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普伐他汀

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总结

普伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低血脂水平和降低心血管事件的风险，包括心肌梗死和中风。

通用名称
普伐他汀
DrugBank加入数量
DB00175
背景

普伐他汀是6- α羟基酸的形式mevastatin。11普伐他汀于1991年首次获得批准，成为美国第二种可用的他汀类药物。这是第一个作为活性形式而不是作为前药的他汀类药物。10该药由三共株式会社研制;然而，首个获得批准的普伐他汀产品是由百时美施贵宝公司开发的，并于1991年获得FDA批准。14

普伐他汀是通过发酵过程制成的mevastatin是第一个获得。在制造过程之后，内酯基团水解和生物羟基化链霉菌属carbophilus介绍烯丙基6-醇基。12

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5277
单一同位素的:424.246103506
化学公式
C23H36O7
同义词
  • (+) - (3 r、5 r) 3, 5-dihydroxy-7 - [(1 S, 2 S, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((S) 2-methylbutyryl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydro-1-naphthyl]庚酸
  • 普伐他汀
  • 普伐他汀酸
  • Pravastatina
  • Pravastatine
  • Pravastatinum

药理学

指示

普伐他汀可用于无冠心病临床证据的高胆固醇血症患者的冠状动脉事件的一级预防。它的用途包括降低心肌梗死的风险，进行心肌血运重建程序和心血管死亡率。10

此外，普伐他汀可作为临床明显冠心病患者心血管事件的二级预防药物。这一适应症包括通过减少冠状动脉死亡、心肌梗死、接受心肌血管重建手术、中风和中风/短暂性脑缺血发作降低总死亡率的风险，以及减缓冠状动脉粥样硬化的进展。10

心血管事件这个术语对应于所有可以对心肌产生损伤的事件，包括血液流动的中断。15

作为饮食的辅助治疗，普伐他汀用于:

  • 原发性高胆固醇血症和混合血脂异常患者，包括IIa型和IIb型高脂血症。
  • 血清甘油三酯升高的患者，包括IV型高脂血症。
  • 杂合子家族性高胆固醇血症患者年龄大于8岁，饮食调整后低密度脂蛋白(LDL)胆固醇高于190 mg/dl或低密度脂蛋白水平高于160 mg/dl，有家族性过早心血管疾病史或至少两种心血管危险因素。10

对于对饮食没有充分反应的患者，普伐他汀被用于治疗原发性血脂异常(III型高脂血症)患者。10

血脂异常被定义为血浆胆固醇、甘油三酯或两者的升高，同时存在低水平的高密度脂蛋白。这种情况意味着动脉粥样硬化发展的风险增加。16

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

普伐他汀对3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶的作用使肝脏LDL受体表达增加，从而降低血浆LDL胆固醇水平。10

普伐他汀可显著降低循环总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b，并可适度降低极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇和甘油三酯，同时提高高密度脂蛋白(HDL)胆固醇和载脂蛋白A的水平。17

在有高总胆固醇的心肌梗死或心绞痛病史的患者的临床试验中，普伐他汀使总胆固醇水平降低了18%，低密度脂蛋白降低了27%，甘油三酯降低了6%，高密度脂蛋白(HDL)增加了4%。此外，据报道，因冠状动脉疾病死亡的风险降低了24%。1

当coadministered消胆胺在美国，普伐他汀可降低50%的低密度脂蛋白水平，减缓动脉粥样硬化的进展和心肌梗死和死亡的风险。10

的作用机制

普伐他汀是人类肝脏HMG-CoA还原酶的特异性抑制剂。10抑制这种酶会降低胆固醇生物合成，因为HMG-CoA还原酶活性是胆固醇生物合成的早期限制步骤。6

抑制作用的机制产生了胆固醇合成的减少，从而被观察到增加细胞表面的LDL受体的数量，并增强受体介导的LDL代谢和清除。5

另一方面，普伐他汀驱动的LDL生成抑制抑制了VLDL的肝脏合成，因为LDL是这些分子的前体。7

目标 行动 生物
一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
抑制剂
 人类
U组蛋白脱乙酰酶2
抑制剂
 人类
吸收

普伐他汀在口服后60-90分钟被吸收，其生物利用度较低，为17%。2这种低生物利用度可能是由于普伐他汀的极性，产生高范围的第一次代谢和不完全吸收。12

普伐他汀通过质子偶联载体介导的转运迅速从小肠上部被吸收，随后被不依赖钠的胆汁酸转运体吸收。4据报道，达到30-55 mcg/L范围内血清浓度峰值的时间为1-1.5小时，AUC范围为60-90 mcg.h/L。8

的体积分布

据报道，普伐他汀的稳态分布体积为0.5 L/kg。9这一儿童药代动力学参数在31-37毫升/公斤之间。8

蛋白结合

由于其极性，普伐他汀与血浆蛋白的结合非常有限，其结合形式仅占给药剂量的43-48%。然而，管腔根尖细胞中p-糖蛋白和OATP1B1的活性对普伐他汀的分布和消除有显著影响。1

新陈代谢

首次给药后，普伐他汀在肝脏中进行广泛的首次提取。2然而，普伐他汀的代谢与细胞色素P-450同工酶活性无关，其处理在肝脏中进行的程度较小。因此，该药物高度暴露于外周组织。1

普伐他汀的代谢主要受葡糖醛酸化反应的影响，CYP3A酶的干预非常小。代谢后，普伐他汀不产生活性代谢物。2这种代谢主要在胃中完成，其次是少量的肾脏和肝脏处理。4

普伐他汀代谢的主要代谢物是3- α -羟基异构体。这种代谢物的活性在临床上可以忽略不计。17

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路线的消除

在普伐他汀给药剂量中，约70%在粪便中消除，约20%在尿液中获得。13

普伐他汀静脉给药时，约47%的给药剂量通过尿液排出，53%的剂量通过胆道生物转化排出。17

半衰期

据报道，普伐他汀的消除半衰期为1.8小时。2

间隙

报道的普伐他汀清除率在成人6.3-13.5 ml.min/kg之间9而儿童则有报道为每分钟4-11升。8

的不利影响
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毒性

据报道，小鼠口服普伐他汀的LD50为8939 mg/kg。化学物质目前还没有明显的过量用药报告，但在过量用药的情况下，建议对症治疗，并采取实验室监测和支持措施。标签

在致癌研究中，普伐他汀的高剂量给药已被报道会增加男性肝细胞癌和女性肺癌的发病率。在不同的试验中，没有证据表明普伐他汀与致突变性不产生对生育能力或生殖潜力的影响。标签

通路
通路 类别
普伐他汀的行动途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Kinesin-like蛋白质KIF6 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 具有该基因型的患者使用高剂量普伐他汀可降低发生主要心血管事件的风险。 细节
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 --- (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者使用普伐他汀后低密度脂蛋白胆固醇降低较小。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abemaciclib 普伐他汀可降低Abemaciclib的排泄率，导致血清中Abemaciclib水平升高。
Abrocitinib 普伐他汀与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acamprosate 阿camprost与普伐他汀合用可减少阿camprost的排泄。
苊香豆醇 当普伐他汀与阿昔霉素合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰半胱氨酸 普伐他汀与乙酰半胱氨酸合用可降低其排泄。
乙酰水杨酸 普伐他汀与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。
Acipimox 阿昔莫司可增加普伐他汀的肌病横纹肌溶解活性。
无环鸟苷 阿昔洛韦与普伐他汀合用可减少其排泄。
阿德福伟 阿德福韦酯与普伐他汀合用可减少其排泄。
Afatinib 普伐他汀可降低阿法替尼的排泄率，导致血清水平升高。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。空腹和进食状态下的降脂效果相似。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
普伐他汀钠 3 m8608uq61 81131-70-6 VWBQYTRBTXKKOG-IYNICTALSA-M
产品图片
国际/其他品牌
Elisor(宝威科技集团)/Lipostat(百时美施贵宝)/Mevalotin(第一三共制药)/Pravaselect/Selipran(百时美施贵宝)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
法普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
法普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Actavis制药公司 2003-12-09 2018-06-26 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
生物普伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Bioenhance药物公司。 2001-07-12 2003-02-27 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-12-11 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
M-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-12-11 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
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Ach-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2020-02-24 不适用 加拿大的国旗
Ach-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 协议医疗公司 2020-02-24 不适用 加拿大的国旗
Ach-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2019-12-11 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2020-01-13 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-04 不适用 加拿大的国旗
Ag-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2019-12-04 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Apo-pravastatin 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2001-02-27 不适用 加拿大的国旗
Auro-pravastatin 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2018-05-22 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(10毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(40毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
Pal-pravastatin-asa 普伐他汀钠(20毫克)+乙酰水杨酸(81毫克) 设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服 圣骑士实验室公司 2006-01-13 2015-07-31 加拿大的国旗
PRAVAFEN硬胶囊40mg/160mg 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 连字号制药有限公司 2014-02-21 不适用
PRAVAFEN®被膜 普伐他汀钠(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊,涂 口服 公司收购FARMACEUTICA S.A.S. 2018-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Pravafenix 普伐他汀(40毫克)+非诺贝特(160毫克) 胶囊 口服 Laboratoires Smb S.A. 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
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类别

ATC代码
C10AA03 -普伐他汀 普伐他汀和非诺贝特 普伐他汀和乙酰水杨酸
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为中链羟基酸及其衍生物。这些是羟基酸有6到12个碳原子的侧链。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羟基酸及其衍生物
子课
中链羟基酸及其衍生物
直接父
中链羟基酸及其衍生物
选择父母
脂肪醇/碳链脂肪酸/羟基脂肪酸/脂肪酸酯类/支链脂肪酸/β羟基酸及其衍生物/二羧酸及其衍生物/二级醇/羧酸酯类/羧酸
显示三个
基
酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Beta-hydroxy酸/支链脂肪酸/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯
显示10
分子框架
脂肪族homopolycyclic化合物
外部描述符
他汀类(半合成)、羧酸酯、仲醇、3-羟基羧酸、羟基单羧酸、碳双环化合物(CHEBI: 63618）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
KXO2KT9N0G
化学文摘号
81093-37-0
InChI关键
TUZYXOIXSAXUGO-PZAWKZKUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H36O7 c1-4-13(2) 23日(29日)30-20-11-17 (25)30-20-11-17 (3)19 (22 (15)20)8-7-16 (24)10 - 18 (26)(27)28 / h5-6, 9日,13 - 14日,16 - 20、22日24-26H, 4、7 - 8,10-12H2, 1-3H3, (H, 27日28)/ t13 -, 14 - 16 + 17 + 18 +, 19、20 - 22 / mo / s1
国际命名
5 (3 r, r) 7 - [(1 s, 2 s, 6年代,8年代,8 ar) 6-hydroxy-2-methyl-8 - {((2 s) 2-methylbutanoyl)氧}1、2、6、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl) 3, 5-dihydroxyheptanoic酸
微笑
[H] [C@] 12 [C@H] (C [C@H] (O) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) OC (= O) [C@@H] (C) CC

参考文献

合成参考
US6204032
一般引用
  1. Salna MP, Singer HM, Dana AN:普伐他汀诱导的模拟银屑病的湿疹性皮疹。2017; 3418204。doi: 10.1155 / 2017/3418204。Epub 2017年7月31日。［文章］
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  5. 叶永春，赵晓林，张永春:阿托伐他汀在脂质紊乱和心血管疾病中的应用。中华医学杂志(英文)。2015年1月20日,128(2):259 - 66。doi: 10.4103 / 0366 - 6999.149226。［文章］
  6. McIver LA, Siddique MS:阿托伐他汀。［文章］
  7. Ray SK, Rege NN:阿托伐他汀在高脂血症的治疗中的作用。中华医学杂志2000年7 - 9月46(3):242-3。［文章］
  8. Wiersma HE, Wiegman A, Koopmans RP, Bakker HD, Kastelein JJ, van Boxtel CJ:普伐他汀在家族性高胆固醇血症儿童中的稳态药代动力学。临床药物调查。2004;24(2):113-20。doi: 10.2165 / 00044011-200424020-00006。［文章］
  9. Singhvi SM, Pan HY, Morrison RA, Willard DA:普伐他汀钠，一种组织选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，在健康受试者中的处置中华临床药学杂志1990年2月;29(2):239-43。［文章］
  10. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。(2005)。目前的心血管药物(第4版)。现代医药有限责任公司。[ISBN: 1-57340-221-4］
  11. William H. Frishman，医学博士，Domenic A. Sica，医学博士(2011)。心血管药物治疗学。Cardiotext出版。［ISBN: 9781935395621］
  12. Wolpe P.和Howard J.(2007)。综合药物化学2。爱思唯尔。
  13. 李志强，李志强，李志强(2008)。弗耶药物化学原理(第6版)。利平科特·威廉姆斯和威尔金斯。［ISBN: 978-0-7817-6879-5］
  14. FDA批准(链接］
  15. Chemocare [链接］
  16. 默克手册(链接］
  17. 普伐他汀(普伐他汀)专著[文件］
人类代谢组数据库
HMDB0005022
KEGG药物
D08410
KEGG化合物
C01844
PubChem化合物
54687
PubChem物质
46504851
ChemSpider
49398
BindingDB
20688
RxNav
42463
ChEBI
63618
ChEMBL
CHEMBL1144
锌
ZINC000003798763
治疗目标数据库
DAP000550
网页
PA451089
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
普伐他汀
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 预防 老化/阿尔茨海默病(AD) 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 脑血管意外/高血压(Hypertension)/短暂性脑缺血发作 1
4 完成 预防 高脂血症 1
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1
4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征/缺血性心脏病 1
4 完成 治疗 心血管疾病(CVD)/葡萄糖代谢/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍/代谢异常/代谢,脂质 1
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD) 1

药物经济学

制造商
  • 百时美施贵宝公司
  • Apotex集团
  • 瑞迪斯博士实验室公司
  • Glenmark仿制药有限公司
  • 列克医药dd
  • 卢平制药有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • Pliva赫尔瓦次卡豆儿
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Zydus制药美国公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • 卡地纳健康
  • 钴制药公司。
  • 综合顾问服务公司
  • 卫生署卫生中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • 施贵宝有限责任公司
  • Glenmark泛型有限公司。
  • 国际实验室公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 列克制药公司。
  • 卢平制药公司。
  • 主要药物
  • Medvantx Inc .)
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 欧姆实验室公司。
  • 棕榈制药公司。
  • Par制药
  • PD-Rx制药有限公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • Pliva Inc .)
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊、液体填充 口服 10毫克
平板电脑;平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
设备;平板电脑;平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 160毫克
胶囊,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑 10毫克
平板电脑 20毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑 口服 10毫克
工具包 口服
平板电脑
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
普拉瓦醇40毫克片剂 6.53美元 平板电脑
普拉瓦醇80毫克片剂 6.53美元 平板电脑
普伐他汀钠40毫克片 4.89美元 平板电脑
普伐他汀钠80毫克片 4.89美元 平板电脑
普拉瓦醇片剂20毫克 4.39美元 平板电脑
普拉瓦醇10毫克片 4.38美元 平板电脑
普伐他汀钠20毫克片 3.33美元 平板电脑
普伐他汀钠10毫克片 3.28美元 平板电脑
阿波普伐他汀片40毫克 1.42美元 平板电脑
Co普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑
jamp - prav他汀40mg片 1.42美元 平板电脑
薄荷普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑
迈兰普伐他汀片40毫克 1.42美元 平板电脑
新普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑
pms -普伐他汀40 mg片剂 1.42美元 平板电脑
普拉瓦醇40毫克片 1.42美元 平板电脑
兰-普伐他汀片40毫克 1.42美元 平板电脑
普伐他汀片40 mg 1.42美元 平板电脑
山德士普伐他汀40毫克片 1.42美元 平板电脑
阿波普伐他汀片20毫克 1.18美元 平板电脑
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Jamp-Pravastatin片20毫克 1.18美元 平板电脑
薄荷普伐他汀片20毫克 1.18美元 平板电脑
迈兰普伐他汀片20毫克 1.18美元 平板电脑
新普伐他汀片20毫克 1.18美元 平板电脑
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山德士普伐他汀20毫克片 1.18美元 平板电脑
阿波普伐他汀片10毫克 1.0美元 平板电脑
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jamp -普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑
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迈兰普伐他汀片10毫克 1.0美元 平板电脑
新普伐他汀片10毫克 1.0美元 平板电脑
pms -普伐他汀10 mg片剂 1.0美元 平板电脑
普拉瓦醇10毫克片 1.0美元 平板电脑
兰-普伐他汀片10毫克 1.0美元 平板电脑
普伐他汀片10毫克 1.0美元 平板电脑
山德士普伐他汀10毫克片 1.0美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5622985 没有 1997-04-22 2014-10-22 美国国旗
CA1323836 没有 1993-11-02 2010-11-02 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 171.2 - 173°C “化学物质”
沸点(°C) 760毫米汞柱600ºC “化学物质”
水溶度 10毫克/毫升 “化学物质”
logP 0.59 “化学物质”
pKa 4.2 Dinnekere V.等人2016。Scientifica。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.242毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.23 ALOGPS
logP 1.65 ChemAxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.21 ChemAxon
pKa最强(基本) -2.7 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 4 ChemAxon
极地表面面积 124.292 ChemAxon
可旋转键数 11 ChemAxon
折射性 113.6米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 46.173. ChemAxon
数量的戒指 2 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阴性 质/女士 splash10 - 0 - uk9 - 0009000000 - 967 b377abafe64b73071
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-ITFT，阴性 质/女士 splash10 - 00 - di - 0002900000 - bd7fd66d793ae64426ff
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
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细节 1.3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
跨膜糖蛋白，它是胆固醇生物合成以及非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，非固醇类异戊二烯是正常细胞功能所必需的，包括。
基因名字
HMGCR
Uniprot ID
P04035
Uniprot名字
3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
分子量
97475.155哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. 叶永春，赵晓林，张永春:阿托伐他汀在脂质紊乱和心血管疾病中的应用。中华医学杂志(英文)。2015年1月20日,128(2):259 - 66。doi: 10.4103 / 0366 - 6999.149226。［文章］
  3. Ray SK, Rege NN:阿托伐他汀在高脂血症的治疗中的作用。中华医学杂志2000年7 - 9月46(3):242-3。［文章］
  4. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。(2005)。目前的心血管药物(第4版)。现代医药有限责任公司。[ISBN: 1-57340-221-4］
细节 2.组蛋白脱乙酰酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子结合
特定的功能
负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。
基因名字
HDAC2
Uniprot ID
Q92769
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶2
分子量
55363.855哒
参考文献
  1. 林永春，林建红，周长波，常玉峰，叶曙华，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和释放启动子相关的HDAC1/2来增加p21。Cancer Res. 2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 陈晨，Mireles RJ, Campbell SD, Lin J, Mills JB, Xu JJ, Smolarek TA: 3-羟基-3-甲基戊二醛辅酶还原酶抑制剂与ABCB1, ABCC2和OATP1B1的差异相互作用。2005年4月33(4):537-46。Epub 2004年12月22日。［文章］
  2. 项斌，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨卫平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学杂志1999 Dec 24;274(52):37161-8。［文章］
  3. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
  4. Kameyama Y, Yamashita K, Kobayashi K, Hosokawa M, Chiba K:利用HeLa和HEK293细胞瞬时表达系统对SLCO1B1 (oop - c)变体SLCO1B1*5, SLCO1B1*15和SLCO1B1*15+C1007G的功能进行表征。药物基因基因组学。2005 7月;15(7):513-22。［文章］
  5. Sharma P, Holmes VE, Elsby R, Lambert C, Surry D:验证基于细胞的OATP1B1检测，以评估药物运输和药物相互作用的潜力，以支持监管申报。Xenobiotica。2010年1月,40(1):24-37。doi: 10.3109 / 00498250903351013。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Mougey EB, Feng H, Castro M, Irvin CG, Lima JJ:孟鲁司特的吸收是转运体介导的:OATP2B1的一种常见变异与血浆浓度降低和反应不良相关。药物基因基因组学。2009 Feb;19(2):129-38。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32831bd98c。［文章］
  2. 小林D，野泽T, Imai K, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:人有机阴离子转运多肽otp - b (SLC21A9)在ph依赖性肠顶膜转运中的作用。J Pharmacol Exp Ther。2003 Aug;306(2):703-8。Epub 2003年4月30日。［文章］
  3. Nozawa T, Imai K, Nezu J, Tsuji A, Tamai I:人体内ph敏感有机阴离子运输多肽otp - b的功能表征。J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):438-45。Epub 2003 11月10日。［文章］
细节 3.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 陈晨，Mireles RJ, Campbell SD, Lin J, Mills JB, Xu JJ, Smolarek TA: 3-羟基-3-甲基戊二醛辅酶还原酶抑制剂与ABCB1, ABCC2和OATP1B1的差异相互作用。2005年4月33(4):537-46。Epub 2004年12月22日。［文章］
  2. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
  3. Salna MP, Singer HM, Dana AN:普伐他汀诱导的模拟银屑病的湿疹性皮疹。2017; 3418204。doi: 10.1155 / 2017/3418204。Epub 2017年7月31日。［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机阴离子的钠(+)独立的运输，如亚磺苯酞素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆酸(根据相似度)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. 项斌，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨卫平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学杂志1999 Dec 24;274(52):37161-8。［文章］
细节 5.溶质载体家族22个成员6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员6
分子量
61815.78哒
参考文献
  1. Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人和大鼠有机阴离子转运蛋白与普瓦他丁和西咪替丁的相互作用。中国药理学杂志2004 02;94(2):197-202。［文章］
细节 6.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人和大鼠有机阴离子转运蛋白与普瓦他丁和西咪替丁的相互作用。中国药理学杂志2004 02;94(2):197-202。［文章］
  2. Ohtsuki S, Kikkawa T, Mori S, Hori S, Takanaga H, Otagiri M, Terasaki T:小鼠骨硬化转运蛋白减少作为有机阴离子转运蛋白3，定位于血脑屏障的外壁膜。中国药理学杂志2004年6月;309(3):1273-81。Epub 2004 2月4日。［文章］
  3. 长谷川M, Kusuhara H, Sugiyama D, Ito K, Ueda S, Endou H, Sugiyama Y:大鼠有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;Slc22a8)在肾脏吸收有机阴离子中的作用。2002年3月;300(3):746-53。［文章］
细节 7.管状多特异性有机阴离子转运蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运活性
特定的功能
调节肝胆排泄大量有机阴离子。可能作为细胞顺铂转运蛋白。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运蛋白
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Yamazaki M, Akiyama S, Ni’inuma K, Nishigaki R, Sugiyama Y:普伐他汀在大鼠胆道排泄中的作用:由小管多特异性有机阴离子转运体介导的排泄通路的贡献。1997年10月25(10):1123-9。［文章］
  2. Sasaki M, Suzuki H, Ito K, Abe T, Sugiyama Y:有机阴离子在表达人有机阴离子转运多肽(OATP2/SLC21A6)和多药耐药相关蛋白2 (MRP2/ABCC2)的双转染Madin-Darby犬肾II细胞单层膜上的跨细胞转运。生物化学杂志，2002 2月22日;277(8):6497-503。Epub 2001年12月17日。［文章］
  3. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
细节 8.溶质载体家族22个成员11
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节雌酮硫酸盐，脱氢表雄酮硫酸盐和相关化合物的饱和吸收。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员11
分子量
59970.945哒
参考文献
  1. Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人和大鼠有机阴离子转运蛋白与普瓦他丁和西咪替丁的相互作用。中国药理学杂志2004 02;94(2):197-202。［文章］
细节 9.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Suzuki M, Suzuki H, Sugimoto Y, Sugiyama Y: ABCG2转运类固醇和异种生物的硫酸结合物。生物化学杂志。2003 6月20日;278(25):22644-9。Epub 2003年4月7日。［文章］
  2. Matsushima S, Maeda K, Kondo C, Hirano M, Sasaki M, Suzuki H, Sugiyama Y:用双转染表达人有机阴离子转运多肽1B1 (OATP1B1)/多药耐药相关蛋白2、OATP1B1/多药耐药相关蛋白1和OATP1B1/乳腺癌耐药蛋白的Madin-Darby犬肾II细胞鉴定有机阴离子的肝外排转运蛋白。J Pharmacol Exp Ther. 2005 9月;314(3):1059-67。Epub 2005年5月18日［文章］
细节 10.溶质载体家族22个成员7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠的多特异性有机阴离子运输。前列腺素E2、前列腺素F2、四环素、布美他胺、硫酸雌酮、戊二酸、脱氢表雄酮硫…
基因名字
SLC22A7
Uniprot ID
Q9Y694
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员7
分子量
60025.025哒
参考文献
  1. Khamdang S, Takeda M, Shimoda M, Noshiro R, Narikawa S, Huang XL, Enomoto A, Piyachaturawat P, Endou H:人和大鼠有机阴离子转运蛋白与普瓦他丁和西咪替丁的相互作用。中国药理学杂志2004 02;94(2):197-202。［文章］
细节 11.Monocarboxylate转运体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled monocarboxylate运输车。催化许多单羧酸酯，如乳酸，丙酮酸，支链氧酸从亮氨酸…
基因名字
SLC16A1
Uniprot ID
P53985
Uniprot名字
Monocarboxylate转运体1
分子量
53943.685哒
参考文献
  1. 田井I，高永H，前田H, Ogihara T, Yoneda M, Tsuji A:普伐他汀在肠刷缘膜上的质子共转运。Pharm Res. 1995年11月12(11):1727-32。［文章］
细节 12.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Morisawa Y, Takikawa H:胆汁酸对大鼠普伐他汀胆汁排泄的影响。国际肝病杂志2009年6月;39(6):595-600。doi: 10.1111 / j.1872 - 034 x.2009.00493.x。Epub 2009年2月24日。［文章］
细节 13.溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取，如17- β -葡醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)，甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. 项斌，朱勇，王铮，吴勇，Sasseville V，杨卫平，Kirchgessner TG:一种新的人肝脏有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性人有机阴离子转运多肽的鉴定及大鼠和人羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂转运体的鉴定。生物化学杂志1999 Dec 24;274(52):37161-8。［文章］
  2. 链接(链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月05日21:31