Trospium

识别

总结: Trospium是一种抗兔碱剂，用于治疗膀胱过度活跃(OAB)的症状。
品牌名称: Trosec
通用名称: Trospium
药物库登录号: DB00209
背景: Trospium是一种抗痉挛药，用于治疗膀胱过度活跃的症状，这种症状会导致膀胱肌肉不受控制地收缩。¹过度活跃的膀胱会导致排尿欲望增加，排尿频繁，有时会导致排尿失控。¹Trospium是由Indevus制药公司并于2007年获得FDA批准。²
类型: 小分子
组: 批准
结构: 摩尔自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Trospium结构(DB00209)
同义词: 不可用

药理学

指示

用于治疗膀胱活动过度伴尿频失禁、尿急、尿频、逼尿肌不稳定和排尿频率的症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

膀胱过度活跃综合征(OABS)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

曲司溴铵是一种抗痉挛，抗uscarinic药物，用于治疗膀胱过度活跃的症状，尿急，尿失禁，尿频。根据受体测定，在治疗浓度下，与烟碱受体相比，它对毒蕈碱受体表现出更高的亲和力。

作用机理

Trospium拮抗乙酰胆碱对胆碱能神经支配器官毒蕈碱受体的作用。其副交感神经溶解作用减少膀胱平滑肌张力。

目标	行动	生物
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	不可用	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类

吸收

9.6%

分布量

395±140升

蛋白结合

50 - 85%

新陈代谢

未完全定义

消除路线

口服14c -曲溴铵后，大部分剂量(85.2%)在粪便中被回收，少量(5.8%)在尿液中被回收;尿中60%的放射性未发生变化。Trospium主要通过肾小管分泌活跃来消除，肾脏平均清除率为29.07 L/hour，约为肾小球平均滤过率的4倍。Trospium通过酯水解代谢，并通过肾小管分泌物和肾小球滤过排出肾脏。

半衰期

20个小时

间隙

肾cl=29.07升/小时

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	1,2-苯二氮卓可增加Trospium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与曲司铵联用可降低乙酰胆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与曲司溴铵联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可增加Trospium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Acetophenazine	苯乙嗪可增加Trospium中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Aclidinium	当Trospium与Aclidinium合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
腺苷	当Trospium与腺苷合用时，心动过速的风险或严重程度会增加。
Agomelatine	agomelatin可增加Trospium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Alfentanil	当Trospium与Alfentanil合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿利马嗪	Alimemazine可增加Trospium的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

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食物相互作用

饿着肚子。至少在食物前1小时服用，因为与高脂肪食物一起服用，曲司溴铵的Cmax和AUC会降低70-80%。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Trospium氯	1 e6682427e	10405-02-4	RVCSYOQWLPPAOA-QKYUOBHYSA-M

产品图片

国际/其他品牌

Flotros/Regurin/Spasmex/Spasmolyt/Spasmoplex/特鲁佩斯OD

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Sanctura	平板电脑	20毫克/ 1	口服	爱力根	2007-12-01	2015-09-19
Sanctura XR	缓释胶囊	60毫克/ 1	口服	爱力根	2007-12-01	2015-03-04
Sanctura XR	缓释胶囊	60毫克/ 1	口服	精神药品	2007-08-01	2008-05-01
Sanctura XR	缓释胶囊	60毫克	口服	爱力根	2010-01-20	2016-04-13
Sanctura XR	缓释胶囊	60毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2010-09-15	2013-06-30
Trosec	平板电脑	20毫克	口服	Sunovion	2006-04-04	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Accel-trospium	平板电脑	20毫克	口服	Accel Pharma公司	不适用	不适用
Jamp Trospium	平板电脑	20毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
Mar-trospium	平板电脑	20毫克	口服	Marcan制药公司	2019-06-21	不适用
Trospium氯	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	Padagis美国有限责任公司	2010-11-17	不适用
Trospium氯	平板电脑	20毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2013-02-08	2016-06-30
Trospium氯	平板电脑	20毫克/ 1	口服	生物群落制药	2010-08-13	不适用
Trospium氯	缓释胶囊	60毫克/ 1	口服	A-S药物解决方案	2021-06-21	不适用
Trospium氯	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	主要药物	2015-11-16	不适用
Trospium氯	涂膜片剂	20毫克/ 1	口服	美国格伦马克制药公司	2010-08-13	不适用
Trospium氯	缓释胶囊	60毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2012-10-12	不适用

类别

ATC代码

A03DA06 - Trospium和镇痛药

Trospium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 哌啶/N-alkylpyrrolidines/Tetraalkylammonium盐/叔醇/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐/有机氧化物

展示更多5个
基: 酒精/胺/芳香醇/芳香杂多环化合物/Azacycle/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/二苯基甲烷/碳氢化合物的衍生物

再看16个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: T4Y8ORK057
化学文摘号: 47608-32-2
InChI关键: OYYDSUSKLWTMMQ-JKHIJQBDSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H30NO3 c27-24(25(28日19-9-3-1-4-10-19)20-11-5-2-6-12-20)20-11-5-2-6-12-20(18 - 23)26日(21)15-7-8-16-26 / h1-6, 9 - 12,研讨会,28 h, 7 - 8, 13-18H2 / q + 1 / t21 - 22 + 23 +
国际命名: 5 (1 s, 3 r, r) 3 - [(2-hydroxy-2, 2-diphenylacetyl)氧]8λ⁵-azaspiro [bicyclo (3.2.1) octane-8, 1 ' -pyrrolidin 8-ylium
微笑: [H] [C@] 12 CC [C@] ([H]) (C [C@@H] (C1) OC (= O) C (O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) [N +] 21 cccc1

参考文献

一般引用

Trospium [链接］
FDA批准的药物:Trospium [链接］

外部链接

KEGG药物: D01103
PubChem化合物: 5284632
PubChem物质: 46506398
ChemSpider: 10482307
RxNav: 236778
ChEBI: 145791
ChEMBL: CHEMBL1888176
锌: ZINC000100016084
治疗靶点数据库: DAP000342
网页: PA164748976
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Trospium_chloride

FDA的标签

下载 (249 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	认知功能/心理能力/膀胱过度活跃综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	上了年纪的/膀胱过度活跃综合征(OABS)/药物动力学	1
4	完成	治疗	尿失禁/肥胖/膀胱过度活跃综合征(OABS)	1
4	完成	治疗	神经源性逼尿肌过度活动/脊髓损伤(SCI)	1
4	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)	2
4	完成	治疗	尿失禁(UI)/尿紧迫性	1
4	招聘	其他	尿急失禁	1
3.	完成	治疗	膀胱过度活跃综合征(OABS)/尿失禁	1
3.	完成	治疗	精神分裂症/精神分裂症;精神病	1
3.	招聘	治疗	精神分裂症	4

药物经济学

制造商

爱力根公司

外包商

爱力根公司
Catalent Pharma解决方案
远藤制药公司
Esprit制药公司
Madaus GmbH是一家
默弗里斯伯勒医药护理供应公司
奥德赛制药公司
Redpharm药物

剂型

形式	路线	强度
涂膜片剂	口服
平板电脑	口服	20毫克/ 1
缓释胶囊	口服	60毫克/ 1
涂膜片剂	口服	15毫克
涂膜片剂	口服	30毫克
平板电脑,涂	口服	15毫克
涂膜片剂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
涂膜片剂	口服	45毫克
糖衣片剂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
涂膜片剂	口服	5毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	5毫克
涂膜片剂	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂	口服
缓释胶囊	口服
缓释胶囊	口服	60毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克

价格

单元描述	成本	单位
Sanctura XR 60mg 24小时胶囊	5.17美元	胶囊
Sanctura xr胶囊60毫克	5.02美元	胶囊
圣妥拉片20毫克	3.12美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2537103	没有	2010-01-19	2024-11-04
US7759359	没有	2010-07-20	2024-11-04
US7763635	没有	2010-07-27	2024-11-04
US7781448	没有	2010-08-24	2024-11-04
US7781449	没有	2010-08-24	2024-11-04
US7410978	没有	2008-08-12	2025-02-01

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	6.68 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.86	ALOGPS
logP	-0.5	Chemaxon
日志	-6.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.05	Chemaxon
pKa(最强基础)	-4.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数量	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极表面积	46.53²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	124.04米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	43.25^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五人法则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9469
血脑屏障	+	0.9418
Caco-2渗透	+	0.6042
22基板	底物	0.6431
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.7783
p -糖蛋白抑制剂	Non-inhibitor	0.9759
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7234
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.818
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.774
CYP450 3A4衬底	底物	0.5716
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9005
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.89
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7317
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9147
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8121
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9567
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8238
致癌性	Non-carcinogens	0.9458
生物降解	无法生物降解	0.8128
大鼠急性毒性	2.8407 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9135
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6933

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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了解更多

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细节 1.毒蕈碱乙酰胆碱受体M3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

参考文献

治疗过度活跃膀胱的药物:治疗类综述。(Bayl大学医学中心)。2007年7月,20(3):307 - 14所示。［文章］

细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
特定的功能: 毒菌碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括抑制腺苷酸环化酶，磷酸肌苷的分解和通过钾通道的调节。
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

参考文献

Rovner ES: Trospium氯化铵在膀胱过度活跃的管理。药。2004;64(21):2433 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200464210-00005。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾体羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Beckmann-Knopp S, Rietbrock S, Weyhenmeyer R, Bocker RH, Beckurts KT, Lang W, Fuhr U: trospium氯化铵对人肝微粒体细胞色素P450酶的抑制作用。药理学毒理学1999年12月;85(6):299-304。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年11月07日15:26

Trospium

识别

Trospium结构(DB00209)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献