毒蕈碱激动剂如cevimeline结合并激活毒蕈碱M1和M3受体。M1受体在分泌腺(如唾液腺和汗腺等外分泌腺)中很常见，它们的激活导致分泌腺分泌量的增加。在平滑肌和许多腺体中发现了M3受体，它们有助于刺激唾液腺的分泌，它们的激活通常会导致平滑肌收缩和腺体分泌物增加。因此，随着唾液分泌的增加，口干的症状会得到缓解。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	受体激动剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	受体激动剂	人类

吸收

1.5 ~ 2小时后迅速吸收，浓度达到峰值

配送量

6 L /公斤

蛋白结合

< 20%

新陈代谢

主要在肝脏，同工酶CYP2D6和CYP3A4负责西维咪林的代谢。大约44.5%的药物转化为顺式和反式亚砜，22.3%转化为葡萄糖醛酸缀合物，4%转化为西维咪林的n -氧化物。大约8%的反式亚砜代谢物转化为相应的葡萄糖醛酸缀合物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Cevimeline

淘汰路线

24小时后，30毫克剂量的西维咪林的84%以尿液排出。

半衰期

5±1小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂交基因结构	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D668A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D64串联排列。	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	代谢不良，不良反应多。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	cevimline可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abametapir	Cevimeline与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	Cevimeline与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低西维咪林的代谢。
醋丁洛尔	当乙酰丁醇与西维美林联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低西维咪林的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低西维咪林的排泄率，从而导致血清中西维咪林水平升高。
对乙酰氨基酚	西维林可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Cevimeline的排泄率，从而降低血清水平，可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低西维咪林的排泄率，从而导致血清中西维咪林浓度升高。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cevimeline盐酸盐	P81Q6V85NP	153504-70-2	ZSTLCHCDLIUXJE-ZGBAEQJLSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Saligren

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cevimeline	胶囊	30毫克/ 1	口服	太阳制药工业有限公司	2016-03-10	2027-04-30
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	美国健康包装	2015-03-31	2018-11-30
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	美国统计Rx	2000-01-11	不适用
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	第一三共株式会社	2000-01-12	2025-08-31
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	珂赛特制药公司	2022-09-01	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Ingenus Pharmaceuticals Nj, Llc	2014-06-17	2014-06-17
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Hikma制药美国有限公司	2013-07-08	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Novel Laboratories, Inc.	2016-12-30	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2012-10-08	2017-04-30
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2016-12-30	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2015-10-30	2017-05-24
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	瑞星医药控股有限公司	2014-06-17	不适用

类别

ATC代码

Cevimeline

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为氮杂螺癸烷衍生物。这些是含有至少一个氮原子的螺旋癸烷部分的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azaspirodecane衍生品
子课: 不可用
直接父: Azaspirodecane衍生品
选择父母: Quinuclidines/哌啶/Oxathiolanes/Monothioacetals/三烷基胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族杂多环化合物/胺/Azacycle/Azaspirodecane/碳氢化合物的衍生物/Monothioacetal/有机氮化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族杂多环化合物
外部描述符: 喹核素，恶硫烷(CHEBI: 3568）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K9V0CDQ56E
化学文摘号: 107233-08-9
InChI关键: WUTYZMFRCNBCHQ-LHIURRSHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H17NOS c1-8-12-10 (7-13-8) 6-11-4-2-9 (10) 6-11-4-2-9 / h8-9H 2-7H2, 1 h3 / t8吗?, 10 - m1 / s1
国际命名: (2 r) 5 ' -methyl-4-azaspiro [bicyclo (2.2.2) octane-2 2”——[1,4]oxathiolane]
微笑: CN1CCC2CC1 CC1O (C@@) 2 (CS1)

参考文献

一般引用

FDA批准药品:EVOXAC (cevimeline)胶囊[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014331
KEGG药物: D00661
PubChem化合物: 25137844
PubChem物质: 46507202
ChemSpider: 21864737
RxNav: 44281
ChEBI: 3568
治疗靶点数据库: DAP000075
网页: PA164754754
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cevimeline

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	口干	1
3.	完成	支持性护理	头颈部癌/口腔并发症/辐射毒性	1
0	完成	治疗	口干	2
不可用	完成	治疗	口干	1

药物经济学

制造商

第一三共株式会社

外包商

安斯泰来制药公司
第一三共制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	30毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Evoxac胶囊30毫克	2.69美元	胶囊

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5340821	没有	1994-08-23	2013-07-07
US4855290	没有	1989-08-08	2009-08-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	201-203°C (HCl盐)	不可用
水溶度	不溶	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.41毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.46	ALOGPS
logP	1	ChemAxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.59	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	2	ChemAxon
氢供体数量	0	ChemAxon
极表面积	12.47²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	55.92米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	21.88^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9899
血脑屏障	+	0.9823
Caco-2渗透	+	0.6465
22基板	底物	0.7063
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6941
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9434
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6934
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8083
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	底物	0.5719
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8634
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9047
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6012
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7312
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7686
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7969
致癌性	Non-carcinogens	0.9054
生物降解	未准备好生物可降解	0.9942
大鼠急性毒性	2.7785 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6383
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8469

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
李X, Azlina, Karabasil MR, Purwanti N, Hasegawa T, Yao C, Akamatsu T, Hosoi K:定音索副交感神经去神经对颌下腺AQP5的降解及M3毒理碱受体激动剂cevimeline的恢复。中华实用医学杂志。2008年7月;295(1):G112-G123。doi: 10.1152 / ajpgi.00359.2007。Epub 2008 5月1日。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Fisher A, Heldman E, Gurwitz D, Haring R, Karton Y, Meshulam H, Pittel Z, Marciano D, Brandeis R, Sadot E, Barg Y, Pinkas-Kramarski R, Vogel Z, Ginzburg I, Treves TA, Verchovsky R, Klimowsky S, Korczyn AD:治疗阿尔茨海默病的M1激动剂。新特性和临床更新。南京大学学报(自然科学版)。1996年1月17日;［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:SNI-2011代谢过程中药物代谢酶的鉴定。生物医药通报。2001年11月24日(11):1263-6。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:新型毒碱受体激动剂SNI-2011在大鼠和犬体内的药代动力学和代谢。Arzneimittelforschung。2003;(1):53 26-33。［文章］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:SNI-2011代谢过程中药物代谢酶的鉴定。生物医药通报。2001年11月24日(11):1263-6。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:新型毒碱受体激动剂SNI-2011在大鼠和犬体内的药代动力学和代谢。Arzneimittelforschung。2003;(1):53 26-33。［文章］

细节 3.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 这种蛋白质参与了各种异种生物的氧化代谢，如药物和农药。形式I催化仲胺和叔胺的n -氧合。
基因名字: FMO1
Uniprot ID: Q01740
Uniprot名字: 二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
分子量: 60310.285哒

参考文献

王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:SNI-2011代谢过程中药物代谢酶的鉴定。生物医药通报。2001年11月24日(11):1263-6。［文章］
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:新型毒碱受体激动剂SNI-2011在大鼠和犬体内的药代动力学和代谢。Arzneimittelforschung。2003;(1):53 26-33。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年5月2日10:05

Cevimeline

识别

Cevimeline结构(DB00185)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献