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雷米普利

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总结

雷米普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂，用于高血压的管理和降低具有充血性心力衰竭临床症状的血流动力学稳定患者心肌梗死后心血管死亡率。

品牌名称
Altace, Altace HCT
通用名称
雷米普利
DrugBank加入数量
DB00178
背景

雷米普利是一种前药，属于血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类药物。它在肝脏中被代谢为雷米普利拉，在肾脏中代谢的程度较低。Ramiprilat是ACE的一种有效的竞争性抑制剂，ACE是负责血管紧张素I (ATI)转化为血管紧张素II (ATII)的酶。ATII调节血压，是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的关键组成部分。雷米普利可用于高血压、充血性心力衰竭、肾病的治疗，并可降低心血管事件高危人群的死亡率、心肌梗死和中风。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:416.5106
单一同位素的:416.231122144
化学公式
C23H32N2O5
同义词
  • (2 s - (1 (R * (R *)), 2α3β淀粉状蛋白质,6β淀粉状蛋白质))1 -(2 -((1 -(乙氧羰基)3-phenylpropyl)氨基)1-oxopropyl) octahydrocyclopenta (b) pyrrole-2-carboxylic酸
  • 雷米普利
  • Ramiprilum
外部id
  • C09AA05
  • 锄头498

药理学

指示

用于轻度到重度高血压的治疗。可用于降低心肌梗死后血流动力学稳定的患者在心肌梗死后几天内出现充血性心力衰竭临床体征的心血管死亡率。标签降低心血管事件高危人群的死亡率、心肌梗死率和中风率。可用于减缓高血压、糖尿病和微蛋白尿或显性肾病患者肾脏疾病的进展。5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

雷米普利是一种ACE抑制剂，类似于苯那普利、福辛普利和奎普利。5它是一种不活跃的前药，在肝脏(主要激活部位)和肾脏被转化为雷米普利拉。Ramiprilat通过拮抗RAAS的作用来降低血压。RAAS是一种调节血流动力学、水和电解质平衡的内稳态机制。在交感神经刺激或肾血压或血流减少时，肾素从肾脏肾小球旁器的颗粒细胞中释放出来。在血流中，肾素将循环血管紧张素原裂解为ATI, ATI随后被ACE裂解为ATII。ATII通过多种机制提高血压。首先，它刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。醛固酮移动到肾元的远曲小管(DCT)和收集小管，在那里它通过增加细胞膜上钠通道和钠-钾atp酶的数量增加钠和水的重吸收。第二，ATII刺激垂体后腺分泌抗利尿激素(也称为抗利尿激素或ADH)。ADH通过插入DCT细胞顶端表面的水通道-2通道和集合小管，进一步刺激肾脏的水重吸收。 Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of ramiprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure.

的作用机制

雷米普利通过结合和抑制ACE抑制RAAS系统，从而阻止血管紧张素I向血管紧张素II的转化。5随着血浆中血管紧张素II水平的下降，g蛋白偶联受体血管紧张素受体I (AT1R)和血管紧张素受体II (AT2R)发生。

在1R通过多种信号通路介导血管收缩、炎症、纤维化和氧化应激。5这些包括G问与肌醇三磷酸途径偶联，激活磷脂酶C, A2和D促进类二十烷素的产生，激活Ca2 +-依赖的MAP激酶，G我和G12/13，并最终激活Jak/STAT通路，导致细胞生长和细胞外基质成分的产生。在1R的激活还导致膜结合的NADH/NADPH氧化酶活性的增加，这有助于活性氧的产生。降低该受体的激活通过减少炎症和血管收缩介导雷米普利的肾保护、抗高血压和心脏保护作用。

在2R的作用与AT的作用相反1通过激活抑制MAP激酶的磷酸酪氨酸磷酸酶，抑制Ca2 +并刺激cGMP和一氧化氮的产生，导致血管舒张。5这些抵消作用由Mas受体共享，它被Ang(1-7)激活，Ang是一种血管紧张素的亚型，由AngI的血浆酯酶或通过tonin和组织蛋白酶g产生的AngII的ACE2产生。Ang(1-7)也激活AT2虽然它的大部分作用是由MasR介导的。

ACE也会导致缓激肽的分解。5ACE抑制导致的缓激肽积累被认为是介导典型干咳的一种ACE抑制剂药物的副作用。

目标 行动 生物
一个血管紧张素转换酶
抑制剂
 人类
UB1缓激肽受体 不可用 人类
吸收

吸收程度至少为50-60%。标签．食物降低了从胃肠道的吸收速率，但不影响吸收的程度。口服给药与静脉给药相比，雷米普利和雷米普利的绝对生物利用度分别为28%和44%。当胶囊打开后，溶解水、溶于苹果汁或悬浮于苹果酱时，血清浓度变化不大。

的体积分布

不可用

蛋白结合

雷米普利的蛋白质结合率约为73%，雷米普利的蛋白质结合率约为56%。标签在0.1μg/mL-10μg/mL范围内，蛋白结合与浓度无关

新陈代谢

肝脏代谢占雷米普利总代谢的75%。标签25%的肝脏代谢通过肝脏酯酶产生活性代谢产物雷米普利拉。100%的肾脏代谢将雷米普利转化为雷米普利特。其他代谢物，如双酮丙拉嗪酯、双酮丙拉嗪酸和雷米普利和雷米普利的葡萄糖醛酸酯是不活性的。

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路线的消除

口服给药后，约60%的剂量作为未改变的雷米普利(<2%)及其代谢物在尿液中消失。约40%的剂量在粪便中发现，代表未吸收的药物和通过胆道排泄消除的药物和代谢物。肾功能受损患者的尿排泄量可能减少。6

半衰期

雷米普利拉的血药浓度呈三相下降。标签最初的快速下降代表分布到组织中，其半衰期为2-4小时。表观消除期的半衰期为9-18小时，这被认为代表游离药物的清除。终末消除期的半衰期为> 50小时，这被认为是由于ACE解离缓慢而导致药物与ACE结合的清除。拉米普利拉在多次日剂量(MDDs)后的半衰期是剂量依赖性的，从5-10 mg MDDs的13-17小时到2.5 mg MDDs的27-36小时不等。

间隙

据报道，雷米普利和雷米普利拉的肾脏清除率分别为7.2和77.4 mL/min/1.73m2．4据报道，在肾功能正常的健康老年患者中，雷米普利和雷米普利拉的平均肾脏清除率分别为10.7和126.8 mL/min，此外，在这一人群中，雷米普利拉的Cmax约高出20%。肾功能降低不影响雷米普利的药代动力学，但增加了血药浓度和半衰期。在肝功能衰竭患者中，雷米普利的浓度最初增加，而由于代谢能力降低，雷米普利的tmax延长。然而，雷米普利拉在肝衰竭患者中的稳态浓度与健康患者相同。

的不利影响
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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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毒性

过量的症状可能包括外周血管过度舒张(伴有明显的低血压和休克)、心动过缓、电解质紊乱和肾功能衰竭。血管紧张素转换酶抑制剂诱导的肝毒性已在人类中报道过，表现为急性黄疸和肝酶升高。3.去除ACE抑制剂导致肝酶下降，再挑战产生随后的升高。

在24个月的实验中，大鼠接受500mg/kg/天的慢性剂量，小鼠接受1000mg/kg/天的慢性剂量，均未观察到致瘤效应。对于这两个物种，通过灌胃给予剂量，相当于建议的人体最大暴露量的200倍，以体表面积为基础。

在细菌的Ames试验、小鼠的微核试验、人类细胞系的计划外DNA合成或中国仓鼠卵巢细胞系的正向基因突变试验中均未检测到诱变活性。雷米普利的几种代谢物在Ames试验中也产生阴性结果。

对大鼠的生育能力没有影响，剂量高达500mg/kg/天。大鼠和食蟹猴在剂量为人类最大剂量400倍时未观察到致畸性，兔在剂量为人类最大剂量2倍时也未观察到致畸性。

LD5010克/公斤(老鼠)。化学物质LD5010.5克/公斤(鼠标)。化学物质LD501克/公斤(狗)。化学物质

通路
通路 类别
雷米普利行动途径 药物作用
雷米普利代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
血管紧张素转换酶 --- (,)/(G, G) 一个等位基因纯合子/G等位基因纯合子 效果直接研究 该基因型患者使用雷米普利降低血压的时间较短 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
醋丁洛尔 雷米普利可增加乙酰氨基丁醇的降压作用。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与雷米普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与雷米普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Agrostis gigantea花粉 当雷米普利与巨茶农杆菌花粉合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Agrostis多茎目花粉 当雷米普利与匍匐茎Agrostis匍匐茎花粉合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alclofenac 当氯芬酸与雷米普利合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin 当aldes白细胞素与雷米普利合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alfentanil 阿芬太尼可能降低雷米普利的降压作用。
Alfuzosin 阿尔富佐辛可增加雷米普利的降压作用。
Aliskiren 当阿利斯克伦与雷米普利合用时，低血压、高钾血症和肾毒性的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
  • 避免含钾的产品。钾制品会增加高钾血症的风险。
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

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活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Ramiprilat 前体药物 6 n5u4qfc3g 87269-97-4 KEDYTOTWMPBSLG-HILJTLORSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Acovil(赛诺菲-安万特(西班牙))/Carasel (Almirall(西班牙)/卡达斯(赛诺菲-安万特(芬兰)、安万特(印度)、安万特(印度尼西亚))/德里克斯(安万特(德国，土耳其)，)/Hypren(阿斯利康(奥地利)/Lostapres(特米(阿根廷)/Pramace (Astra(爱尔兰)，AstraZeneca(瑞典))/夸克(Polifarma(意大利)/三泰公司(赛诺菲-安万特(巴西、智利、丹麦、法国、希腊、印度尼西亚、意大利、挪威、葡萄牙、瑞典、瑞士)/Tritace(赛诺菲-安万特(阿根廷、澳大利亚、奥地利、比利时、捷克共和国、香港、匈牙利、爱尔兰、以色列、马来西亚、墨西哥、荷兰、波兰、新加坡、泰国、英国)、安万特(新西兰、菲律宾、南非))/Vesdil(阿斯利康(德国)，Promed(德国))
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法雷米普利 胶囊 5毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 2.5毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 10毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
法雷米普利 胶囊 1.25毫克 口服 Actavis制药公司 2007-10-02 2019-08-13 加拿大的国旗
Altace 胶囊 1.25毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2007-01-09 2012-06-30 美国国旗
Altace 胶囊 2.5毫克/ 1 口服 辉瑞制药公司 1991-01-28 不适用 美国国旗
Altace 平板电脑 1.25毫克 口服 加拿大博士健康公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Altace 胶囊 2.5毫克 口服 加拿大博士健康公司 1997-04-21 不适用 加拿大的国旗
Altace 胶囊 10毫克/ 1 口服 伊利湖医疗Dba优质护理产品有限公司 2010-05-24 2014-06-01 美国国旗
Altace 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 王制药有限公司 2007-02-27 2008-10-08 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-ramipril 胶囊 2.5毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 10毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 1.25毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 5毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ach-ramipril 胶囊 15毫克 口服 协议医疗公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 15毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 2.5毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-06 不适用 加拿大的国旗
Ag-ramipril 胶囊 1.25毫克 口服 Angita制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Altace HCT 雷米普利(2.5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 加拿大博士健康公司 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 加拿大博士健康公司 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 加拿大博士健康公司 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 加拿大博士健康公司 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace HCT 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 加拿大博士健康公司 2006-11-16 不适用 加拿大的国旗
Altace +非洛地平2.5mg + 2.5mg 雷米普利(2.5毫克)+非洛地平(2.5毫克) 平板电脑 口服 赛诺菲-安万特 2006-06-27 2012-10-10 加拿大的国旗
Altace +非洛地平5mg + 5mg 雷米普利(5毫克)+非洛地平(5毫克) 平板电脑 口服 赛诺菲-安万特 2006-06-27 2012-10-15 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(10毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(2.5毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Apo-ramipril / hctz 雷米普利(5毫克)+氢氯噻嗪(25毫克) 平板电脑 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
拉米普利，氨氯地平和氢氯噻嗪 辛伐他汀，乙酰水杨酸和雷米普利 雷米普利和非洛地平 C09AA05 -雷米普利 阿托伐他汀，氨氯地平和雷米普利 瑞舒伐他汀和雷米普利 拉米普利和氨氯地平 拉米普利和比索洛尔 阿托伐他汀，乙酰水杨酸和雷米普利 雷米普利和利尿剂
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为二肽。这是一种有机化合物，包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
二肽
选择父母
-氨基酸酯/N-acyl-L-alpha-amino酸/氨基酸酰胺/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯类/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/苯及其取代衍生物/叔羧酸酰胺
显示9更
基
Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
二羧酸单酯、乙酯、氮杂氮环烷烃、二肽、环五吡咯(CHEBI: 8774）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
L35JN3I7SJ
化学文摘号
87333-19-5
InChI关键
HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H32N2O5 c1-3-30-23(29) 18(13-12-16-8-5-4-6-9-16) 24-15 21(26) 25-19-11-7-10-17(2)(19) 14到20 (25)22 (27)28 / h4-6, 8日至9日,15日,17日,24 H、3、7日10-14H2, 1-2H3, (H, 27日28)/ t15 -, 17 - 18、19、20 / mo / s1
国际命名
(2, 3, 6) 1 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] -octahydrocyclopenta [b] pyrrole-2-carboxylic酸
微笑
[H] [C@@] 12 ccc (C@) 1 ([H]) N ([C@@H] (C2) C (O) = O) C (= O) [C@H] (C) N [C@@H] (CCC1 = CC = CC = C1) C = O OCC

参考文献

合成参考

Edward Wilson, Martin Beasley，“稳定雷米普利的成分和制作方法。”美国专利US20060134213, 2006年6月22日发布。

 US20060134213
一般引用
  1. Cacciapuoti F, Capasso A, Mirra G, De Nicola A, Minicucci F, Gentile S: ace抑制剂雷米普利与钙通道拮抗剂非洛地平预防左心室肥厚的比较。国际心血管杂志。1998年1月31日;63(2):175-8。［文章］
  2. Kleinert S: HOPE应用ace抑制剂雷米普利预防心血管疾病。心脏预后预防评估。柳叶刀。1999年9月4日;354(9181):841。［文章］
  3. Douros A, Kauffmann W, Bronder E, Klimpel A, Garbe E, Kreutz R:拉米普利致肝损伤:病例报告及文献复习Am J Hypertens. 2013年9月26(9):1070-5。doi: 10.1093 / ajh / hpt090。Epub 2013年6月8日［文章］
  4. Meisel S, Shamiss A, Rosenthal T:雷米普利的临床药代动力学。临床药物通讯。1994 Jan;26(1):7-15。doi: 10.2165 / 00003088-199426010-00002。［文章］
  5. Hilal-Dandan R(2018)。26.在古德曼和吉尔曼的:药理学基础的治疗(第13版)。麦格劳-希尔教育。［ISBN: 978-1-25-958473-2］
  6. FDA批准产品:Altace(雷米普利)口服胶囊[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014324
KEGG药物
D00421
PubChem化合物
5362129
PubChem物质
46506390
ChemSpider
4514937
BindingDB
50084681
RxNav
35296
ChEBI
8774
ChEMBL
CHEMBL1168
锌
ZINC000003798757
治疗目标数据库
DAP000581
网页
PA451223
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
雷米普利
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 血管紧张素转换酶抑制剂/经导管主动脉瓣置换术 1
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 预防 阿尔茨海默病(AD)/高血压(Hypertension) 1
4 完成 预防 麻醉不良反应/冠状动脉动脉粥样硬化/胰岛素抵抗综合征 1
4 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
4 完成 预防 糖尿病/蛋白尿/肾素血管紧张素系统 1
4 完成 预防 糖尿病肾病 1
4 完成 预防 高血压(Hypertension) 1
4 完成 治疗 急性心力衰竭(AHF) 1
4 完成 治疗 蛋白尿 1

药物经济学

制造商
  • 王制药有限公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Apotex公司
  • Cipla公司有限公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Invagen制药有限公司
  • 卢平有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Zydus制药美国公司
  • 王制药有限公司
外包商
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • 马耳他阿罗制药有限公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 布鲁制药有限责任公司
  • 科比牧场预先包装
  • 弧形制药公司。
  • 卡地纳健康
  • Cipla公司有限公司
  • 钴制药公司。
  • 梁柱式设计药品
  • 分发解决方案
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 加拿大Hoechst Marion Roussel公司
  • InvaGen制药有限公司
  • 凯泽医院基金会
  • 王制药公司。
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 卢平制药公司。
  • Mckesson集团。
  • 君主药房
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 药品利用管理计划VA公司。
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1.25毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 5毫克/ 1
胶囊 口服 15毫克
平板电脑,涂
平板电脑,涂膜
胶囊 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服
胶囊,涂 口服 2.5毫克
胶囊,涂 口服 5毫克
胶囊,明胶涂层 口服
胶囊 口服 15.0毫克
胶囊 口服 5.0毫克
胶囊 口服 1.25毫克
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 1.25毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克/ 301
胶囊 口服 2.5毫克/ 1
胶囊 口服 5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 1.25毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 10毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 2.5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层 口服 5毫克/ 1
粉 1公斤/ 1公斤
平板电脑 10毫克
平板电脑 口服 7.5毫克
胶囊 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 1.25毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,延长释放 口服
胶囊,涂 口服 10毫克
胶囊 口服 2.5毫克
胶囊 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
Altace胶囊10毫克 2.87美元 胶囊
Altace 2.5 mg胶囊 2.54美元 胶囊
Altace 5毫克胶囊 2.53美元 胶囊
Altace 10毫克片 2.37美元 平板电脑
Altace 1.25 mg胶囊 2.2美元 胶囊
雷米普利胶囊10毫克 2.19美元 胶囊
Altace 5毫克片 2.02美元 平板电脑
阿尔泰司2.5毫克片 1.93美元 平板电脑
雷米普利胶囊5毫克 1.87美元 胶囊
雷米普利2.5 mg胶囊 1.78美元 胶囊
Altace片剂1.25 mg 1.63美元 平板电脑
雷米普利1.25 mg胶囊 1.59美元 胶囊
Altace 10毫克片 1.14美元 平板电脑
Altace 2.5 mg片剂 0.9美元 平板电脑
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Altace 1.25 mg片剂 0.78美元 平板电脑
阿波雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
Co雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
Jamp-Ramipril 10 mg片剂 0.64美元 平板电脑
迈兰-雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
新雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
Pms-Ramipril 10 mg片剂 0.64美元 平板电脑
雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
兰-拉米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
雷米普利片10毫克 0.64美元 平板电脑
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米兰-雷米普利1.25 mg片剂 0.44美元 平板电脑
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5403856 没有 1995-04-04 2012-04-04 美国国旗
CA2382387 没有 2005-06-21 2020-08-25 加拿大的国旗
CA1338344 没有 1996-05-21 2013-05-21 加拿大的国旗
US7368469 没有 2008-05-06 2020-08-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 109°C PhysProp
水溶度 3.5毫克/升 不可用
logP 2.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.039毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.92 ALOGPS
logP 1.47 ChemAxon
日志 4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.75 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.2 ChemAxon
生理上的电荷 －1 ChemAxon
氢受体数 5 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 95.942 ChemAxon
可旋转键数 10 ChemAxon
折射性 111.19米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 44.793. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9159
血脑屏障 - 0.8726
Caco-2渗透 - 0.8491
22基板 底物 0.7263
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7002
22抑制剂二世 抑制剂 0.6295
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8869
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8541
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8969
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5082
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9304
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5691
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9108
致癌性 Non-carcinogens 0.9267
生物降解 没有准备好可生物降解 0.8903
大鼠急性毒性 1.6732 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.98
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7901
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - lr - 3930000000 - ea57777ac9a14b1e9083

目标

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细节 1.血管紧张素转换酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素收缩活性的增加。也能灭活缓激肽，一种有效的…
基因名字
王牌
Uniprot ID
P12821
Uniprot名字
血管紧张素转换酶
分子量
149713.675哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Levitt DG, Schoemaker RC: ACE抑制剂雷米普利和雷米普利的人体生理药代动力学模型。BMC临床药典。2006年1月6日;6:1。［文章］
  3. Piepho RW:血管紧张素转化酶抑制剂概述。Am J Health Syst Pharm. 2000年10月1日;57增刊1:S3-7。［文章］
  4. 宋锦江，白cm:新型血管紧张素转换酶抑制剂的临床药代动力学和选择性药效学研究进展。Pharmacokinet。2002;41(3):207 - 24。［文章］
细节 2.B1缓激肽受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
肽绑定
特定的功能
这是缓激肽的受体。可能是慢性疼痛和炎症的诱因。
基因名字
BDKRB1
Uniprot ID
P46663
Uniprot名字
B1缓激肽受体
分子量
40494.29哒
参考文献
  1. Ignjatovic T, Tan F, Brovkovych V, Skidgel RA, Erdos EG:血管紧张素I转换酶抑制剂的新作用模式:缓激肽B1受体的直接激活。生物化学杂志2002 5月10日;277(19):16847-52。Epub 2002年3月5日［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解具有神经毒性的有机磷酸酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Shah GB, Sharma S, Mehta AA, Goyal RK:血管紧张素转换酶抑制剂对青光眼急性和慢性模型的降压作用。心血管药典杂志。2000年8月;36(2):169-75。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］
细节 2.溶质载体家族15成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家族15成员2
分子量
81782.77哒
参考文献
  1. Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月08日17:06