倍他洛尔是一种竞争性的-(1)选择性(心选择性)肾上腺素能拮抗剂。倍他洛尔可用于治疗高血压、心律失常、冠心病、青光眼，也可用于减少心力衰竭患者的非致命性心脏事件。肾上腺素激活β(1)受体(主要位于心脏)会增加心率和血压，心脏会消耗更多的氧气。因此，像倍他洛尔这样阻断这些受体的药物会产生相反的效果:它们降低心率和血压，因此在心脏本身缺氧的情况下使用。它们是缺血性心脏病患者的常规处方。此外，β(1)选择性阻滞剂可以阻止肾素的释放，肾素是肾脏产生的一种激素，会导致血管收缩。倍他洛尔是亲脂性的，没有固有的拟交感神经活性(ISA)或膜稳定活性。

作用机理

倍他洛尔选择性阻断儿茶酚胺对心脏和血管平滑肌β(1)肾上腺素能受体的刺激。这会导致心率、心排血量、收缩压和舒张压的降低，可能还会导致反射性直立性低血压。倍他洛尔还可以竞争性地阻断支气管和血管平滑肌中的β(2)-肾上腺素能反应，引起支气管痉挛。

目标	行动	生物
一个-1肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
U-2肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服剂量完全吸收。有一个小而一致的首次通过效应，导致绝对生物利用度为89%±5%，不受同时摄入食物或酒精的影响。

分布量

不可用

蛋白结合

50％

新陈代谢

主要是肝脏。约15%的给药剂量作为原药排出体外，其余为代谢物，其对临床效果的贡献可以忽略不计。

消除路线

不可用

半衰期

14-22小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

口服LD₅₀S在小鼠为350 ~ 400 mg/kg，在大鼠为860 ~ 980 mg/kg。过量用药的预期症状包括心动过缓、充血性心力衰竭、低血压、支气管痉挛和低血糖。

通路

通路	类别
倍他洛尔作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	倍他洛尔与阿他他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	倍他洛尔与阿巴他普合用可促进其代谢。
Abiraterone	倍他洛尔与阿比特龙合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	阿卡波糖与倍他洛尔合用可提高疗效。
醋丁洛尔	倍他洛尔可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低倍他洛尔的降压活性。
Acemetacin	阿西美辛可降低倍他洛尔的降压作用。
苊香豆醇	与倍他洛尔合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚	乙酰氨基酚与倍他洛尔合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide	乙酰六甲酯与倍他洛尔合用可提高疗效。

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食物相互作用

不需要食物的相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸倍他洛尔	6 x97d2xt0o	63659-19-8	CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Betaxon

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Betoptic	溶液/滴剂	5.6毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康	2006-10-30	不适用
Betoptic液体	液体	0.5%	眼科	爱尔康公司	1986-12-31	1997-07-31
Betoptic年代	悬架	0.25% w/v	眼科	诺华制药	1994-12-31	不适用
Betoptic年代	悬浮/滴	2.8毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室有限公司	1996-01-15	不适用
Kerlone	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1989-10-27	2003-02-06
Kerlone	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	赛诺菲-安万特	1989-10-27	2003-02-06

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
倍他洛尔	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2003-10-07	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	Epic Pharma LLC	2010-07-20	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	Marlex制药公司	2016-07-01	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2008-06-27	2013-11-25
倍他洛尔	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	PuraCap实验室有限公司	2016-08-22	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	Epic Pharma LLC	2010-07-20	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2008-06-27	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	Marlex制药公司	2016-07-01	不适用
倍他洛尔	涂膜片剂	10毫克/ 1	口服	PuraCap实验室有限公司	2016-08-22	不适用
倍他洛尔	溶液/滴剂	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2003-04-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Betoptic Pilo	盐酸倍他洛尔1(2.5毫克/毫升)+毛果芸香碱盐酸盐1(17.5毫克/毫升)	工具包	眼科	爱尔康实验室有限公司	2006-09-26	不适用
Betoptic / pilo	盐酸倍他洛尔(0.25%)+毛果芸香碱盐酸盐(1.75%)	悬架	眼科	爱尔康公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

Betaxolol

倍他洛尔

S01ED52 - Betaxolol，组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为酪醇及其衍生物的一类有机化合物。这些化合物含有一个羟乙基和一个酚基的C4碳相连。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚类
子课: 酪蛋白及其衍生物
直接父: 酪蛋白及其衍生物
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 1, 2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/芳香同单环化合物/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物
分子框架: 芳香同单环化合物
外部描述符: propanolamine (CHEBI: 3082）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: O0ZR1R6RZ2
化学文摘号: 63659-18-7
InChI关键: NWIUTZDMDHAVTP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H29NO3 c1-14 (2) 19-11-17 (20) 19-11-17 (6-8-18) 19-11-17 / h5-8, 14日,16 - 17,19-20H, 3 - 4, 9-13H2 1-2H3
国际命名: 1 - {4 - [2 - (cyclopropylmethoxy)乙基]含苯氧基的}3 - [(propan-2-yl)氨基]propan-2-ol
微笑: CC (C) NCC (O) COC1 = CC = C (CCOCC2CC2) C = C1

参考文献

合成参考

Ramesh Joshi, Muthukrishnan Murugan, Dinesh Garud, Sanjay Borikar, Mukund Gurjar，“S-(-)-倍他洛尔及其盐的制备工艺”。美国专利US20060004109, 2006年1月5日发布。

US20060004109

一般引用

Canotilho J, Castro RA:用红外光谱和自然键轨道理论研究倍他洛尔的结构。分子生物光谱学报。2010 8;76(3-4):395-400。doi: 10.1016 / j.saa.2010.03.038。Epub 2010年4月4日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014341
KEGG化合物: C06849
PubChem化合物: 2369
PubChem物质: 46506041
ChemSpider: 2279
BindingDB: 50405521
RxNav: 1520
ChEBI: 3082
ChEMBL: CHEMBL423
治疗靶点数据库: DAP000305
网页: PA448611
药理学指南: GtP药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 倍他洛尔

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	其他	心脏衰竭/心血管疾病/心脏衰竭/保留射血分数的心力衰竭/心力衰竭，舒张性	2
3.	完成	治疗	青光眼/眼高血压	2
3.	招聘	治疗	眼高血压/高眼压，原发性开角型青光眼	1
3.	未知的状态	治疗	开角型青光眼(OAG)	1
1	完成	预防	倍他洛尔副作用的研究进展	1
不可用	完成	不可用	心律失常/心房纤颤	1
不可用	完成	不可用	2019冠状病毒病/COVID/高血压(Hypertension)	1

药物经济学

制造商

阿肯公司
博士伦制药公司
Novex制药
Wockhardt有限公司
爱尔康实验室公司
Epic制药有限公司
Kvk科技公司
赛诺菲安万特有限公司
爱尔康公司

外包商

爱尔康的实验室
Apotex Inc .)
分发解决方案
猎鹰制药有限公司
GD Searle LLC
金州医疗供应公司
凯撒基金会医院
KVK-Tech Inc .)
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
Novex制药
Pharmedix
医生全面护理公司。
赛诺菲-安万特公司

剂型

形式	路线	强度
涂膜片剂	口服
涂膜片剂	口服	20毫克
溶液/滴剂	眼科	5毫克/ 1毫升
涂膜片剂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	20毫克/ 1
溶液/滴剂	眼科	0.25%
溶液/滴剂	眼科	0.5%
溶液/滴剂	眼科	2.5毫克
溶液/滴剂	眼科	5毫克/毫升
溶液/滴剂	眼科	5.6毫克/ 1毫升
液体	眼科	0.5%
工具包	眼科
悬架	眼科	0.25% w/v
悬浮/滴	眼科	2.5毫克/ 1毫升
悬浮/滴	眼科	2.8毫克/ 1毫升
悬架	眼科	2.8毫克/毫升
解决方案	眼科	0.25% w/v
悬架	眼科
解决方案	眼科	0.5% w/v
悬架	眼科
溶液/滴;悬浮/滴	眼科	5毫克/毫升
溶液/滴剂	眼科	0.5% w / v
平板电脑,涂	口服	20毫克
涂膜片剂	口服	20毫克/ 1
溶液/滴剂	眼科
解决方案	眼科	0.5%

价格

单元描述	成本	单位
Betoptic-S 0.25%悬浮液15ml瓶	195.44美元	瓶
Betoptic-S 0.25%悬浮液10ml瓶	130.29美元	瓶
盐酸倍他洛尔0.5%溶液15ml瓶	104.31美元	瓶
Betoptic-S 0.25%悬浮液5ml瓶	51.99美元	瓶
Betoptic 0.25%滴眼液	9.79美元	毫升
盐酸倍他洛尔0.5%滴眼液	6.82美元	毫升
Betoptic S 0.25%悬浮液	2.54美元	毫升
克龙片20毫克	2.35美元	平板电脑
倍他洛尔片20毫克	1.86美元	平板电脑
克龙片10毫克	1.63美元	平板电脑
盐酸倍他洛尔10毫克片	1.29美元	平板电脑
倍他洛尔片10毫克	1.24美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5540918	没有	1996-07-30	2014-01-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	70 - 72°C	PhysProp
水溶度	451毫克/升	不可用
logP	2.81	RECANATINI, M (1992)
Caco2渗透率	-4.81	ADME研究，必威国际appUSCD
pKa	9.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0298毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.	ALOGPS
logP	2.54	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.09	ChemAxon
pKa(最强基础)	9.67	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数量	4	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极表面积	50.72²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	88.64米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	37.05^3.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9903
血脑屏障	-	0.8906
Caco-2渗透	+	0.8866
22基板	底物	0.7683
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7967
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.8547
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8206
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8106
CYP450 2D6衬底	底物	0.8918
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7221
CYP450 1A2衬底	抑制剂	0.8972
CYP450 2C9抑制剂	抑制剂	0.5241
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9249
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9647
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9741
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8765
致癌性	Non-carcinogens	0.9304
生物降解	无法生物降解	0.9395
大鼠急性毒性	2.1620 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7663
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7498

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0009000000 - 287 e15a62fc0a0a17ccc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 1309000000 - 627420 - cbd67d8ac1e4ad
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 05 - fr - 6900000000 - e23f35ab4359c86dd966
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - ab9 - 9800000000 - 0 - fec1fdb5cce29edc7de
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a6u - 9600000000 - 35 - b64bf771f1c210f29d
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0900 - 0619000000 - 0619000000 - f7e5f2fbe405815
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0209000000 - 891 e6fe5f7380d1b7924

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	1.74	N/A	N/A	A27392/A27393
Kd (nM)	39.81	N/A	N/A	A27388
Kd (nM)	6.2	7.4	37	A15307

细节 1.-1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: -1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

McLean AJ，曾云云，Behan D, Chalmers D, Milligan G:人β(1)-肾上腺素能受体组成活性和物理不稳定突变体的生成和分析。Mol Pharmacol. 2002 9月;62(3):747-55。［文章］
Rudoy CA, Van Bockstaele EJ: Betaxolol是一种选择性β(1)肾上腺素能受体拮抗剂，可减少大鼠慢性可卡因戒断早期的焦虑样行为。神经精神药理学生物精神病学进展。2007年6月30日;31(5):1119-29。Epub 2007年4月19日。［文章］
Satoh N, Suzuki J, Bessho H, Kitada Y, Narimatsu A, Tobe A:倍他洛尔对麻醉犬心脏血流动力学和冠状动脉循环的影响:与阿替洛尔和心得洛尔的比较。日本药理学杂志1990 10月;54(2):113-9。［文章］
Lesar TS:眼科β -阻断剂的比较。临床药学。1987年6月;6(6):451-63。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.-2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质同质二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。-2-肾上腺素能受体将肾上腺素与一个近似的…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: -2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

局部眼用β -肾上腺素受体拮抗剂的全身作用。中华眼科杂志1999年2月;27(1):57-64。［文章］

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	66000	N/A	N/A	A27394

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Zateyshchikov DA, Minushkina LO, Brovkin AN, Savel'eva EG, Zateyshchikova AA, Manchaeva BB, Nikitin AG, Sidorenko BA, Nosikov VV: CYP2D6和ADRB1基因与动脉高血压患者倍他洛尔降压和抗变时作用的关系Fundam clinical Pharmacol。2007年8月;21(4):437-43。doi: 10.1111 / j.1472-8206.2007.00518.x。［文章］
Zisaki A, Miskovic L, Hatzimanikatis V:抗高血压药物代谢:药物动力学概况和计算方法的更新。中国药理学杂志;2015;21(6):806-22。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A2
分子量: 58293.76哒

参考文献

倍他洛尔，儿科护理解决方案[链接］
CYp1A3 CTEP文件，cancer.gov [文件］
配套的Dx参考实验室文件:药物基因组学中的扩展试验方案:CYP1A2 [文件］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

倍他洛尔

识别

倍他洛尔结构(DB00195)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献