Bortezomib

识别

总结

Bortezomib是一种蛋白酶体抑制剂用于治疗多发性骨髓瘤患者谁没有成功的治疗至少两种以前的治疗。

品牌名称

Velcade

通用名称

Bortezomib

DrugBank加入数量

DB00188

背景

硼替佐米是一种二肽硼酸衍生物和蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。⁴26S蛋白酶体是一种在泛素-蛋白酶体途径降解泛素化蛋白的蛋白质复合物:可逆抑制26S蛋白酶体，导致细胞周期阻滞和癌细胞凋亡，被认为是硼替佐米的主要作用机制。¹⁰然而，硼替佐米的抗癌活性可能涉及多种机制。⁴

硼替佐米于1995年首次合成。⁴2003年5月，硼替佐米成为第一个被FDA批准的抗癌蛋白酶体抑制剂，其商标名为VELCADE。⁵研究硼替佐米对白血病、重症肌无力、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎和实体肿瘤的治疗效果的I、II、III和IV期临床试验正在进行中。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

硼替佐米(DB00188)的结构

×

关闭

重量

平均:384.237
单一同位素的:384.196885774

化学公式

C₁₉H₂₅BN₄O₄

同义词

• [(1 r) 3-methyl-1 - {(2 s) 3-phenyl-2 - [(pyrazin-2-ylcarbonyl)氨基]propanoyl}氨基)丁基)boronic酸
• Bortezomib
• N - [(1 r) - 1 - (DIHYDROXYBORYL) 3-methylbutyl] - N - (pyrazin-2-ylcarbonyl) -L-phenylalaninamide

外部id

• BXCL 101
• bxcl - 101
• BXCL101
• 自民党341年
• ldp - 341
• LDP341
• PS 341
• ps - 341
• PS341

药理学

指示

硼替佐米适用于成人多发性骨髓瘤或套细胞淋巴瘤的治疗。⁷

降低药物开发失败率

建立、训练和验证机器学习模型
使用基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 套细胞淋巴瘤(MCL)
• 多发性骨髓瘤(MM)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的药物不良事件

通过信息改进临床决策支持禁忌症和黑盒子警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，改善临床决策支持。

了解更多

药效学

硼替佐米的作用靶点是泛素-蛋白酶体途径，这是调节细胞内蛋白质浓度和促进蛋白质降解的重要分子途径。¹在病理条件下，泛素-蛋白酶体通路常发生失调，导致通路信号异常，形成恶性细胞。在一项研究中，患者来源的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞含有比正常淋巴细胞高3倍的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性。¹硼替佐米通过可逆抑制蛋白酶体，防止蛋白酶体介导的蛋白质水解。硼替佐米对各种类型的癌细胞都有细胞毒性作用在体外延缓肿瘤生长在活的有机体内在非临床肿瘤模型中。⁷硼替佐米以剂量依赖性的方式抑制蛋白酶体活性。在一项药效学研究中，在硼替佐米给药后1小时内，在全血样本中观察到超过75%的蛋白酶体抑制。⁴

的作用机制

泛素-蛋白酶体途径是细胞内蛋白质降解的稳态蛋白水解途径:标记有多泛素链的蛋白质被蛋白酶体降解为小肽和游离泛素，是一种大型多泛素蛋白酶。²异常的蛋白酶体依赖的蛋白质水解，如在某些恶性肿瘤中所见，可导致不受控制的细胞分裂，导致肿瘤发生、癌症生长和扩散。^2，4

硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂，由20S核心与19S调控复合物组成。单个β亚基允许20S核心的特定催化作用。^3.，4在哺乳动物细胞中，硼替佐米是蛋白酶体类糜蛋白酶活性的有效抑制剂，该活性属于20S核心颗粒的β5亚基。^3.硼替佐米与β5亚基中苏氨酸羟基的活性位点结合。⁴一项探究性研究显示硼替佐米还结合并抑制β1亚基和β1i亚基，β1亚基介导蛋白酶体的caspase样活性，β1i亚基是一种改变的亚基，在细胞应激或炎症反应中表达形成免疫蛋白酶体。^3.通过抑制蛋白酶体介导的促进细胞凋亡的关键蛋白降解，²硼替佐米在G2-M期诱导细胞周期阻滞。¹⁰我们认为，除蛋白酶体抑制外，硼替佐米的抗癌活性可能与多种机制有关。⁴硼替佐米的抗癌活性与抑制NF-κB信号通路有关，导致抗凋亡靶基因和抗凋亡蛋白表达下调。这可能是因为硼替佐米可以防止NF-κB抑制蛋白IκB的不受控制的降解。NOXA是一种促凋亡因子，硼替佐米选择性诱导癌细胞凋亡;因此，这可能是硼替佐米的另一个关键作用机制。⁴

目标	行动	生物
一个5型蛋白酶体亚基	抑制剂	人类
一个-1型蛋白酶体亚基	抑制剂	人类

吸收

静脉给药1 mg/m²和1.3毫克/米²dose表示平均剂量_马克斯硼替佐米的剂量分别为57 ng/mL和112 ng/mL。在每周两次的服药方案中，C_马克斯剂量为1 mg/m时为67 ~ 106 ng/mL²1.3 mg/m为89 ~ 120 ng/mL²剂量。在多发性骨髓瘤患者中，C_马克斯硼替佐米皮下给药剂量低于静脉给药剂量;然而，两种给药途径的总全身暴露量是相等的。⁷患者间药物血浆浓度有很大的差异。¹⁰

的体积分布

硼替佐米的平均分布体积约为498 ~ 1884 L/m²多发性骨髓瘤患者接受单剂量或重复剂量1mg /m²或1.3毫克/米²．⁷硼替佐米分布在除脂肪和脑组织外的几乎所有组织中。⁴

蛋白结合

在100 - 1000ng /mL的浓度范围内，硼替佐米与人血浆蛋白结合率约为83%。⁷

新陈代谢

硼替佐米主要由CYP3A4、CYP2C19和CYP1A2代谢。CYP2D6、CYP2C9也参与药物代谢，但程度较小。⁷氧化deboronation，包括从母体化合物中去除硼酸，是主要的代谢途径。硼替佐米的代谢物在药理上是不活跃的，在人类和动物研究中已发现了30多种代谢物。⁵

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

• Bortezomib
  • Bortezomib代谢物M1
    • Bortezomib代谢物M26
    • Bortezomib代谢物M25公路
    • Bortezomib代谢物M5
    • Bortezomib代谢物M3
      • Bortezomib代谢物M4
  • Bortezomib代谢物平方米
    • Bortezomib代谢物M28
    • Bortezomib代谢物M27
    • Bortezomib代谢物M8
      • Bortezomib代谢物M33
    • Bortezomib代谢物M6
    • Bortezomib代谢物M3
  • Bortezomib代谢物M34
  • 硼替佐米代谢物M23或M24 (1)
  • 硼替佐米代谢物M23或M24 (2)

路线的消除

硼替佐米可通过肾和肝两种途径消除。⁵

半衰期

以1 mg/m的剂量多次给药后，硼替佐米的平均消除半衰期为40 - 193小时²剂量。多次给药1.3 mg/m后，半衰期为76 ~ 108小时²bortezomib。⁷

间隙

第一次剂量为1 mg/m²和1.3毫克/米²，平均平均总机体间隙分别为102和112 L/h。后续给药剂量分别为1和1.3 mg/m时，清除率分别为15和32 L/h²,分别。⁷

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

公布的最低毒性剂量(TD_罗小鼠腹腔间歇给药5mg /kg/14D，皮下连续给药1.6 mg/kg/12D。⁹

硼替佐米的治疗剂量在每个患者是个体化的，以防止过量。人类在服用超过推荐治疗剂量两倍的硼替佐米后发生致命结局。服药过量的症状包括急性发作的症状性低血压和血小板减少。由于没有已知的硼替佐米过量的解药，当怀疑药物过量时，应开始监测生命体征和适当的支持治疗。在猴子和狗中，以mg/m2为基准，静脉注射剂量低至临床推荐剂量的两倍，观察到心率增加、收缩力下降、低血压和死亡。在犬类研究中出现了校正QT间期轻微增加导致死亡的病例。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	硼替佐米与阿巴美替匹联用可提高血药浓度。
Abatacept	硼替佐米与Abatacept合用可增加其代谢。
Abciximab	当阿昔单抗与硼替佐米联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	阿培昔布与硼替佐米合用可提高血药浓度。
Abiraterone	硼替佐米与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	硼替佐米与阿布罗西替尼合用可提高血药浓度。
Acalabrutinib	硼替佐米与Acalabrutinib合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	硼替佐米与乙酰丁醇合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与硼替佐米合用可降低乙酰香豆素的代谢。
对乙酰氨基酚	硼替佐米与对乙酰氨基酚联用可增加其代谢。

识别潜在的药物风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免吃圣约翰草。该药诱导CYP3A4代谢，可能降低硼替佐米的血清浓度。
• 小心食用葡萄柚制品。柚子抑制CYP3A4代谢，这可能会增加硼替佐米的血清浓度。
• 限制食用类黄酮含量高的食物和补充剂。类黄酮可能会干扰这种药物的治疗作用。富含类黄酮的食物包括绿色蔬菜、水果和绿茶。
• 限制食物和补充高维生素C维生素C可能会干扰这种药物的治疗作用。富含维生素C的食物包括柑橘类水果和饮料。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供的产品信息包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售周期。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	1毫克/ 1	静脉注射;皮下	Hospira公司。	2022-05-16	不适用
Bortezomib	注射	2.5毫克/ 1	静脉注射	玛雅制药有限公司	2022-08-10	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	1毫克/毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2017-11-06	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	2.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	Hospira公司。	2022-05-16	不适用
Bortezomib	注射	1毫克/ 1	静脉注射	玛雅制药有限公司	2022-08-11	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射	Dr.Reddy的实验室公司	2019-11-01	不适用
Bortezomib	注射	1毫克/ 1	静脉注射	复星制药美国公司	2022-08-23	不适用
Bortezomib	注射	2.5毫克/ 1	静脉注射	复星制药美国公司	2022-08-23	不适用
Bortezomib协议	注入,解决方案	2.5毫克/毫升	静脉注射;皮下	协议医疗S.L.U.	2022-05-04	不适用
Bortezomib协议	注入,解决方案	2.5毫克/毫升	静脉注射;皮下	协议医疗S.L.U.	2022-05-04	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 3.5毫升	静脉注射;皮下	Novadoz制药有限责任公司	2022-07-26	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	Hospira公司。	2022-07-27	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	Pharmascience Inc .)	2022-05-02	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	齐鲁药业股份有限公司	2022-05-02	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 3.5毫升	静脉注射;皮下	蓝蚝实验室	2022-07-31	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	AuroMedics制药有限责任公司	2022-05-02	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	Sagent制药	2022-05-01	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	希克玛制药美国公司	2022-07-27	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	3.5毫克/ 1	静脉注射;皮下	Meitheal制药有限公司	2022-07-26	不适用
Bortezomib	注射，粉末，冻干，用于溶液	1毫克/毫升	静脉注射;皮下	Zydus Lifesciences有限	2022-05-02	不适用

类别

ATC代码

L01XG01——Bortezomib

• 蛋白酶体抑制剂
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 酸
• 酸,Noncarboxylic
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 硼化合物
• Boronic酸
• Cardiotoxic抗肿瘤的药物
• CYP1A2抑制剂
• CYP1A2抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(强度未知)
• CYP1A2底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• CYP2C19底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2C9底物
• CYP2D6底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2D6底物
• CYP3A底物
• CYP3A4底物
• 具有窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 肝毒素的代理
• 低血压的代理
• 免疫抑制药物
• Myelosuppressive代理
• 狭义治疗指数药物
• OATP1B3抑制剂
• 22基板
• 狭义治疗指数p -糖蛋白底物
• 潜在QTc-Prolonging代理
• 蛋白酶体抑制剂
• 吡嗪
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于苯丙氨酸及其衍生物一类有机化合物。这些是含有苯丙氨酸或其衍生物的化合物，由苯丙氨酸在氨基或羧基上的反应，或由异原子取代甘氨酸的任何氢而产生。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

苯丙氨酸和衍生品

选择父母

n -酰基α氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/安非他明和衍生品/Pyrazinecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/Boronic酸/有机金属盐 /Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/Monoalkylboranes/有机氧化物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

2-heteroaryl甲酰胺/Alkylborane/Alpha-amino酸酰胺/安非他命或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Boronic酸/Boronic酸衍生物/羰基 /甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Monoalkylborane/单环苯一半/n -酰基α氨基酸或衍生物/有机金属盐/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机盐/有机硼化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯丙氨酸或衍生品/吡嗪/吡嗪羧酸或衍生物/Pyrazinecarboxamide/仲羧酸酰胺

显示23日更

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

吡嗪，氨基酸酰胺，l -苯丙氨酸衍生物(CHEBI: 52717）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

69年g8bd63pp

化学文摘号

179324-69-7

InChI关键

GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H25BN4O4 c1-13 (2) - 17 (20 (27) 28) 24-18 (25) 15 (11-14-6-4-3-5-7-14) 23-19 (26) 16-12-21-8-9-22-16 / h3-9, 12 - 13、15、17日27-28H, 10-11H2, 1-2H3, (H, 23日,26)(H, 24日,25)/ t15 -, 17 - / mo / s1

国际命名

[(1 r) 3-methyl-1 - [(2 s) 3-phenyl-2 - [(pyrazin-2-yl) formamido] propanamido]丁基)boronic酸

微笑

CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC1 = CC = CC = C1)数控(= O) C1 = CN = CC = N1) B (O) O

参考文献

合成参考

Raghavendracharyulu Venkata Palle, Rajasekhar Kadaboina, Veerendeer Murki, Amarendhar Manda, Nageshwar Gunda, Ramaseshagiri Rao Pulla, Mallesha Hanmanthu, Narasimha Naidu Mopidevi, Suresh Kumar Ramdoss，“BORTEZOMIB和生产相同的过程。”美国专利US20100226597, 2010年9月9日发布。

US20100226597

一般引用

1. Voorhees PM, Dees EC, O’neil B, Orlowski RZ:蛋白酶体作为癌症治疗的靶点。中国临床肿瘤杂志2003年12月15日;9(17):6316-25。［文章］
2. Adams J, Palombella VJ, Sausville EA, Johnson J, Destree A, Lazarus DD, Maas J, Pien CS, Prakash S, Elliott PJ:蛋白酶体抑制剂:一种新的有效的抗肿瘤药物。癌症杂志1999年6月1日;59(11):2615-22。［文章］
3. Berkers CR, Verdoes M, Lichtman E, Fiebiger E, Kessler BM, Anderson KC, Ploegh HL, Ovaa H, Galardy PJ:活性探针用于蛋白酶体抑制剂硼替唑米的体内特异性分析。Nat方法。2005年5月;2(5):357-62。Epub 2005年4月21日。［文章］
4. 陈d, Frezza M, Schmitt S, Kanwar J，窦QP:硼替佐米作为首个蛋白酶体抑制剂的抗癌药物:现状和未来展望。Curr Cancer Drug Targets. 2011年3月11(3):239-53。doi: 10.2174 / 156800911794519752。［文章］
5. 硼替佐米的药理学、药代动力学和实际应用。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年12月18日(14增刊11):14-21。［文章］
6. Guedes RA, Aniceto N, Andrade MAP, Salvador JAR, Guedes RC:蛋白酶体抑制剂的化学模式:从20年的药物设计的经验教训。国际分子科学杂志2019年10月25日;20(21)。pii: ijms20215326。doi: 10.3390 / ijms20215326。［文章］
7. FDA批准的药物:注射用硼替佐米，皮下或静脉使用[链接］
8. Thermo Fisher Scientific:硼替佐米安全数据表[链接］
9. 开曼化学:硼替佐米安全数据表[链接］
10. BC癌症:硼替佐米专论[链接］

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014334

KEGG药物

D03150

PubChem化合物

387447

PubChem物质

46508736

ChemSpider

343402

BindingDB

50069989

RxNav

358258

ChEBI

52717

ChEMBL

CHEMBL325041

锌

ZINC000169746649

治疗目标数据库

DAP001318

网页

PA10252

PDBe配体

BO2

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Bortezomib

PDB项

2的f16/3 mg0/4生产/4 qvl/4 qvm/4 qvn/4 qvp/4 qvq/4 qvv/4 qvw.．.

显示20多

FDA的标签

下载 (199 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	肾移植	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/IgA肾病(IgAN)	1
4	完成	治疗	HLA致敏	1
4	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3.
4	完成	治疗	复发或难治性多发性骨髓瘤	1
4	没有招聘	治疗	获得性血栓性血小板减少性紫癜	1
4	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病复发/化疗毒性/微小残留病	1
4	招聘	治疗	血液肿瘤	1
4	招聘	治疗	免疫球蛋白轻链淀粉样变	1
4	招聘	治疗	新诊断多发性骨髓瘤(NDMM)	1

药物经济学

制造商

• 千禧制药公司

外包商

• 本场馆实验室有限公司
• Janssen-Ortho Inc .)
• 千禧制药

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的
注射	静脉注射;皮下
注入,解决方案	静脉注射
注射，粉末，冻干，用于溶液
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	1毫克
注射	静脉注射	1毫克/ 1
注射	静脉注射	2.5毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	1毫克/毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	3.5毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	1毫克/毫升
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	1毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	2.5毫克/ 1
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	3.5毫克/ 3.5毫升
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	1毫克
注射，粉末，用于溶液	皮下	3.5毫克
注入,解决方案	静脉注射;皮下	2.5毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	2.5毫克/毫升
注射，粉末，用于溶液		1毫克/ 1瓶
注射，粉末，用于溶液		3.5毫克/ 1瓶
注入,解决方案	注射用药物的	2.5毫克/毫升
注射，粉末，用于溶液	皮下	2.5毫克
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的	3.5毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	1毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	2.5毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	3毫克
注射，粉末，用于溶液		1毫克
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的	1毫克
注射，粉末，用于溶液	注射用药物的	2.5毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	3.5毫克
注入,解决方案	注射用药物的
注射，粉末，用于溶液
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	2.5毫克
粉	静脉注射;皮下	3.5毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液	注射用药物的	3.5毫克
注射，粉末，用于溶液;注射，粉末，冻干，用于溶液		3.5毫克
粉	静脉注射;皮下
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	3.50毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	1.0毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	3.5毫克/ 1瓶
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	3.5毫克/ 1
注射	静脉注射;皮下	3.5毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射	3.5毫克
注射	注射用药物的	3.5毫克
注射，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射;皮下	3.5毫克
注射，粉末，用于溶液		3.5毫克
注射，粉末，用于溶液	静脉注射;皮下	3.5毫克
粉	静脉注射;皮下	3.5毫克/ 1瓶
注射，粉末，冻干，用于溶液		1毫克/ 1瓶
注射，粉末，冻干，用于溶液		3.5毫克/ 1瓶

价格

单元描述	成本	单位
Velcade 3.5 mg小瓶	1590.0美元	瓶

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6083903	没有	2000-07-04	2014-10-28
CA2203936	没有	2005-04-12	2015-10-27
US5780454	是的	1998-07-14	2017-11-03
US6958319	是的	2005-10-25	2022-07-25
US6713446	是的	2004-03-30	2022-07-25
US8962572	没有	2015-02-24	2032-11-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	139 - 143	Thermo Fisher科学硼替佐米安全数据表
水溶度	硼替佐米作为单体硼酸的溶解度为3.3 ~ 3.8 mg/mL, pH范围为2 ~ 6.5。	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0532毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.89	ALOGPS
logP	1.53	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.64	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.59	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	124.442	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	99.37米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	40.653.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.6935
血脑屏障	-	0.6533
Caco-2渗透	-	0.6576
22基板	底物	0.5909
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.785
22抑制剂二世	Non-inhibitor	1.0
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9445
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7145
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5209
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.855
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8267
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8108
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7308
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9604
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7439
致癌性	Non-carcinogens	0.8064
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9943
大鼠急性毒性	2.4537 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9936
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8593

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0035900000 - 122163 - b342b985220f63
MS/MS Spectrum -，阳性	质/女士	splash10 - 016 - r - 1397000000 - e168634cfe7e1453d742

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月04日00:55