多非利特是一种III类抗心律失常药物(延长心脏动作电位持续时间)，用于维持正常的窦性心律。多非利特以一种可预测的、浓度依赖的方式增加单相动作电位持续时间，主要是由于复极延迟。在浓度覆盖几个数量级时，多非利特只阻断IKr，而不阻断其他复极钾电流(如ikk、IK1)。在临床相关浓度下，多非利特对钠离子通道(与I类效应相关)、肾上腺素能受体或肾上腺素能受体无影响。

的作用机制

多非利特的作用机制是阻断携带延迟整流钾电流快速成分IKr的心脏离子通道。钾通道的抑制导致动作电位持续时间的延长和辅助通路(辅助通路中的顺行和逆行传导)的有效不应期的延长。

目标	行动	生物
一个钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
一个钾通道亚家族K成员2	抑制剂	人类
一个atp敏感内向整流钾通道12	抑制剂	人类

吸收

> 90%

的体积分布

3 L /公斤

蛋白结合

60% - -70%

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

10个小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	多非利特与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	多非利特与阿巴他普合用可促进代谢。
Acalabrutinib	多非利特与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	多非利特可增加乙酰丁醇的致心律失常活性。
对乙酰氨基酚	多非利特与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
乙酰唑胺	多非利特与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Acetyldigitoxin	多非利特可增加乙酰洋地黄毒素的致心律失常活性。
Acrivastine	当蜱伐他汀与多非利特合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Adalimumab	多非利特与阿达木单抗合用可增加代谢。
腺苷	多非利特可增加腺苷的致心律失常活性。

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食物相互作用

慎用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加多非利得的血药浓度。
慎用圣约翰草。多非利得被CYP3A4部分代谢，圣约翰草是CYP3A4诱导剂，联合用药可降低多非利得血清水平。
带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dofetilide	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	绿岩有限责任公司	2016-05-01	2021-03-31
Tikosyn	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1999-10-01	不适用
Tikosyn	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-07-29	不适用
Tikosyn	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1999-10-01	不适用
Tikosyn	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-06-28	不适用
Tikosyn	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	辉瑞制药公司	1999-10-01	不适用
Tikosyn	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2016-03-28	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dofetilide	胶囊	500 ug / 1	口服	Sigmapharm实验室有限责任公司	2018-06-11	不适用
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	太阳制药工业公司	2018-10-11	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	协议的医疗公司。	2020-08-20	不适用
Dofetilide	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	自由生物科技有限责任公司	2016-06-07	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2020-06-12	不适用
Dofetilide	胶囊	500 ug / 1	口服	AvKARE	2018-08-06	不适用
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2019-01-22	不适用
Dofetilide	胶囊	0.125毫克/ 1	口服	美思实验室私人有限公司	2020-01-29	不适用
Dofetilide	胶囊	0.25毫克/ 1	口服	北极星Rx有限责任公司	2018-06-18	不适用
Dofetilide	胶囊	0.5毫克/ 1	口服	主要药物	2016-06-07	不适用

类别

ATC代码

C01BD04——Dofetilide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为磺胺类的有机化合物。这些是含有一部分磺胺的有机芳香族化合物，一般结构为RS(=O)(=O)NC1=CC=CC=C1。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: Sulfanilides
直接父: Sulfanilides
选择父母: 苯乙胺/含苯氧基的化合物/酚醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/Organosulfonamides/有机磺胺类药/Aminosulfonyl化合物/三烷基胺/Organopnictogen化合物

显示两个
基: 烷基芳基醚/胺/Aminosulfonyl化合物/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 叔氨基化合物，芳香醚，磺胺(CHEBI: 4681）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: R4Z9X1N2ND
化学文摘号: 115256-11-6
InChI关键: IXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H27N3O5S2 c1-22(13-12-16-4-6-17(7-5-16)精神分裂症一般(23)24)14-15-27-19-10-8-18 (9-11-19)21 (25)26 / h4-11 20-21H, 12-15H2 1-3H3
国际命名: N - [4 - (2 - {[2 - (4-methanesulfonamidophenoxy)乙基](甲基)氨基)乙基)苯基]methanesulfonamide
微笑: CN (CCOC1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1) CCC1 = CC = C (NS (C) (= O) = O) C = C1

参考文献

合成参考

US4959366

一般引用

Lenz TL, Hilleman DE:多非利特，一种新的III类抗心律失常药物。药物治疗。2000年7月,20(7):776 - 86。［文章］
Lenz TL, Hilleman DE:多非利特:一种被批准用于房颤/心房扑动转化和/或维持的新型抗心律失常药物。今天药物(巴克)。2000年11月,36(11):759 - 71。［文章］
Torp-Pedersen C、Moller M、Bloch-Thomsen PE、Kober L、Sandoe E、Egstrup K、Agner E、Carlsen J、Videbaek J、Marchant B、Camm AJ:多非利特在充血性心力衰竭及左心室功能不全患者中的作用。多非利特研究组在丹麦的心律失常和死亡率调查。中华医学杂志1999年9月16日;341(12):857-65。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014349
KEGG药物: D00647
KEGG化合物: C07751
PubChem化合物: 71329
PubChem物质: 46509127
ChemSpider: 64435
BindingDB: 50031720
RxNav: 49247
ChEBI: 4681
ChEMBL: CHEMBL473
锌: ZINC000000596731
治疗目标数据库: DAP000495
网页: PA449389
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Dofetilide

FDA的标签

下载 (1.45 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	阵发性心房颤动(PAF)	1
4	撤销	治疗	心房纤颤	1
3.	暂停	治疗	心房纤颤	1
3.	终止	治疗	心房纤颤/心脏衰竭	1
1	完成	基础科学	药物诱导QT间期延长/药效学/药物动力学	1
1	完成	其他	药物诱导QT间期延长/药效学/药物动力学	1
1	完成	治疗	药物引起的体表心电图改变	1
1	完成	治疗	长QT综合征(LQTS)	1
不可用	完成	不可用	心房纤颤	1
不可用	完成	治疗	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

辉瑞制药有限公司

外包商

辉瑞公司

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	0.250毫克/ 1
胶囊	口服	0.500毫克/ 1
胶囊	口服	125 ug / 1
胶囊	口服	250 ug / 1
胶囊	口服	500 ug / 1
胶囊	口服	0.125毫克/ 1
胶囊	口服	0.25毫克/ 1
胶囊	口服	0.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Tikosyn 250mcg胶囊	3.64美元	胶囊
Tikosyn 125微克胶囊	3.63美元	胶囊
Tikosyn 500微克胶囊	3.61美元	胶囊

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4959366	没有	1990-09-25	2012-09-25
US6124363	没有	2000-09-26	2018-10-09

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.1	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0198毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.17	ALOGPS
logP	0.24	ChemAxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.15	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.99	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	104.81²	ChemAxon
可旋转键数	9	ChemAxon
折射性	113.27米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	46.03^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9924
血脑屏障	+	0.9179
Caco-2渗透	-	0.6257
22基板	底物	0.6018
我22抑制剂	抑制剂	0.6848
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7391
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.7308
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7572
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6699
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5189
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7709
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.544
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7715
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.6823
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6193
致癌性	Non-carcinogens	0.6038
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.5430 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.8119
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8258

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 1610900000 - 368 - db21beef81a5319f4
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0300900000 - 0300900000 - a7ed027cb5ab3cf

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	10	N/A	N/A	A27427/A18337/A27428/A27431
集成电路50 (nM)	12.3	N/A	N/A	A27432
集成电路50 (nM)	15	N/A	N/A	A27426
集成电路50 (nM)	30.	N/A	N/A	A18340
集成电路50 (nM)	4．1	N/A	N/A	A27433
集成电路50 (nM)	44000	N/A	N/A	A27425
集成电路50 (nM)	48.98	N/A	N/A	A27430
集成电路50 (nM)	9.2	N/A	N/A	A27429
Ki (nM)	6.4	N/A	N/A	A27429
Ki (nM)	7.7	N/A	N/A	A27429

细节 1.钾电压门控通道亚族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

李-米勒，段勇，滕国强，杜夫HJ:非洲爪蟾卵母细胞中表达的高亲和力多菲内酯与HERG1结合的分子决定因素:S6位点的参与。Mol Pharmacol. 2000 Feb;57(2):367-74。［文章］
Overholt JL, Ficker E, Yang T, Shams H, Bright GR, Prabhakar NR: herg -类钾电流调节兔颈动脉体血管球细胞静息膜电位。神经物理杂志。2000年3月83(3):1150-7。［文章］
Finlayson K, Pennington AJ, Kelly JS: [3H]多非利得在表达herg样K+通道的SHSY5Y和HEK293细胞中的结合?欧洲药理学杂志，2001 2月2日;412(3):203-12。［文章］
Finlayson K, Turnbull L, January CT, Sharkey J, Kelly JS: [3H]多非利得与HERG转染膜结合:一种潜在的高通量临床前筛查。欧洲药理学杂志，2001 10月26日;430(1):147-8。［文章］
Ficker E, Jarolimek W, Brown AM:乙醚a-go-go (EAG)通道和EAG相关K(+)通道失活和多非利特阻断的分子决定因素。Mol Pharmacol. 2001 12月;60(6):1343-8。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Ficker E, Jarolimek W, Kiehn J, Baumann A, Brown AM:多非利特阻断HERG K+通道的分子决定因素。中国保监会1998年2月23日;82(3):386-95。［文章］
康娇，陈晓玲，王宏，姬娟，程浩，Incardona J, Reynolds W, Viviani F, Tabart M, Rampe D:人醚a-go-go相关基因(HERG)心脏K+通道小分子激活剂的发现。Mol Pharmacol. 2005年3月67(3):827-36。Epub 2004 11月17日。［文章］

细节 2.钾通道亚家族K成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 钾离子泄漏通道活性
特定的功能: 有助于被动跨膜钾转运的离子通道(PubMed:23169818)。在电压不敏感的钾泄漏通道和电压依赖的外向之间进行可逆转换。
基因名字: KCNK2
Uniprot ID: O95069
Uniprot名字: 钾通道亚家族K成员2
分子量: 47092.215哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Roukoz H, Saliba W:多非利特:一种新的III类抗心律失常药物。2007年1月5(1):9-19。［文章］

细节 3.atp敏感内向整流钾通道12

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 内向整流钾通道活性
特定的功能: 由磷脂酰肌醇4,5-二磷酸激活的向内整流钾通道，可能参与控制电可兴奋的静息膜电位。
基因名字: KCNJ12
Uniprot ID: Q14500
Uniprot名字: atp敏感内向整流钾通道12
分子量: 49000.6哒

参考文献

kihn J, Wible B, Lacerda AE, Brown AM:多非利特阻断克隆人内向整流钾通道。Mol Pharmacol. 1996年8月;50(2):380-7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Walker DK, Alabaster CT, Congrave GS, Hargreaves MB, Hyland R, Jones BC, Reed LJ, Smith DA:代谢在抗心律失常药物多非利特的配置和作用中的意义。体外研究及与体内数据的相关性。1996年4月24日(4):447-55。［文章］
Yamreudeewong W, DeBisschop M, Martin LG, Lower DL: III类抗心律失常药物的潜在重要药物相互作用。药物Saf。2003;26(6):421 - 38。doi: 10.2165 / 00002018-200326060-00004。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字: SLC22A2
Uniprot ID: O15244
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员
分子量: 62579.99哒

参考文献

安全数据表，Netupitant [链接］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:06

Dofetilide

识别

多非利特(DB00204)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献

转运蛋白

参考文献