识别
- 总结
-
五肽胃泌素是一种胃泌素样分子,用于评估胃酸分泌功能、胃高分泌和佐林杰-埃利森瘤的诊断辅助。
- 通用名称
- 五肽胃泌素
- 药物库登录号
- DB00183
- 背景
-
胃泌素一种人工合成的五肽,经肠外注射时模仿内源性胃泌素的作用它通过刺激胃酸、胃蛋白酶和内源性因子的分泌起作用。它也被用作诊断辅助。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
- 重量
-
平均:767.9
单一同位素的:767.33124736 - 化学公式
- C37H49N7O9年代
- 同义词
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- 五肽胃泌素
- 外部id
-
- ay - 6608
- 这里50123
药理学
- 指示
-
用于评价胃酸分泌功能的诊断辅助
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Pentagastrin被认为是评价胃酸分泌功能的诊断辅助药物。它对怀疑恶性贫血、萎缩性胃炎或胃癌的患者的酸性(氯化物)检测是有效的。它还可以有效地测定消化性溃疡手术后的酸输出量的减少,如迷走神经切开术或胃切除术。
- 作用机制
-
五角素刺激胃酸、胃蛋白酶和内因子分泌的确切机制尚不清楚;然而,由于pentagastrin是天然胃泌素的类似物,人们相信它能刺激胃的含氧细胞分泌到最大容量。Pentagastrin刺激胰腺分泌,特别是大剂量肌注时。Pentagastrin还通过直接作用于肠道平滑肌来增加胃肠动力。然而,它延迟胃排空时间可能是通过刺激终末胃窦收缩,从而增强后推。
目标 行动 生物 一个胃泌素/胆囊收缩素B型受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
经肠外注射后迅速吸收。
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
主要是肝
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
10分钟或以下
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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- 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
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剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Peptavlon
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 五肽胃泌素 解决方案 250 ug / 1.6毫升 静脉注射 阿那造保健公司 2012-06-19 不适用 我们 Peptavlon Liq注射液0.25mg/ml 液体 .25 mg / mL 肌内;静脉注射;皮下 惠氏埃尔斯加拿大公司 1994-12-31 1998-09-18 加拿大 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 五肽胃泌素 五肽胃泌素(250 ug / 1.6毫升) 解决方案 静脉注射 阿那造保健公司 2012-06-19 不适用 我们
类别
- ATC代码
- V04CG04 - Pentagastrin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为杂化多肽。这些化合物包含至少两种不同类型的氨基酸(α, β, γ, δ)通过肽键相互连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- Peptidomimetics
- 子课
- 混合肽
- 直接父
- 混合肽
- 选择父母
- 苯丙氨酸及其衍生物/天冬氨酸及其衍生物/蛋氨酸及其衍生物/n -酰基-氨基酸及其衍生物/色胺及其衍生物/α氨基酸酰胺/-氨基酸及其衍生物/3-alkylindoles/安非他明及其衍生物/取代吡咯 显示16个
- 基
- 3-alkylindole/氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/安非他明或衍生物/芳香族杂多环化合物/天冬氨酸或其衍生物/Azacycle/苯环型的/-氨基酸或衍生物/氨基甲酸酯 再展示35个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- EF0NX91490
- 化学文摘号
- 5534-95-2
- InChI关键
- NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C37H49N7O9S c1-37(2、3)53-36 (52)39-16-14-30 (45)41-28 (19-23-21-40-25-13-9-8-12-24 (23)25)34 (50)42-26 (15-17-54-4)33 (49)44-29 (20-31 (46)47)35 (51)43-27 (32 (38)48)18-22-10-6-5-7-11-22 / h5-13, 21日每股26到29,40小时,14-20H2, 1-4H3, (H2, 38岁的48)(H, 39岁,52)(45 H, 41岁)(H, 42岁,50)(H, 43岁的51)(H, 44岁,49)(H, 46岁,47)/ t26 -, 27、28、29 / mo / s1
- 国际命名
-
(3 s) 3 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - (3 - {((tert-butoxy)羰基)氨基}propanamido) 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] 4 - (methylsulfanyl) butanamido] 3 - {[(1) 1-carbamoyl-2-phenylethyl][氨基甲酰}丙酸
- 微笑
-
CSCC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = C1C = CC = C2)数控(= O)国家气候变化委员会(= O) OC (C) (C) C) C (= O) N [C@@H] (CC (O) = O) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C = O (N)
参考文献
- 一般引用
-
- Weintraub HS, Rudolph A:难以治疗的2期高血压患者的联合治疗:以缬沙坦为基础的联合治疗为重点。2011年11月18日(6):e227-43。doi: 10.1097 / MJT.0b013e3181da0437。[文章]
- 外部链接
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏埃尔斯特实验室
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案 静脉注射 250 ug / 1.6毫升 液体 肌内;静脉注射;皮下 .25 mg / mL - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 229 dec°C PhysProp logP 1.6 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00261毫克/毫升 ALOGPS logP 1.66 ALOGPS logP 1.05 ChemAxon 日志 -5.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 4 ChemAxon 生理上的电荷 -1 ChemAxon 氢受体计数 8 ChemAxon 氢供体数量 8 ChemAxon 极表面积 250.912 ChemAxon 可旋转键数 22 ChemAxon 折射性 200.04米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 78.013. ChemAxon 环数 3. ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9781 血脑屏障 - 0.8889 Caco-2渗透 - 0.7803 22基板 底物 0.8173 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5349 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.8697 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8741 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7942 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7192 CYP450 3A4衬底 底物 0.5854 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7808 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6841 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8705 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6693 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7511 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7453 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7568 致癌性 Non-carcinogens 0.9366 生物降解 未准备好生物可降解 0.9946 大鼠急性毒性 3.2696 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9773 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5659
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节胃泌素/胆囊收缩素B型受体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- b型胃泌素/胆囊收缩素受体结合
- 特定的功能
- 胃泌素和胆囊收缩素受体。CKK-B受体出现在整个中枢神经系统,在那里他们调节焦虑,镇痛,唤醒和抗神经活性。这个受体我…
- 基因名字
- CCKBR
- Uniprot ID
- P32239
- Uniprot名字
- 胃泌素/胆囊收缩素B型受体
- 分子量
- 48418.51哒
参考文献
- Radu D, Ahlin A, Svanborg P, Lindefors N: CCK(B)激动剂pentagastrin在人体内的促焦虑作用和血浆c肽水平的剂量依赖性增加。精神药理学(Berl)。2002年6月,161(4):396 - 403。Epub 2002年4月17日[文章]
- Khan S, Liberzon I, Abelson JL:重复暴露对五角素神经内分泌和症状反应的影响。精神病学决议2004年5月30日;126(3):189-95。[文章]
- Makovec F, Peris W, Revel L, Giovanetti R, Mennuni L, Rovati LC:新型(R)-4-苯甲酰胺-5-氧戊酸衍生物的结构-抗胃泌素活性关系。中华医学化学杂志1992 01;35(1):28-38。[文章]
- 辛格P,沃克JP,汤森CM Jr,汤普森JC:胃泌素和胃泌素受体在BALB/c小鼠可移植性结肠癌(MC-26)生长中的作用。Cancer res 1986 april;46(4 Pt 1):1612-6。[文章]
- Nishida A, Kobayashi-Uchida A, Akuzawa S, Takinami Y, Shishido T, Kamato T, Ito H, Yamano M, Yuki H, Nagakura Y,等:胃泌素受体拮抗剂YM022可在长期抑酸后防止高分泌。美国医学杂志,1995年11月;269(5 Pt 1):G699-705。[文章]
- 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章]
酶
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:06