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埃斯莫洛

鉴别

概括

埃斯莫洛是一种心脏选择性β-肾上腺素能阻滞剂，用于短期控制各种心动过速（包括围手术期心动过速和高血压）的心室率和心率。

品牌名称
Brevibloc
通用名
埃斯莫洛
药品银行加入号码
DB00187
背景

Esmolol通常以商品名Brevibloc销售，是一种心爱的Beta-1受体阻滞剂。它具有快速的发作，但作用持续时间很短，而不会引起明显的固有交感神经或膜稳定活性，以推荐的治疗剂量。它通过阻断心脏中的β-肾上腺素能受体的作用，从而导致心脏收缩的力和速度降低。Esmolol阻止了两种天然物质的作用：肾上腺素和去甲肾上腺素。

类型
小分子
小组
得到正式认可的
结构
 3D
相似的结构
重量
平均：295.374
单异位物质：295.178358293
化学式
C16H25不4
同义词
  • （±） - 埃斯莫洛
  • （±） - 甲基p-（2-羟基-3-（异丙基氨基）丙氧基）氢基核酸
  • 3- [4-（2-羟基-3-异丙基丙氧基） - 苯基] - 丙酸甲基酯
  • 埃斯莫洛
  • 甲基4-（2-羟基-3-（（（1-甲基乙基）氨基））丙氧基）苯甲苯甲酸酯
  • 甲基p-（2-羟基-3-（异丙基氨基）丙氧基）氢基因酯

药理

指示

对于围手术期，术后或其他紧急情况的心房颤动患者的心室速率快速控制，在这些情况下，需要短期控制用短期作用剂对心室率的短期控制。还用于非补偿性窦性心动过速，其中快速心率需要特定的干预。

降低药物发育失败率
构建，训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。
怎么看
使用结构化数据集构建，训练和验证预测的机器学习模型。
怎么看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免威胁生命的不良毒品事件
通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
学到更多
避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。
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药效学

无法使用

作用机理

与其他β受体阻滞剂类似，Esmolol通过竞争受体结合位点来阻止交感神经递质的激动作用。由于它主要阻止心脏组织中的β-1受体，因此据说是心脏选择性的。一般而言，所谓的心脏选择性β受体阻滞剂相对具有辅助性。在较低剂量下，它们仅阻止β-1受体，但随着剂量增加而开始阻塞β-2受体。在治疗剂量上，埃斯莫洛没有内在的交感神经活性（ISA）或膜稳定（奎尼丁类似）活性。抗心律失常的活性是由于阻断心脏起搏器电位的肾上腺素能刺激。在沃恩·威廉姆斯（Vaughan Williams）的反心律失常分类中，β受体阻滞剂被认为是II类代理商。

目标 动作 生物
一个β-1肾上腺素能受体
对手
 人类
吸收

从50-300 µg/kg/min（0.05-0.3 mg/kg/mm）的剂量迅速吸收的稳态血液水平可在五分钟内获得。

分布量

无法使用

蛋白质结合

55％与人血浆蛋白结合，而酸代谢物为10％结合。

代谢

埃斯莫洛（Esmolol）经历了酯连接的快速水解，这是由红细胞（RBC）细胞质中发现的酯酶催化的。血浆胆碱酯酶或RBC膜乙酰胆碱酯酶不参与这种代谢反应。该药物的代谢主要发生在RBC中，以形成游离酸代谢物（具有1/1500的Esmolol的活性）和甲醇。

悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

淘汰途径

与盐酸埃斯莫洛尔的血液代谢高率一致，在尿液中，只有不到2％的药物排泄不变。酸代谢物的消除半衰期约为3.7小时，并在尿液中排出，清除率与肾小球过滤率大致相等。肾脏疾病患者的酸代谢产物的排泄显着降低，消除半衰期增加到正常的十倍，血浆水平明显升高。

半衰期

快速分布半衰期约2分钟，消除半衰期约为9分钟。酸代谢物的消除半衰期约为3.7小时。

清除
  • 20 l/kg/hr [男人]
不利影响
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具有结构性不良效应数据，包括：黑盒警告，不良反应，警告和预防措施以及发病率。
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毒性

过量的症状包括心脏骤停，心动过缓，低血压，机电解离和意识丧失。

途径
路径 类别
Esmolol动作途径 毒品作用
药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为自己正在互动，请立即与医疗保健提供者联系。缺乏互动并不一定意味着不存在相互作用。
药品 相互作用
整合药物
软件中的交互
Abatacept 与Abatacept结合使用Esmolol的代谢可以增加。
阿比罗酮 与阿比罗酮结合时，Esmolol的代谢可以降低。
acebutolol 埃斯莫洛可能会增加阿塞特洛尔的心律失常活性。
aceclofenac 乙克洛芬可能会降低埃斯莫洛尔的降压活性。
阿甲环蛋白 阿甲环霉素可能会降低埃斯莫洛尔的降压活性。
对乙酰氨基酚 与Esmolol结合使用时，对乙酰氨基酚的代谢可以降低。
乙己酰胺 埃斯莫洛可能会增加乙酰甲酰胺的降血糖活性。
乙醇 当与乙酰苯嗪结合时，埃斯莫洛尔的血清浓度可以升高。
乙酰胆碱 当Esmolol与乙酰胆碱结合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙二基毒素 埃斯莫洛可能会增加乙二基毒素的心律失常活性。
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食物相互作用
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产品

来自10多个全球区域的药物产品信息
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产品成分
成分 unii CAS Inchi键
盐酸埃斯莫洛尔 V05260LC8D 81161-17-3 gekncwbanddjjl-uhfffaoysa-n
品牌处方产品
姓名 剂量 力量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
Brevibloc 注射，溶液，浓缩物 250 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 2007-03-02 2007-03-02 美国国旗
Brevibloc 注射 10 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10 mg/1ml 静脉 一般注射剂和疫苗 2010-07-01 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 10 mg/1ml 静脉 亨利·舍因公司 2022-01-09 不适用 美国国旗
Brevibloc 注射 20 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 2007-03-02 2007-03-02 美国国旗
Brevibloc 注射 10 mg/1ml 静脉 百特医疗保健公司 1986-12-31 不适用 美国国旗
通用处方产品
姓名 剂量 力量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 100 mg/10ml 静脉 一般注射剂和疫苗公司 2018-09-20 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 10 mg/1ml 静脉 HF收购公司LLC，DBA HealthFirst 2019-12-08 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 10 mg/1ml 静脉 贝德福德药品 2004-10-04 2014-09-30 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 10 mg/1ml 静脉 Fresenius Kabi USA，LLC 2004-11-30 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 100 mg/10ml 静脉 A-S药物解决方案 2015-07-23 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 20 mg/1ml 静脉 Sagent Pharmaceuticals 2019-07-15 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射 10 mg/1ml 静脉 Auromedics Pharma LLC 2022-03-21 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 10 mg/1ml 静脉 迈兰机构有限责任公司 2007-05-29 不适用 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 10 mg/1ml 静脉 美国摄政公司 2016-01-01 2016-02-01 美国国旗
盐酸埃斯莫洛尔 注射，解决方案 100 mg/10ml 静脉 HF收购公司LLC，DBA HealthFirst 2019-12-22 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C07AB09 - Esmolol
药物类别
化学分类学由...提供经典
描述
该化合物属于称为苯酚醚的有机化合物类。这些是含有苯环取代的醚基的芳族化合物。
王国
有机化合物
超级班级
苯
班级
苯酚醚
子类
无法使用
直接父母
苯酚醚
替代父母
苯氧化合物/脂肪酸酯/烷基芳基醚/甲酯/次生醇/氨基酸和衍生物/1,2-氨基醇/单羧酸和衍生物/二烷基胺/有机因素化合物
再显示3
取代基
1,2-氨基醇/酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/芳香族同型化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/醚
再显示17
分子框架
芳香族同型化合物
外部描述符
芳香族乙醚，继发酒精，次级氨基化合物，甲基酯，乙醇胺（乙醇胺（Chebi：4856）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

unii
mdy902uxsr
CAS号
81147-92-4
Inchi键
aqndeopvvgcpg-uhfffaoysa-n
英寸
Inchi = 1S/C16H25NO4/C1-12（2）17-10-14（18）11-21-15-7-4-13（5-8-15）6-9-16（19）20-3/H4-5,7-8,12,14,17-18H，6,9-11H2,1-3H3
IUPAC名称
甲基3-（4- {2-羟基-3- [（（propan-2-基）氨基]丙氧均propoxy}苯基苯基丙酸
微笑
COC（= O）CCC1 = CC = C（OCC（O）CNC（C）C）C = C1

参考

合成参考
US4593119
一般参考
  1. FDA批准的药品：Brevibloc（盐酸Esmolol）注射[关联这是给予的
人代谢组数据库
HMDB0014333
kegg毒品
D07916
kegg化合物
C06980
Pubchem化合物
59768
Pubchem物质
46506146
Chemspider
53916
BINDINGDB
50404796
rxnav
49737
切比
88206
chembl
Chembl768
治疗目标数据库
DAP000304
PharmGKB
PA449500
rxlist
rxlist药物页
drugs.com
drugs.com药物页
维基百科
埃斯莫洛
MSD
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 地位 目的 条件 数数
4 完全的 基础科学 药物过量/β-肾上腺素能阻断药物过量 1
4 完全的 预防 术后疼痛 1
4 完全的 预防 手术，心脏 1
4 完全的 预防 手术，腹腔镜 1
4 完全的 筛选 脑氧饱和度/低血压药物诱导 1
4 完全的 支持护理 注射部位的刺激 1
4 完全的 治疗 麻醉;负面影响/反射，异常/耳鸣，自发的耳鼻喉声发射 1
4 完全的 治疗 胆结石病 1
4 完全的 治疗 高血压（高血压）/心肌缺血/心动过速 1
4 完全的 治疗 术后疼痛 1

药物经济学

制造商
  • 巴克斯特医疗保健公司麻醉重症监护
  • App Pharmaceuticals LLC
  • 贝德福德实验室
  • Bioniche Pharma USA LLC
包装商
  • App Pharmaceuticals
  • 百特国际公司
  • 贝德福德实验室
  • Ben Venue Laboratories Inc.
  • Bioniche Pharma
  • 布里斯托尔美犬公司
  • Draxis Specialty Pharmaceuticals Inc.
  • 一般注射剂和疫苗公司
  • 围场实验室
剂型
形式 路线 力量
注射 静脉 20 mg/1ml
注射，解决方案 肠胃外 100 mg/10ml
注射，溶液，浓缩物 静脉 250 mg/1ml
解决方案 静脉 10毫克/毫升
解决方案 肠胃外
解决方案 静脉 10毫克 /毫升
解决方案 静脉 100毫克
液体 静脉 10毫克 /毫升
液体 静脉 250 mg / ml
注射 肠胃外
注射，解决方案
解决方案 静脉
溶液，浓缩 静脉 10毫克
溶液，浓缩 静脉 250毫克
注射，粉末，用于溶液 肠胃外 2500毫克
注射，解决方案 100 mg/10ml
注射，粉末，用于溶液 肠胃外
注射，解决方案 肠胃外
注射 静脉 10 mg/1ml
注射，解决方案 静脉 10 mg/1ml
注射，解决方案 静脉 100 mg/10ml
注射，解决方案 静脉 20 mg/1ml
注射，解决方案 肠胃外 10毫克/毫升
注射，解决方案 静脉
解决方案 10 mg/1ml
价格
单位描述 成本 单元
Brevibloc 250 mg/ml ampul 13.21usd ML
Brevibloc 10 mg/ml小瓶 2.21usd ML
Brevibloc 20 mg/ml IV袋 1.54usd ML
Esmolol HCl 10 mg/ml小瓶 1.26usd ML
药品银行不出售或购买药物。提供定价信息仅用于信息目的。
专利
专利号 小儿扩展 得到正式认可的 到期（估计） 地区
CA2410446 不 2008-08-26 2022-01-02 加拿大国旗
US6528540 是的 2003-03-04 2021-07-12 美国国旗
US6310094 是的 2001-10-30 2021-07-12 美国国旗
US8835505 不 2014-09-16 2033-03-15 美国国旗
US8829054 不 2014-09-09 2033-03-15 美国国旗

特性

状态
坚硬的
实验性能
财产 价值 资源
水溶性 非常易溶于盐酸盐 无法使用
logp 1.7 无法使用
预测性能
财产 价值 资源
水溶性 0.144 mg/ml alogps
logp 2.02 alogps
logp 1.82 Chemaxon
日志 -3.3 alogps
PKA（酸性最强） 14.09 Chemaxon
PKA（最强的基本） 9.67 Chemaxon
生理费用 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体计数 2 Chemaxon
极地表面积 67.79Å2 Chemaxon
可旋转的键数 10 Chemaxon
折射率 81.05 m3·摩尔-1 Chemaxon
极化性 33.68Å3 Chemaxon
戒指数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个规则 是的 Chemaxon
Ghose滤波器 是的 Chemaxon
Veber的规则 不 Chemaxon
类似MDDR的规则 不 Chemaxon
预测的ADMET功能
财产 价值 可能性
人肠吸收 + 0.7023
血脑屏障 - 0.9645
CACO-2渗透 + 0.5
P-糖蛋白底物 基质 0.6511
P-糖蛋白抑制剂I。 非抑制剂 0.8625
P-糖蛋白抑制剂II 非抑制剂 0.7171
肾脏有机阳离子转运蛋白 非抑制剂 0.8605
CYP450 2C9底物 非覆盖物 0.8124
CYP450 2D6底物 基质 0.663
CYP450 3A4基材 非覆盖物 0.5869
CYP450 1A2底物 非抑制剂 0.864
CYP450 2C9抑制剂 非抑制剂 0.8789
CYP450 2D6抑制剂 非抑制剂 0.8806
CYP450 2C19抑制剂 非抑制剂 0.9585
CYP450 3A4抑制剂 非抑制剂 0.8495
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性滥交 0.9761
AMES测试 非Ames有毒 0.9066
致癌性 非致癌剂 0.9519
生物降解 无法准备好生物降解 0.6493
大鼠急性毒性 1.9194 LD50，mol/kg 不适用
HERG抑制（预测指标i） 抑制剂弱 0.9556
HERG抑制（预测指标II） 非抑制剂 0.774
使用ADMET数据使用Admetsar，一种评估化学ADMET特性的免费工具。（（23092397）

光谱

质量规格（NIST）
无法使用
光谱
光谱 频谱类型 飞溅键
预测的GC-MS频谱-GC-MS 预测GC-MS 无法使用
预测MS/MS频谱-10V，正（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-20V，正（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-40V，正（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-10V，负（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-20V，负（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
预测MS/MS频谱-40V，负（注释） 预测LC-MS/MS 无法使用
MS/MS Spectrum-，阳性 LC-MS/MS Splash10-0002-0490000000-55CD388BBF570D69D195

目标

构建，预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集解锁新
见解和加速药物研究。必威国际app
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细节 1。β-1肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
动作
对手
一般功能
受体信号蛋白活性
特定功能
β-肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶激活。该受体与大约E ...结合肾上腺素和去甲肾上腺素
基因名称
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名称
β-1肾上腺素能受体
分子量
51322.1 DA
参考
  1. Chen X，Ji ZL，Chen YZ：TTD：治疗目标数据库。核酸res。2002年1月1日； 30（1）：412-5。[[文章这是给予的
  2. Jahn P，Eckrich B，Schneidrowski B，Volz-Zang C，Schulte B，Mutschler E，Palm D：Beta 1-肾上腺素型亚型选择性埃斯莫洛尔及其在体外和人类中的主要代谢物的选择性拮抗作用。使用三甲酸磷酸盐作为红细胞羧酸酯酶抑制剂的研究。Arzneimittelforschung。1995年5月； 45（5）：536-41。[[文章这是给予的
  3. Volz-Zang C，Eckrich B，Jahn P，Schneidrowski B，Schulte B，Palm D：Esmolol，一种超短作用，选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂：药态和药物动力学性质。Eur J Clin Pharmacol。1994; 46（5）：399-404。[[文章这是给予的
  4. Kirshenbaum JM：急性心肌梗塞中的非紧密干预。Am J Cardiol。1989年7月18日； 64（4）：25B-28B。[[文章这是给予的
  5. Jacobs JR，Maier GW，Rankin JS，Reves JG：Esmolol和左心室功能在清醒狗中。麻醉学。1988年3月； 68（3）：373-8。[[文章这是给予的
  6. Howie MB，Black HA，Zvara D，McSweeney TD，Martin DJ，Coffman JA：Esmolol降低了电击疗法引起的自主性超敏反应和癫痫发作的长度。Anesth肛门。1990年10月； 71（4）：384-8。[[文章这是给予的

酶

细节 1。细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
不
动作
基质
一般功能
类固醇羟化酶活性
特定功能
负责其氧化的许多药物和环境化学物质的代谢。它参与了抗心律失常，肾上腺素拮抗剂和三环类药物的代谢...
基因名称
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名称
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94 DA
参考
  1. Sternieri E，Coccia CP，Pinetti D，Guerzoni S，Ferrari A：头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分：预防性治疗。专家OPIN药物代码毒素。2006年12月； 2（6）：981-1007。doi：10.1517/17425255.2.6.981。[[文章这是给予的
  2. Brodde OE，Kroemer HK：β-肾上腺素受体阻滞剂的药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003; 53（12）：814-22。[[文章这是给予的
  3. Iwaki M，Niwa T，Bandoh S，Itoh M，Hirose H，Kawase A，Komura H：底物耗竭测定法在评估CYP同工型评估Carvedilol的立体代谢中的应用。药物代谢药代动力学。2016年12月; 31（6）：425-432。doi：10.1016/j.dmpk.2016.08.007。EPUB 2016年9月2日。[文章这是给予的

在2005年6月13日创建的药物13:24 /更新于2022年7月30日11:11