perez-Fernandez R, Romero Burgos R, Devesa Mugica J, Segura Iglesias C:维生素D受体FokI的关系。慢性肾功能衰竭患者的多态性与血清甲状旁腺激素水平。内分泌杂志。2005年2月;28(2):117-21。［文章］

细节 2.1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性
特定的功能: 对维持体内钙平衡有作用。催化nadph依赖性的钙二醇(25-羟基维生素D(3))和骨化三醇(1- α，25-二羟基维生素D(3))的24-羟基化。这种酶可以…
基因名字: CYP24A1
Uniprot ID: Q07973
Uniprot名字: 1,25-二羟基维生素D(3) 24-羟化酶，线粒体
分子量: 58874.695哒

参考文献

Wjst M, Altmuller J, Faus-Kessler T, Braig C, Bahnweg M, Andre E:哮喘家族在维生素D代谢和信号通路中的基因变异传递不平衡。呼吸。2006年4月6日;7:60。doi: 10.1186 / 1465-9921-7-60。［文章］
CYP24A1基因-遗传学家参- NIH [链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月02日09:52

骨化二醇

识别

磷酸钙二醇的结构(DB00146)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献