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米多君

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总结

米多君是一种肾上腺素能激动剂用于治疗直立性低血压。

品牌名称
Proamatine
通用名称
米多君
药物库登录号
DB00211
背景

一种乙醇胺衍生物，是肾上腺素能激动剂。它被用作血管收缩剂治疗低血压。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:254.2823
单一同位素的:254.126657074
化学公式
C12H18N2O4
同义词
  • (±)2-amino-n -(β-hydroxy-2, 5-dimethoxyphenethyl)乙酰胺
  • 1 - (2 ', 5 ' -Dimethoxyphenyl) 2-glycinamidoethanol
  • (2-Amino-N) - 2, 5-dimethoxy-beta-hydroxyphenethyl乙酰胺
  • glycinamid DL-N1——(beta-Hydroxy-2 5-dimethoxyphenethyl)
  • Midodrin
  • Midodrina
  • 米多君
  • Midodrinum
外部id
  • ST 1085
  • 圣- 1085

药理学

指示

用于治疗症状性体位性低血压(OH)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Midodrine是一种前药，即口服Midodrine的治疗效果是由于Midodrine的脱甘作用形成的主要代谢物去甘酸。在各种病因的直立性低血压患者中，给药midodrine可导致站立、坐位和仰卧位收缩压和舒张压升高。服用10mg剂量的米多多碱1小时后，站立收缩压升高约15 - 30mmhg，部分效果持续2 - 3小时。Midodrine对自主神经衰竭患者站立或仰卧位的脉搏率无显著影响。

作用机制

middodrine经过代谢形成其药理活性代谢物，去甘多碱。去甲甘多碱是一种激动剂1-肾上腺素能受体在小动脉和静脉血管中表达。激活1肾上腺素能受体信号通路导致血管张力增加和血压升高。据报道，去甘多碱对心脏β -肾上腺素能受体的影响可以忽略不计。

目标 行动 生物
一个α - 1a肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个α - 1b肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
Uα - 1d肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

口服后迅速吸收。前药去甲甘多碱的血浆浓度峰值在给药后约半小时达到。代谢物在给药后约1至2小时达到其血药浓度峰值。米多多碱的绝对生物利用度(以去甘多碱测量)为93%，不受食物影响。由于去甲甘多碱在血脑屏障上的扩散能力较差，预计对中枢神经系统的影响最小。

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

还没有进行彻底的代谢研究，但似乎在许多组织中，米多碱的脱甘作用发生在去甘多碱，这两种化合物都部分由肝脏代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

代谢物的半衰期约为3 ~ 4小时。

间隙
  • 肾cl=385 mL/分钟
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量服用的症状包括高血压、鸡皮疙瘩、寒冷感和尿潴留。与用药过量症状相关或可能危及生命的单次剂量尚不清楚。口语LD50大鼠约为30 - 50mg /kg，小鼠约为675mg /kg，犬约为125 - 160mg /kg。去甘多碱是可透析的。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 当Midodrine与Abaloparatide联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔 Midodrine与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac Midodrine联合Aceclofenac可增加高血压的风险或严重程度。
Acemetacin Midodrine联合Acemetacin可增加高血压的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin 乙酰洋地黄可增加米多德宁的心动过缓、房室传导阻滞(AV传导阻滞)和致心律失常活性。
乙酰水杨酸 Midodrine联合乙酰水杨酸可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium 当Midodrine与Aclidinium合用时，心动过速的风险或严重程度可增加。
腺苷 当middodrine与腺苷合用时，心动过速的风险或严重程度可增加。
Alclofenac 当Midodrine与Alclofenac合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Alfentanil 当Midodrine与Alfentanil合用时，高血压的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。吸收不受食物影响。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸米多君 59 jv96ytxv 43218-56-0 MGCQZNBCJBRZDT-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amatine 平板电脑 5毫克 口服 Shire Pharma Canada Ulc 1992-12-31 2010-10-04 加拿大的国旗
Amatine 平板电脑 2.5毫克 口服 Shire Pharma Canada Ulc 1992-12-31 2010-09-30 加拿大的国旗
ProAmatine 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 夏尔 1996-09-06 2010-12-31 美国国旗
ProAmatine 平板电脑 10毫克/ 1 口服 夏尔 1996-09-06 2010-12-31 美国国旗
ProAmatine 平板电脑 5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2005-09-30 不适用 美国国旗
ProAmatine 平板电脑 5毫克/ 1 口服 夏尔 1996-09-06 2010-12-31 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-midodrine 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2006-06-13 不适用 加拿大的国旗
Apo-midodrine 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2006-06-13 不适用 加拿大的国旗
Jamp米多君 平板电脑 2.5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-21 不适用 加拿大的国旗
Jamp米多君 平板电脑 5毫克 口服 Jamp制药公司 2022-02-21 不适用 加拿大的国旗
Mar-midodrine 平板电脑 5毫克 口服 Marcan制药公司 2018-08-03 不适用 加拿大的国旗
Mar-midodrine 平板电脑 2.5毫克 口服 Marcan制药公司 2018-08-03 不适用 加拿大的国旗
盐酸米多君 平板电脑 10毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 2002-07-02 2021-10-31 美国国旗
盐酸米多君 平板电脑 2.5毫克/ 1 口服 美国健康包装 2010-09-14 2019-03-31 美国国旗
盐酸米多君 平板电脑 5毫克/ 1 口服 McKesson公司dba SKY包装 2003-09-11 2019-04-30 美国国旗
盐酸米多君 平板电脑 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2004-11-03 2015-11-30 美国国旗

类别

ATC代码
C01CA17 - Midodrine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为二甲氧基苯的一类有机化合物。它们是有机芳香族化合物，含有一个单环苯部分，恰好携带两个甲氧基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
茴香醚
直接父
Dimethoxybenzenes
选择父母
含苯氧基的化合物/苯甲醚/烷基芳醚/二级醇/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidic酸/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
基
酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/芳香醇/芳香族同单环化合物/Carboximidic酸/羧酸的衍生物/Dimethoxybenzene/醚
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
芳香醚、氨基酸酰胺、仲醇(CHEBI: 6933）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 ye7pbm15h
化学文摘号
42794-76-3
InChI关键
PTKSEFOSCHHMPD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H18N2O4 c1-17-8-3-4-11(整场)9 (5 - 8)10 (15)7-14-12 (16)6-13 / h3-5、10、15 H, 6 - 7, 13个h2, 1-2H3, (H, 14, 16)
国际命名
5-dimethoxyphenyl 2-amino-N - [2 - (2) 2-hydroxyethyl)乙酰胺
微笑
COC1 = CC (C (O)数控(CN = O)) = C (OC) C = C1

参考文献

合成参考

Anup K. Ray, Hiren Patel, Mahendra R. Patel，“从新型中间体1-(2′，5′-二甲氧基苯基)-2-叠氮乙酮合成midodrine HCI。”美国专利US6201153, 1965年7月发布。

 US6201153
一般引用
  1. Hebenstreit G:[精神药理学药物引起低血压的治疗(作者的翻译)]。维也纳医学杂志1981年2月28日;131(4):109-12。［文章］
  2. Tsuda M, Terada T, Irie M, Katsura T, Niida A, Tomita K, Fujii N, Inui K:一种新型肽转运蛋白1底物，抗低血压药物midodrine及其氨基酸衍生物的转运特性。中国药物学杂志，2006年7月;18(1):455-60。Epub 2006年4月5日［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0014356
KEGG药物
D08220
KEGG化合物
C07890
PubChem化合物
4195
PubChem物质
46507373
ChemSpider
4050
RxNav
6963
ChEBI
6933
ChEMBL
CHEMBL1201212
治疗靶点数据库
DAP000229
网页
PA164749381
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
米多君

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 支持性护理 体温过低/轻度认知障碍(MCI)/四肢瘫痪 1
4 主动不招聘 治疗 危重病人/冲击 1
4 主动不招聘 治疗 血管迷走神经性晕厥 1
4 完成 不可用 体温过低/轻度认知障碍(MCI)/四肢瘫痪 1
4 完成 卫生服务研究必威国际app 感染性休克 1
4 完成 预防 胃肠道出血/肝性脑病(HE)/低钠血症/肾功能衰竭/脓毒症 1
4 完成 治疗 腹水/肝硬化 1
4 完成 治疗 神经源性直立性低血压(nOH) 2
4 完成 治疗 直立性低血压 3.
4 完成 治疗 肝肾综合征中的肾损害 1

药物经济学

制造商
  • Apotex公司乙醇焦炭网站
  • Impax制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 阿普舍史密斯实验室有限公司
  • 夏尔发展公司
外包商
  • Actavis集团
  • 美源健康服务公司
  • Apotex Inc .)
  • Eon实验室
  • 全球制药
  • Heartland reack Services LLC
  • Impax实验室公司
  • 凯撒基金会医院
  • Murfreesboro药物护理供应
  • Mylan
  • 奈科明公司。
  • 内科医生Total Care公司
  • 叛军分销公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 夏尔公司。
  • UDL实验室
  • 阿普舍·史密斯实验室
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案
溶液/滴 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
溶液/滴;悬液/滴液 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
丙胺10毫克片 5.91美元 平板电脑
盐酸米多德林10毫克片 4.93美元 平板电脑
丙胺5毫克片剂 3.08美元 平板电脑
盐酸米多德瑞片5毫克 2.47美元 平板电脑
丙胺2.5毫克片剂 1.53美元 平板电脑
盐酸米多德瑞片2.5 mg 1.23美元 平板电脑
Apo-Midodrine 5毫克片 0.59美元 平板电脑
Apo-Midodrine 2.5 mg片 0.35美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 200至203℃ 不可用
水溶度 可溶性 不可用
logP -0.5 不可用
pKa 7.8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 4.45毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.49 ALOGPS
logP -0.95 ChemAxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.77 ChemAxon
pKa(最强基础) 8.14 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体计数 5 ChemAxon
氢供体数量 3. ChemAxon
极表面积 93.812 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 66.22米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 26.653. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.7686
血脑屏障 - 0.856
Caco-2渗透 - 0.7382
22基板 底物 0.784
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9781
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9866
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8896
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8519
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7593
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5595
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.8848
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9385
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8993
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.867
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9316
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.774
致癌性 Non-carcinogens 0.8613
生物降解 未准备好生物可降解 0.9595
大鼠急性毒性 2.3137 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9772
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8604
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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细节 1.α - 1a肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
α - 1a肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
参考文献
  1. Buckner SA, Milicic I, Daza AV, Meyer MD, Altenbach RJ, Williams M, Sullivan JP, Brioni JD: ABT-866，一种新型α (1A)-肾上腺素受体激动剂，在α (1B)-和α (1D)-肾上腺素受体亚型具有拮抗特性。《欧洲药物学杂志》2002年8月2日;449(1-2):159-65。［文章］
  2. Taniguchi N, Hamada K, Ogasawara T, Ukai Y, Yoshikuni Y, Kimura K: NS-49， α - 1a肾上腺素受体激动剂，选择性地增加狗的尿道内压力。欧洲药物学杂志1996年12月27日;318(1):117-22。［文章］
  3. Altenbach RJ, Khilevich A, Kolasa T, Rohde JJ, Bhatia PA, Patel MV, Searle XB, Yang F, Bunnelle WH, Tietje K, baybert EK, Carroll WA, Meyer MD, Henry R, Buckner SA, Kuk J, Daza AV, Milicic IV, Cain JC, Kang CH, Ireland LM, Carr TL, Miller TR, Hancock AA, Nakane M, Esbenshade TA, Brune ME, O'Neill AB, Gauvin DM, Katwala SP, Holladay MW, Brioni JD, Sullivan JP:含咪唑的α (1A)肾上腺素受体激动剂N-[5-(1h -咪唑-4-基)-5,6,7,8-四氢-1-萘基]甲磺酰胺的合成及结构活性研究。中华医学化学杂志2004 6月3日;47(12):3220-35。［文章］
细节 2.α - 1b肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
α - 1b肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
参考文献
  1. Altenbach RJ, Khilevich A, Kolasa T, Rohde JJ, Bhatia PA, Patel MV, Searle XB, Yang F, Bunnelle WH, Tietje K, baybert EK, Carroll WA, Meyer MD, Henry R, Buckner SA, Kuk J, Daza AV, Milicic IV, Cain JC, Kang CH, Ireland LM, Carr TL, Miller TR, Hancock AA, Nakane M, Esbenshade TA, Brune ME, O'Neill AB, Gauvin DM, Katwala SP, Holladay MW, Brioni JD, Sullivan JP:含咪唑的α (1A)肾上腺素受体激动剂N-[5-(1h -咪唑-4-基)-5,6,7,8-四氢-1-萘基]甲磺酰胺的合成及结构活性研究。中华医学化学杂志2004 6月3日;47(12):3220-35。［文章］
细节 3.α - 1d肾上腺素能受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能
这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
α - 1d肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
参考文献
  1. Altenbach RJ, Khilevich A, Meyer MD, Buckner SA, Milicic I, Daza AV, Brune ME, O'Neill AB, Gauvin DM, Cain JC, Nakane M, Holladay MW, Williams M, Brioni JD, Sullivan JP: N-[3-(1h -咪唑-4-甲基)苯基]乙磺酰胺(ABT-866, 1)，(1)一种新型α(1)-肾上腺素受体配体，相对于苯丙醇胺和midodrine具有增强的体外和体内特征。中华医学化学杂志2002年9月26日;45(20):4395-7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Platts SH, Shi SJ, Meck JV: middodrine和异丙嗪联合应用的静坐障碍。《美国医学协会杂志》上。2006年5月3日;295(17):2000-1。［文章］
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能
质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家族15个成员1
分子量
78805.265哒
参考文献
  1. Tsuda M, Terada T, Irie M, Katsura T, Niida A, Tomita K, Fujii N, Inui K:一种新型肽转运蛋白1底物，抗低血压药物midodrine及其氨基酸衍生物的转运特性。中国药物学杂志，2006年7月;18(1):455-60。Epub 2006年4月5日［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月21日22:07