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缬沙坦

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总结

缬沙坦是一种血管紧张素受体阻滞剂，用于单独或与其他抗高血压药物联合治疗高血压，并用于治疗对ACE抑制剂不耐受的患者的心力衰竭。

品牌名称
Dafiro，代文，代文Hct, Entresto, Exforge, Exforge Hct
通用名称
缬沙坦
药物库登录号
DB00177
背景

缬沙坦属于血管紧张素受体阻滞剂(ARB)家族药物，该家族还包括替米沙坦，坎地沙坦，洛沙坦，olmesartan,irbesartan．arb选择性结合血管紧张素受体1 (AT1)，阻止蛋白质血管紧张素II结合并发挥其高血压作用，包括血管收缩、醛固酮和ADH的刺激和合成、心脏刺激、钠的肾重吸收等。总的来说，缬沙坦的生理作用导致血压降低，醛固酮水平降低，心脏活动减少，钠排泄增加。

缬沙坦还影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS)， RAAS在止血和调节肾脏、血管和心脏功能中发挥重要作用。通过AT1受体阻断RAAS的药物阻断抑制RAAS内部的负调控反馈，这是心血管疾病、心力衰竭和肾脏疾病的发病和进展的一个促进因素。特别是，心力衰竭与RAAS的慢性激活有关，导致不适当的液体潴留、血管收缩，最终导致左心室功能进一步下降。ARBs已被证明对心脏有保护作用，可改善心功能，减少后负荷，增加心排血量，防止心室肥厚和重构。5

相比之下，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物(其中包括药物如雷米普利，赖诺普利,联合培)通过抑制血管紧张素转换成血管紧张素II。然而，这并不能阻止体内所有血管紧张素II的形成。血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)家族药物的独特之处在于它阻断所有血管紧张素II的活性，无论它是在哪里或如何合成的。

缬沙坦通常用于高血压、心力衰竭和2型糖尿病相关肾病的治疗，特别是在不能耐受ACE抑制剂的患者中。缬沙坦等ARBs已在许多大型临床结局试验中显示出改善心血管结局的作用，包括降低心肌梗死、中风、心力衰竭进展和住院的风险。1，9，10，11，12，13，14，15缬沙坦由于其肾脏保护作用，也可减缓糖尿病肾病的进展。6，7，8缬沙坦对慢性肾脏疾病的改善包括诊断为2型糖尿病患者和诊断为慢性肾脏疾病的非糖尿病患者尿白蛋白和蛋白质排泄的临床和统计学显著降低。1，10

缬沙坦最初于1996年在欧洲被批准用于治疗成人高血压。不久之后，在1997年，这种药物在美国获得批准。1缬沙坦通常耐受性良好，副作用优于其他抗高血压药物。3.，4

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:435.5188
单一同位素的:435.227039819
化学公式
C24H29N5O3.
同义词
  • (S) -N-Valeryl-N——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}缬氨酸
  • N - (P - (O-1H-Tetrazol-5-ylphenyl)苄基)-N-valeryl-L-valine
  • N-pentanoyl-N——{[2 - (1 h-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl]甲基}-L-valine
  • 缬沙坦
外部id
  • 本金保证产品48933
  • 本金保证产品- 48933

药理学

指示

缬沙坦用于高血压的治疗，以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。它也适用于心脏衰竭(NYHA II-IV类)的治疗，以及不适合使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的心肌梗死后左心室功能障碍或衰竭。29，18

它也与sacubitril．21

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
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相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

缬沙坦可抑制血管紧张素II的升压作用，口服剂量为80 mg，在峰值时抑制约80%的升压作用，约30%的抑制持续24小时。去除血管紧张素II的负反馈会导致高血压患者血浆肾素上升2- 3倍，从而导致血浆血管紧张素II浓度上升。缬沙坦治疗后，观察到血浆醛固酮的微小下降。

在高血压患者的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖或尿酸没有显著影响。18

低血压

仅使用缬沙坦治疗的无并发症高血压患者很少出现过度低血压(0.1%)。在肾素-血管紧张素系统激活的患者中，如接受大剂量利尿剂的容量和/或盐耗尽患者，可能发生症状性低血压。这种情况应在使用缬沙坦之前纠正，或应在密切的医疗监督下开始治疗。

心衰患者开始治疗时应注意。服用缬沙坦的心力衰竭患者通常血压有一定程度的降低，但在遵循给药说明的情况下，由于持续的症状性低血压而停止治疗通常是不必要的。在心力衰竭患者的对照试验中，缬沙坦治疗患者的低血压发生率为5.5%，而安慰剂治疗患者的低血压发生率为1.8%。

如果出现过度低血压，应将患者置于仰卧位，必要时给予生理盐水静脉输注。短暂性低血压反应并不是进一步治疗的禁忌症，一旦血压稳定，通常可以毫无困难地继续治疗。18

肾功能受损

包括急性肾功能衰竭在内的肾功能改变可由抑制肾素-血管紧张素系统的药物和利尿剂引起。肾功能部分依赖于肾素-血管紧张素系统活性的患者(如肾动脉狭窄、慢性肾病、严重充血性心力衰竭或容量衰竭的患者)服用缬沙坦后发生急性肾功能衰竭的风险尤其大。定期监测这些患者的肾功能。对于缬沙坦肾功能出现临床显著下降的患者，可以考虑暂停或停止治疗。18

血钾过高

一些心力衰竭患者钾含量升高。这些影响通常是轻微和短暂的，更有可能发生在已有肾损害的患者。可能需要减少剂量和/或停用缬沙坦。18

作用机制

缬沙坦属于血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)家族药物，选择性结合血管紧张素受体1 (AT1)，防止血管紧张素II结合并发挥其高血压作用。其中包括血管收缩、醛固酮和抗利尿激素的刺激和合成、心脏刺激和钠的肾脏再吸收等。总的来说，缬沙坦的生理作用导致血压降低，醛固酮水平降低，心脏活动减少，钠排泄增加。

缬沙坦还影响肾素-血管紧张素醛固酮系统(RAAS)， RAAS在止血和调节肾脏、血管和心脏功能中发挥重要作用。通过AT1受体阻断RAAS的药物阻断抑制RAAS内部的负调控反馈，这是心血管疾病、心力衰竭和肾脏疾病的发病和进展的一个促进因素。特别是，心力衰竭与RAAS的慢性激活有关，导致不适当的液体潴留、血管收缩，最终导致左心室功能进一步下降。ARBs已被证明对心脏有保护作用，可改善心脏功能，减少后负荷，增加心排血量和防止心室肥厚。5

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类药物(包括药物如雷米普利，赖诺普利,联合培)通过抑制ACE酶抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化，但不能阻止所有血管紧张素II的形成。ARB活性的独特之处在于它阻断了所有血管紧张素II的活性，无论它是在哪里或如何合成的。

缬沙坦通常用于高血压、心力衰竭和2型糖尿病肾病的治疗，特别是在不能耐受ACE抑制剂的患者中。缬沙坦等ARBs已在许多大型临床结局试验中显示出改善心血管结局的作用，包括降低心肌梗死、中风、心力衰竭进展和住院的风险。1，9，10，11，12，13，14，15缬沙坦由于其肾脏保护作用，也可减缓糖尿病肾病的进展。6，7，8缬沙坦对慢性肾脏疾病的改善包括诊断为2型糖尿病患者和诊断为慢性肾脏疾病的非糖尿病患者尿白蛋白和蛋白质排泄的临床和统计学显著降低。1，10

缬沙坦也与AT2受体结合，但AT2不像AT1那样与心血管稳态相关。缬沙坦对AT1受体的亲和力是AT2受体的2万倍。缬沙坦阻断AT1受体后血浆血管紧张素II水平升高可能刺激未阻断的AT2受体。18

目标 行动 生物
一个1型血管紧张素II受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服一次剂量后，缬沙坦的降压作用大约在2小时内开始，大多数患者在4-6小时内达到峰值。24食物可使口服缬沙坦的暴露量减少约40%，峰值血药浓度减少约50%。在治疗剂量范围内，缬沙坦的AUC和Cmax值一般随剂量的增加而线性增加。反复给药后缬沙坦在血浆中无明显积累。18

配送量

缬沙坦静脉注射后的稳态分布体积较小(17 L)，说明缬沙坦没有广泛分布到组织中。24

蛋白结合

缬沙坦与血清蛋白高度结合(95%)，主要是血清白蛋白。18

新陈代谢

缬沙坦的肝脏代谢很少，生物转化程度也不高，因为单次剂量中只有约20%的缬沙坦作为代谢物被回收。1，24主要代谢产物为缬氨酸4-羟基缬沙坦，约占剂量的9%。涉及重组CYP 450酶的体外代谢研究表明，CYP 2C9同工酶负责缬氨酸-4-羟基缬沙坦的形成。缬沙坦在临床相关浓度下不抑制cyp450同工酶。由于代谢程度低，cyp450介导的缬沙坦与共给药之间的药物相互作用不太可能。18

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淘汰路线

缬沙坦口服时，主要从粪便(约83%的剂量)和尿液(约13%的剂量)中回收。回收率主要以原药为主，仅20%左右为代谢物。18

半衰期

静脉注射给药后，缬沙坦呈双指数衰减动力学，平均消除半衰期约6小时。18

间隙

静脉给药后，缬沙坦的血浆清除率约为2 L/小时，肾脏清除率为0.62 L/小时(约占总清除率的30%)。18

的不利影响
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毒性

大约LD50 >2000 mg/kg(灌胃，大鼠)24

生殖毒理学研究

妊娠小鼠和大鼠口服缬沙坦剂量不超过600 mg/kg/天，妊娠家兔口服缬沙坦剂量不超过10 mg/kg/天，未见致畸作用。尽管如此，在母本大鼠在器官发生期或妊娠后期和哺乳期口服600 mg/kg/天的母本毒性缬沙坦治疗的研究中，发现胎儿体重、幼崽出生体重、幼崽存活率显著下降，发育里程碑出现延迟。18

怀孕

当在怀孕期间使用直接作用于肾素-血管紧张素系统(RAAS)的药物时，可能会对发育中的胎儿造成伤害和死亡。当发现怀孕时，缬沙坦应尽快停用。18

通路
通路 类别
缬沙坦作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abatacept 缬沙坦联合阿巴西普可促进代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与缬沙坦联用可降低代谢。
醋丁洛尔 缬沙坦可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac 缬沙坦联合乙酰氯芬酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
Acemetacin 缬沙坦联合阿西美辛可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与缬沙坦联用可降低其代谢。
Acetohexamide 乙酰己酰胺与缬沙坦联用可降低其代谢。
乙酰sulfisoxazole 缬沙坦与乙酰磺胺恶唑联用可降低代谢。
乙酰半胱氨酸 缬沙坦与乙酰半胱氨酸联用可降低缬沙坦的排泄。
乙酰水杨酸 缬沙坦联合乙酰水杨酸可增加肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。与食物共给药可轻微改变药代动力学，但未达到临床显著程度。

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动缬沙坦 平板电脑 80毫克 口服 阿特维斯制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大的国旗
行动缬沙坦 平板电脑 320毫克 口服 阿特维斯制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大的国旗
行动缬沙坦 平板电脑 40毫克 口服 阿特维斯制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大的国旗
行动缬沙坦 平板电脑 160毫克 口服 阿特维斯制药公司 2011-02-16 2019-08-14 加拿大的国旗
Diovan 胶囊 160毫克/ 1 口服 诺华制药 1996-12-23 2004-08-01 美国国旗
Diovan 平板电脑 160毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2008-02-28 不适用 美国国旗
Diovan 平板电脑 320毫克/ 1 口服 叛军分销商 2001-07-01 不适用 美国国旗
Diovan 平板电脑 40毫克/ 1 口服 物资管理 2001-07-01 不适用 美国国旗
Diovan 平板电脑 80毫克/ 1 口服 布赖恩特牧场预包装 2001-07-01 2017-12-31 美国国旗
Diovan 平板电脑 320毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2001-07-01 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-valsartan 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-valsartan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-valsartan 平板电脑 160毫克 口服 Apotex公司 2012-07-12 不适用 加拿大的国旗
Auro-valsartan 平板电脑 80毫克 口服 Auro制药公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Auro制药公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-valsartan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Auro-valsartan 平板电脑 160毫克 口服 Auro制药公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Ava-valsartan 平板电脑 80毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
Ava-valsartan 平板电脑 320毫克 口服 Avanstra公司 2011-08-18 2014-08-21 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alencal vals 2.5/320 mg片剂 缬沙坦(320毫克)+Levamlodipine(2.5毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2017-03-16 不适用 哥伦比亚的旗帜
Alencal vals 5/320 mg片 缬沙坦(320毫克)+Levamlodipine(5毫克) 平板电脑,涂 口服 COLOMPACK S.A. 2017-06-20 不适用 哥伦比亚的旗帜
Amlo valsacor 10/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 10/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 10/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(10毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 5/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 5/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 5/160mg fta 缬沙坦(160毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 5/80mg fta 缬沙坦(80毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗
Amlo valsacor 5/80mg fta 缬沙坦(80毫克)+氨氯地平(5毫克) 片剂，覆膜 口服 2018-10-01 不适用 德国国旗

类别

ATC代码
缬沙坦和奈比volol C10BX10 -瑞舒伐他汀和缬沙坦 C09DA03 -缬沙坦和利尿剂 C09CA03 -缬沙坦 C09DX02 -缬沙坦和阿利斯基伦 缬沙坦，氨氯地平和氢氯噻嗪 C09DB08 -缬沙坦和勒卡尼地平 C09DB01 -缬沙坦氨氯地平 缬沙坦和sacubitril
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为缬氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有缬氨酸或其衍生物，由缬氨酸在氨基或羧基上反应而成，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而成。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
缬氨酸及其衍生物
选择父母
N-acyl-L-alpha-amino酸/联苯及其衍生物/苯四唑及其衍生物/n -胺/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
再看4个
基
芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/联苯/羰基/甲酰胺组/羧酸/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示17个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
单羧酸，单羧酸酰胺，联苯四唑(CHEBI: 9927）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
80年m03yxj7i
化学文摘号
137862-53-4
InChI关键
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H29N5O3 c1-4-5-10-21(30) 29日(22 (16 (2)3)24 (31)32)15-17-11-13-18 (14-12-17)15-17-11-13-18 (19)15-17-11-13-18 / h6-9, 11 - 14, 16日22 H, 4 - 5, 10, 15 h2, 1-3H3, (H、31、32)(H, 25日,26日,27日28)/ t22 - / mo / s1
国际命名
(2 s) 3-methyl-2 - (N -{[2’- (2 h, 2、3、4-tetrazol-5-yl) -(1,1’联苯)4-yl]} pentanamido)丁酸甲酯
微笑
CCCCC (= O) N (CC1 = CC = C (C = C1) C1 =某某CC = CC = C1C1 = = N1) [C@@H] (C (C) C) C = O (O)

参考文献

合成参考

兹维·哈雷尔，伊戈尔·鲁克曼，"缬沙坦的制备过程"美国专利US20050010053, 2005年1月13日发布。

 US20050010053
一般引用
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人体代谢组数据库
HMDB0014323
KEGG药物
D00400
PubChem化合物
60846
PubChem物质
46509000
ChemSpider
54833
BindingDB
50049186
RxNav
69749
ChEBI
9927
ChEMBL
CHEMBL1069
锌
ZINC000003875259
治疗靶点数据库
DAP000363
网页
PA451848
药理学指南
GtP药物页面
PDBe配体
U35
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
缬沙坦
PDB项
7 bm1
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 基础科学 高血压(高血压) 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 诊断 脑血管意外/充血性心力衰竭(CHF)/高血压(高血压)/缺血性心脏病 1
4 完成 诊断 高血压，原发性高血压 1
4 完成 其他 慢性心力衰竭(CHF)/睡眠呼吸暂停 1
4 完成 其他 心脏衰竭 1
4 完成 其他 射血分数降低的炉缸故障(HFrEF) 1
4 完成 预防 血压/高血压复杂/左心室肥厚 1
4 完成 预防 高血压(高血压) 1
4 完成 预防 高血压(高血压)/吗/综合症,代谢 1

药物经济学

制造商
  • 诺华制药公司
  • 诺华公司
外包商
  • 先进制药服务公司
  • AQ制药公司
  • A-S药物解决方案有限公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪博士实验室有限公司
  • Heartland reack Services LLC
  • 伊利湖医疗和外科供应
  • Murfreesboro药物护理供应
  • 诺华公司
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • 内科医生Total Care公司
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司
  • Promex医疗公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • Southwood制药
  • 美国统计Rx
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服 25毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 160毫克
片剂，覆膜 口服 25毫克
片剂，覆膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂 口服
片剂，覆膜 口服 10毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克
胶囊 口服 160毫克/ 1
胶囊 口服 80毫克/ 1
平板电脑 口服 160毫克/ 1
平板电脑 口服 320毫克/ 1
平板电脑 口服 320毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
片剂，覆膜 口服
胶囊 口服 160毫克
解决方案 口服
平板电脑,涂 口服 320毫克
平板电脑,涂 口服 40毫克
胶囊 口服 80毫克
平板电脑 口服 80毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 40.00毫克
平板电脑，延迟发布 口服 320毫克
片剂，覆膜 口服 24.3毫克
片剂，覆膜 口服 97.2毫克
片剂，覆膜 口服 48.6毫克
平板电脑，延迟发布 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 200毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克
片剂，覆膜 口服 10.00毫克
片剂，覆膜 口服 5.00毫克
片剂，覆膜 口服 160.00毫克
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 200毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
解决方案 口服 4毫克/ 1毫升
胶囊 口服
片剂，覆膜 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 80.00毫克
解决方案 口服 3毫克/毫升
片剂，覆膜 口服 160毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 320毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 40毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 80毫克/ 1
胶囊,涂 口服 160毫克
片剂，覆膜 口服 120毫克
平板电脑 口服
胶囊 口服 40毫克
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服
胶囊,涂 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 80毫克
平板电脑,涂 口服 12.5毫克
胶囊,涂 口服 40毫克
胶囊，液体填充 口服 160毫克
胶囊，液体填充 口服
胶囊，液体填充 口服 80毫克
片剂，覆膜 口服 320毫克
片剂，覆膜 口服 80毫克
平板电脑,涂 口服 160毫克
平板电脑,涂 口服 80毫克
片剂，覆膜 口服 160毫克
价格
单元描述 成本 单位
代文hct 320- 25mg片剂 4.63美元 平板电脑
代文hct 320-12.5 mg片剂 4.1美元 平板电脑
代文hct 160- 25mg片剂 3.66美元 平板电脑
代文hct 160-12.5 mg片剂 3.27美元 平板电脑
代文320毫克片剂 3.17美元 平板电脑
代文hct 80-12.5 mg片剂 3.0美元 平板电脑
代文160毫克片剂 2.42美元 平板电脑
代文80毫克片剂 2.33美元 平板电脑
代文40毫克片剂 2.32美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5399578 没有 1995-03-21 2012-03-21 美国国旗
CA2259148 没有 2009-09-29 2017-06-18 加拿大的国旗
CA2036427 没有 1998-12-29 2011-02-15 加拿大的国旗
US6294197 是的 2001-09-25 2017-12-18 美国国旗
US5559111 是的 1996-09-24 2019-01-21 美国国旗
US6395728 没有 2002-05-28 2019-07-08 美国国旗
US5972990 是的 1999-10-26 2017-04-26 美国国旗
US8168616 没有 2012-05-01 2026-07-03 美国国旗
US8101599 没有 2012-01-24 2023-05-16 美国国旗
US8475839 是的 2013-07-02 2023-11-16 美国国旗
US8796331 是的 2014-08-05 2023-07-14 美国国旗
US8101659 是的 2012-01-24 2023-07-14 美国国旗
US7468390 是的 2008-12-23 2024-05-27 美国国旗
US8404744 是的 2013-03-26 2023-07-14 美国国旗
US8877938 是的 2014-11-04 2027-11-27 美国国旗
US7803838 没有 2010-09-28 2026-08-29 美国国旗
US7838552 没有 2010-11-23 2027-10-04 美国国旗
US9388134 是的 2016-07-12 2027-05-08 美国国旗
US9517226 没有 2016-12-13 2033-08-22 美国国旗
US9937143 没有 2018-04-10 2033-08-22 美国国旗
US11058667 没有 2021-07-13 2036-05-09 美国国旗
US11135192 没有 2021-10-05 2033-08-22 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 116 - 117°C https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB6182539.aspx
沸点(℃) 83 - 88 https://www.trc-canada.com/product-detail/?V095750
水溶度 溶于乙醇，DMSO和二甲基甲酰胺30 mg/mL https://www.caymanchem.com/pdfs/14178.pdf
logP 1.499 http://www.japsonline.com/admin/php/uploads/54_pdf.pdf
pKa 4.73 http://www.japsonline.com/admin/php/uploads/54_pdf.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0234毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.68 ALOGPS
logP 5.27 ChemAxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.35 ChemAxon
pKa(最强基础) -0.64 ChemAxon
生理上的电荷 －2 ChemAxon
氢受体计数 6 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 112.072 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 134.77米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 47.273. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9956
血脑屏障 - 0.8032
Caco-2渗透 - 0.6912
22基板 底物 0.685
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5548
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5966
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8646
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7722
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5073
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8707
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5398
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8816
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.5539
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.5521
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5618
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6384
致癌性 Non-carcinogens 0.645
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6518 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9766
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7388
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.1型血管紧张素II受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
血管紧张素受体。通过与G蛋白结合介导其作用，激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。
基因名字
AGTR1
Uniprot ID
P30556
Uniprot名字
1型血管紧张素II受体
分子量
41060.53哒
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  3. Criscione L, de Gasparo M, Buhlmayer P, Whitebread S, Ramjoue HP, Wood J:缬沙坦的药理概况:一种有效的，口服活性的，血管紧张素II at1受体亚型的非肽拮抗剂。中华药物学杂志1993 10月;110(2):761-71。［文章］
  4. Shargorodsky M, Leibovitz E, Lubimov L, Gavish D, Zimlichman R:延长AT1受体阻滞剂缬沙坦治疗可增加无并发症原发性高血压患者的大、小动脉顺应性。中国科学。2002年12月;15(12):1087-91。［文章］
  5. de Gasparo M, Whitebread S:缬沙坦与哺乳动物血管紧张素AT1受体的结合。《时代》1995年11月10日;59(3):303-11。［文章］
  6. Siragy HM, El-Kersh MA, De Gasparo M, Webb RL, Carey RM:通过肾间质液cGMP测定AT1受体阻滞剂缬沙坦和氯沙坦对AT2受体刺激的差异。中华外科杂志。2002 6;20(6):1157-63。［文章］
  7. 大鼠异丙肾上腺素所致心肌损伤中化合物21和缬沙坦的保护作用。心血管毒物。2021年1月;21(1):17-28。doi: 10.1007 / s12012 - 020 - 09590 - 6。Epub 2020年7月9日。［文章］
  8. 辛蒂·斯坦菲尔德;威廉·杰曼(2009)。《人体生理学原理》(第三版)。本杰明-卡明斯出版公司。［ISBN: 978 - 0321556660］
  9. 缬沙坦HCT专著[文件］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Nakashima A, Kawashita H, Masuda N, Saxer C, Niina M, Nagae Y, Iwasaki K:人肝微粒体中缬沙坦(一种有效的特异性血管紧张素II受体拮抗剂)4-羟基化过程中细胞色素P450的鉴定。异种生物学报。2005 Jun;35(6):589-602。［文章］
  2. Kamiyama E, Yoshigae Y, Kasuya A, Takei M, Kurihara A, Ikeda T:血管紧张素受体阻滞剂对人肝微粒体CYP2C9活性的抑制作用。《mettab Pharmacokinet》，2007 Aug;22(4):267-75。［文章］
  3. Cabaleiro T, Roman M, Ochoa D, Talegon M, Prieto-Perez R, Wojnicz A, Lopez-Rodriguez R, Novalbos J, abd - santos F:评估性别、CYP2C8和CYP2C9多态性与血管紧张素受体阻阻剂药代动力学之间的关系。2013年1月;41(1):224-9。doi: 10.1124 / dmd.112.046292。Epub 2012年11月1日［文章］
  4. 郭刚，赵颖，柴静，郝东，宋峰:基于CYP2C9靶蛋白的心血管药物疗效评价。Pak J pharmaceutical science, 2015 july;28(4 Suppl):1545-9。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Poirier A, Cascais AC, Funk C, Lave T:基于体外摄取转运数据预测缬沙坦在人体内的药代动力学特征。中国药典杂志，2009 12月;36(6):585-611。doi: 10.1007 / s10928 - 009 - 9139 - 3。Epub 2009 11月20日。［文章］
  2. Poirier A, Cascais AC, Funk C, Lave T:基于体外摄取-转运数据预测缬沙坦在人体内的药代动力学特征。化学生物潜水员。2009 11月;6(11):1975-87。doi: 10.1002 / cbdv.200900116。［文章］
  3. Hanna I, Alexander N, Crouthamel MH, Davis J, Natrillo A, Tran P, Vapurcuyan A, Zhu B:缬沙坦、sacubitril及其活性代谢物(LBQ657)转运特性对性格的影响。Xenobiotica. 2018 3月;48(3):300-313。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1295171。Epub 2017 3月10日。［文章］
  4. Alam K, Crowe A，王霞，张鹏，丁凯，李玲，岳伟:有机阴离子转运多肽(OATP) 1B1-和oatp1b3介导的转运调控:OATP介导的药物-药物相互作用的最新进展。国际分子生物学杂志，2018年3月14日;19(3)。pii: ijms19030855。doi: 10.3390 / ijms19030855。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Poirier A, Cascais AC, Funk C, Lave T:基于体外摄取转运数据预测缬沙坦在人体内的药代动力学特征。中国药典杂志，2009 12月;36(6):585-611。doi: 10.1007 / s10928 - 009 - 9139 - 3。Epub 2009 11月20日。［文章］
  2. Poirier A, Cascais AC, Funk C, Lave T:基于体外摄取-转运数据预测缬沙坦在人体内的药代动力学特征。化学生物潜水员。2009 11月;6(11):1975-87。doi: 10.1002 / cbdv.200900116。［文章］
  3. Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R, Palm J, Artursson P:鉴定OATP1B1抑制剂和预测临床药物-药物相互作用的体外和硅胶策略。Pharm Res. 2012 Feb;29(2):411-26。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日［文章］
  4. Alam K, Crowe A，王霞，张鹏，丁凯，李玲，岳伟:有机阴离子转运多肽(OATP) 1B1-和oatp1b3介导的转运调控:OATP介导的药物-药物相互作用的最新进展。国际分子生物学杂志，2018年3月14日;19(3)。pii: ijms19030855。doi: 10.3390 / ijms19030855。［文章］
  5. Hanna I, Alexander N, Crouthamel MH, Davis J, Natrillo A, Tran P, Vapurcuyan A, Zhu B:缬沙坦、sacubitril及其活性代谢物(LBQ657)转运特性对性格的影响。Xenobiotica. 2018 3月;48(3):300-313。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1295171。Epub 2017 3月10日。［文章］
  6. 缬沙坦加拿大专著[文件］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. Yamashiro W, Maeda K, Hirouchi M, Adachi Y, Hu Z, Sugiyama Y:缬沙坦是一种血管紧张素II at1受体的选择性拮抗剂，在人类肝脏摄取和胆道排泄中的转运蛋白的参与。《药物代谢处置》2006七月;34(7):1247-54。doi: 10.1124 / dmd.105.008938。Epub 2006年4月19日［文章］
  2. Hanna I, Alexander N, Crouthamel MH, Davis J, Natrillo A, Tran P, Vapurcuyan A, Zhu B:缬沙坦、sacubitril及其活性代谢物(LBQ657)转运特性对性格的影响。Xenobiotica. 2018 3月;48(3):300-313。doi: 10.1080 / 00498254.2017.1295171。Epub 2017 3月10日。［文章］
  3. 缬沙坦HCT加拿大专著[文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月29日04:29