识别

总结

莫西沙星是氟喹诺酮类抗生素,用于治疗各种细菌感染。

品牌名称
Avelox、Moxeza Vigamox
通用名称
莫西沙星
DrugBank加入数量
DB00218
背景

莫西沙星是一种合成氟喹诺酮类抗生素。拜耳公司开发了这种药物(最初称为BAY 12-8039),并以品牌名称Avelox(在一些国家也称为Avalox)在世界范围内销售(作为盐酸),用于口服治疗。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:401.4314
单一同位素的:401.175084476
化学公式
C21H24FN3.O4
同义词
  • 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1, 4-dihydro-8-methoxy-7 -((4、7)-octahydro-6H-pyrrolo(3、4 b) pyridin-6-yl) 4-oxo-3-quinolinecarboxylic酸
  • 莫西沙星
  • Moxifloxacino
外部id
  • 湾12 - 8039

药理学

指示

用于治疗鼻窦和肺部感染,如鼻窦炎,肺炎,慢性支气管炎继发感染。也用于治疗细菌性结膜炎(红眼病)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

莫西沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。莫西沙星可用于治疗由下列细菌引起的感染:好氧革兰氏阳性微生物:棒状杆菌属物种,微球菌危害金黄色葡萄球菌葡萄球菌epidermidis葡萄球菌haemolyticus葡萄球菌hominis葡萄球菌warneri链球菌引起的肺炎,草绿色链球菌组。需氧革兰氏阴性微生物:不动杆菌lwoffii流感嗜血杆菌,嗜血杆菌56.其他微生物:沙眼衣原体.莫西沙星具有杀菌作用,它的作用方式是通过与一种叫做DNA旋回酶的酶结合来阻断细菌DNA复制,这种酶允许将一个DNA双螺旋复制成两个DNA所需的解扭。值得注意的是,该药物对细菌DNA回转酶的亲和力是对哺乳动物的100倍。莫西沙星是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有效。

的作用机制

莫西沙星的杀菌作用来自于抑制拓扑异构酶II (DNA旋转酶)和拓扑异构酶IV。DNA旋转酶是一种参与细菌DNA复制、转录和修复的必要酶。拓扑异构酶IV是一种酶,在细菌细胞分裂过程中,在染色体DNA的分割中起着关键作用。

目标 行动 生物
一个DNA旋转酶亚基A
抑制剂
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
一个DNA拓扑异构酶4亚基A
抑制剂
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
UDNA拓扑异构酶2α
抑制剂
人类
U血清paraoxonase /芳香酯1
抑制剂
人类
吸收

从胃肠道吸收良好的。绝对口服生物利用度约为90%。食物对吸收的影响很小。

的体积分布
  • 1.7 ~ 2.7升/公斤
蛋白结合

50%与血清蛋白结合,与药物浓度无关。

新陈代谢

大约52%或口服或静脉剂量通过葡萄糖醛酸酯和硫酸盐结合代谢。细胞色素P450系统不参与代谢。硫酸结合物占剂量的38%,葡萄糖醛酸酯结合物占剂量的14%。

路线的消除

口服或静脉注射莫西沙星约45%作为原药排出体外(约20%通过尿液排出,约25%通过粪便排出)。

半衰期

11.5-15.6小时(单剂口服)

间隙
  • 12 +/- 2升/小时
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量的症状包括中枢神经系统和胃肠道影响,如活动减少、嗜睡、震颤、抽搐、呕吐和腹泻。小鼠和大鼠静脉注射的最小致死剂量为100 mg/kg。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
阿卡波糖 阿卡波糖与莫西沙星合用可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加莫西沙星的神经兴奋活性。
Acemetacin 阿西美辛可增加莫西沙星的神经兴奋活性。
苊香豆醇 与莫西沙星合用可提高阿辛诺可玛诺的治疗效果。
对乙酰氨基酚 莫西沙星联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide 乙酰六甲酯与莫西沙星合用可提高疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加莫西沙星的神经兴奋活性。
Acrivastine 当辛伐他汀与莫西沙星合用时,QTc延长的风险或严重程度可增加。
无环鸟苷 阿昔洛韦与莫西沙星合用可降低其代谢。
腺苷 莫西沙星联合腺苷可增加QTc延长的风险或严重程度。
确定潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 喝大量的液体。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸莫西沙星 C53598599T 186826-86-8 IDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-N
盐酸莫西沙星一水 B8956S8609 192927-63-2 SKZIMSDWAIZNDD-WJMOHVQJSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法莫西沙星 解决方案 0.5% w / v 眼科 TEVA加拿大有限公司 2015-11-04 2022-05-27 加拿大的国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 拜耳医疗保健制药公司 1999-12-10 2019-06-30 美国国旗
Avelox 注入,解决方案 400毫克/ 250毫升 静脉注射 先灵葆雅公司 2001-11-30 2016-07-29 美国国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2009-07-16 不适用 美国国旗
Avelox 注入,解决方案 400毫克/ 250毫升 静脉注射 拜耳医疗保健制药公司 2001-11-30 2020-06-01 美国国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA优质护理产品有限责任公司 2011-12-07 2017-12-31 美国国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 1999-12-10 2018-08-01 美国国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 补救重新打包 2013-05-24 2017-03-01 美国国旗
Avelox 平板电脑,涂膜 400毫克/ 1 口服 红药药业有限公司 2011-02-25 不适用 美国国旗
Avelox 平板电脑 400毫克 口服 拜耳 2000-10-20 2019-07-04 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-23 不适用 加拿大的国旗
Ag-moxifloxacin 解决方案 0.5% w / v 眼科 Angita制药有限公司 2020-07-09 不适用 加拿大的国旗
Apo-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Apotex公司 2016-01-11 不适用 加拿大的国旗
Apo-moxifloxacin 解决方案 0.5% w / v 眼科 Apotex公司 2015-11-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-moxifloxacin盐酸盐 平板电脑 400毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Auro-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Auro制药有限公司 2015-11-04 不适用 加拿大的国旗
Bio-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 生物医学制药 2016-01-15 不适用 加拿大的国旗
Dom-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 统治配药学的 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ipg-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 《马可福音》的制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp-moxifloxacin 平板电脑 400毫克 口服 Jamp制药公司 2015-11-04 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
MOFLAG D 莫西沙星(5毫克)+地塞米松(1毫克) 解决方案 眼科 laboratorio合成s.a. 2015-05-27 不适用 哥伦比亚的旗帜
Moxidexa 5 mg /1 mg无菌滑石粉ÇÖzeltİ, 1 adet 莫西沙星(5毫克)+地塞米松(1毫克) 解决方案/滴 眼科 Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Tq tamox d ud® 莫西沙星(5毫克)+地塞米松(1毫克) 解决方案 结膜;眼科 TECNOFAR TQ s.a. 2011-06-23 2017-03-28 哥伦比亚的旗帜
Tq tamox®d ud 莫西沙星(5毫克)+地塞米松(1毫克) 解决方案 眼科 TECNOFAR TQ S.A.S. 2019-10-11 2020-05-29 哥伦比亚的旗帜
VIGADEXA 莫西沙星1(5毫克/毫升)+地塞米松(1毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-11-07 不适用 泰国的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿塔afloks薄膜片400毫克,7阿特 莫西沙星(400毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ATABAY Kİ米娅。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Dex-Moxi 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠(1毫克/毫升) 注入,解决方案 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-01-05 不适用 美国国旗
Dex-Moxi PF 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠(1毫克/毫升) 注入,解决方案 眼内 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
Dex-Moxi-Ketor 盐酸莫西沙星一水1(0.5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠(1毫克/毫升)+Ketorolac氨丁三醇1(0.4毫克/毫升) 注入,解决方案 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-01-05 不适用 美国国旗
DexMoxiKetor PF 盐酸莫西沙星一水1(0.5毫克/毫升)+地塞米松磷酸钠(1毫克/毫升)+Ketorolac氨丁三醇1(0.4毫克/毫升) 注入,解决方案 眼内 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
Ixoba米 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升)+Ketorolac氨丁三醇1(5毫克/毫升)+醋酸强的松1(10毫克/毫升) 工具包 眼科 轻快的制药公司。 2021-08-26 不适用 美国国旗
莫西沙星PF 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升) 注入,解决方案 眼内 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
莫西沙星PF 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升) 注入,解决方案 眼科 首先Njof,有限责任公司 2018-01-05 不适用 美国国旗
莫西沙星PF 盐酸莫西沙星一水1(5毫克/毫升) 注入,解决方案 眼科 首先Njof,有限责任公司 2020-02-10 不适用 美国国旗
Triamcinolone-Moxifloxacin PF 盐酸莫西沙星(1毫克/毫升)+去炎松醋酸酯1(15毫克/毫升) 悬架 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
S01AE07——莫西沙星 J01MA14——莫西沙星
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类被称为喹啉羧酸的有机化合物。这些是喹啉环系在一个或多个位置被一个羧基取代的喹啉。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
喹啉类药物和衍生品
子课
喹啉羧酸
直接父
喹啉羧酸
选择父母
氟喹诺酮类原料药/Haloquinolines/Hydroquinolones/氨基喹啉和衍生品/Hydroquinolines/Pyrrolopyridines/Pyridinecarboxylic酸/Methoxyanilines/Dialkylarylamines/苯甲醚
显示15
烷基芳基醚//氨基酸/氨基酸或衍生物/氨基喹啉/苯甲醚/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle
33展示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
芳醚、环丙烷、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮类、喹诺酮类、吡咯烷啶类(CHEBI: 63611
受影响的生物
  • 肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII
U188XYD42P
化学文摘号
151096-09-2
InChI关键
FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H24FN3O4 c1-29-20-17-13 (19 (26) 14 (21 (27) 28) 9-25 (17) 12-4-5-12) 7 - 15 (22) 18 (20) 24-8-11-3-2-6-23-16 (11) 10 - 24 / h7, 9日11 - 12,16日23 H, 2 - 6、8、10 h2、h3, (H, 27日28)/ t11 - 16 + / mo / s1
国际命名
7 -[(4、7)-octahydro-1H-pyrrolo[3、4 b] pyridin-6-yl] 1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1, 4-dihydroquinoline-3-carboxylic酸
微笑
[H] [C@] 12 CN (C [C@@] 1 [H] NCCC2) C1 = C (F) C = C C2C (= O) (= CN (C3CC3) C2 = C1OC) C = O (O)

参考文献

合成参考

Manne Reddy, Sajja Eswaraiah, Vetukuri Venkata Naga Raju, Rapolu Kumar, Ningam Srinivasreddy, Vedantham Ravindra,“无水莫西沙星盐酸盐结晶形式III及其制备方法。”美国专利US20050137227, 2005年6月23日发布。

US20050137227
一般引用
  1. Ginsburg AS、Hooper N、Parrish N、Dooley KE、Dorman SE、Booth J、Diener-West M、Merz WG、Bishai WR、Sterling TR:新诊断结核病患者氟喹诺酮类耐药情况。临床感染杂志2003年12月1日;37(11):1448-52。Epub 2003 11月4日。[文章
人类代谢组数据库
HMDB0014363
KEGG药物
D08237
KEGG化合物
C07663
PubChem化合物
152946
PubChem物质
46508509
ChemSpider
134802
BindingDB
50366824
RxNav
139462
ChEBI
63611
ChEMBL
CHEMBL32
ZINC000003826253
治疗目标数据库
DAP000158
网页
PA450555
PDBe配体
MFX
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
莫西沙星
PDB项
2 xkk/3相脱节/4 z2c/4 z3o/5 bs8/5 bta/5干
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 牙周炎,咄咄逼人 1
4 完成 不可用 脓肿/囊肿 1
4 完成 不可用 细菌性结膜炎 1
4 完成 不可用 白内障手术 1
4 完成 不可用 白内障手术/角膜健康 1
4 完成 基础科学 抗生素耐药性、细菌 1
4 完成 基础科学 白内障 2
4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1
4 完成 基础科学 抗生素的副作用 1
4 完成 其他 抗生素的副作用/眼内炎/安全问题/老年性白内障 1

药物经济学

制造商
  • 拜耳医疗保健制药公司
  • 爱尔康公司
  • 拜耳医疗保健药品
外包商
  • 先进制药服务公司
  • 爱尔康的实验室
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 拜耳医药保健有限公司的
  • 卡地纳健康
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 费森尤斯公司Kabi AB
  • 哈金斯有限公司
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生全面护理公司。
  • 预先包装专家
  • Redpharm药物
  • 先灵葆雅公司。
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
解决方案 眼科 0.5% w / v
注入,解决方案 注射用药物的 400毫克/ 250毫升
平板电脑 口服 400毫克
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 注射用药物的
平板电脑,涂膜 口服 400毫克/ 1
解决方案 静脉注射 400毫克/ 250毫升
解决方案 400毫克/ 250毫升
解决方案 静脉注射
注射 静脉注射 400毫克/ 250毫升
解决方案 静脉注射 160毫克
解决方案 眼科
平板电脑,涂膜 口服 436800毫克
注入,解决方案 眼科
注入,解决方案 眼内
解决方案 静脉注射 400毫克
平板电脑,涂膜 口服 448000毫克
平板电脑,涂膜 口服 400毫克
工具包 眼科
注入,解决方案 静脉注射 400毫克
解决方案 眼科 5毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科
注入,解决方案 静脉注射
解决方案/滴 眼科
平板电脑,涂膜 口服 400.00毫克
解决方案/滴 眼科 0.5% w / v
注射 静脉注射 400毫克
平板电脑 口服
解决方案/滴 眼科
注入,解决方案 静脉注射 400毫克/ 250毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/ 1毫升
平板电脑 口服 400毫克/ 1
解决方案 肌内;静脉注射 400毫克/ 250毫升
解决方案 静脉注射 400毫克/ 250毫升
注入,解决方案 眼内 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案
注射 静脉注射
解决方案 眼科 5毫克
解决方案 静脉注射 1.6毫克
悬架 结膜;眼科
解决方案 眼科 0.5%
解决方案 眼科
解决方案 结膜;眼科 5毫克
注入,暂停 眼科
悬架 眼科
解决方案 眼科 5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 5毫克/毫升
液体 眼科 5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 400毫克
价格
单元描述 成本 单位
维加莫克斯0.5%溶液3ml瓶 90.72美元
维加摩斯0.5%滴眼液 27.22美元 毫升
Avelox片剂400毫克 16.68美元 平板电脑
阿韦洛克斯abc包装400毫克片剂 16.35美元 平板电脑
Avelox iv 400 mg/250 ml 0.17美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4990517 没有 1991-02-05 2011-12-08 美国国旗
CA2342211 没有 2009-05-26 2019-09-29 加拿大的国旗
CA1340114 没有 1998-11-03 2015-11-03 加拿大的国旗
US5849752 没有 1998-12-15 2016-12-05 美国国旗
US6610327 没有 2003-08-26 2019-10-29 美国国旗
US6548079 没有 2003-04-15 2020-07-25 美国国旗
US7671070 是的 2010-03-02 2020-03-29 美国国旗
US6716830 是的 2004-04-06 2020-03-29 美国国旗
US8450311 没有 2013-05-28 2029-05-29 美国国旗
US9114168 没有 2015-08-25 2029-05-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 238 - 242°C 不可用
logP 2.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.168毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.01 ALOGPS
logP -0.51 ChemAxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 5.49 ChemAxon
pKa最强(基本) 9.51 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 7 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 82.112 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 106.22米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 41.243. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9794
血脑屏障 - 0.9597
Caco-2渗透 - 0.6093
22基板 底物 0.8607
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7564
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7181
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7318
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8018
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8247
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5756
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7417
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7735
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8359
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7401
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8811
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.5536
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6227
致癌性 Non-carcinogens 0.9038
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.3267 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8092
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6461
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0176900000 - 5 - ca9cd234a2a93f05658
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0391000000 - 7 - a74ddcc516a82243c1a

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
DNA旋回酶负超线圈以atp依赖的方式闭合环状双链DNA,也催化双链DNA环的其他拓扑异构体的相互转化。
基因名字
gyrA
Uniprot ID
P43700
Uniprot名字
DNA旋转酶亚基A
分子量
97817.145哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Schmitz FJ、Hofmann B、Hansen B、Scheuring S、Luckefahr M、Klootwijk M、Verhoef J、Fluit A、Heinz HP、Kohrer K、Jones ME: 116株不相关金黄色葡萄球菌临床分离株中环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、斯巴氟沙星和莫西沙星(BAY 12-8039) mic与grlA、grlB、gyrA和gyrB突变的关系抗菌素化学杂志。1998年4月41(4):481-4。[文章
  4. Brisse S、Milatovic D、Fluit AC、Verhoef J、Martin N、Scheuring S、Kohrer K、Schmitz FJ:比较环丙沙星、克林沙星、加替沙星、左氧氟沙星、莫西沙沙星和特瓦沙星对具有GyrA和ParC蛋白改变的肺炎克雷伯菌、氧克雷伯菌、阴沟肠杆菌和产气肠杆菌临床分离株的体外活性。化学化学。1999年8月;43(8):2051-5。[文章
  5. Dridi L, Tankovic J, Burghoffer B, Barbut F, Petit JC: gyrA和gyrB突变与艰难梭菌对环丙沙星和莫西沙星的交叉耐药有关。2002年11月46(11):3418-21。[文章
种类
蛋白质
生物
流感嗜血杆菌(ATCC 51907 / DSM 11121 / KW20 / Rd株)
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dna拓扑异构酶ii型(atp水解)活性
特定的功能
拓扑异构酶IV是染色体分离所必需的。它放松了超卷曲的DNA。完成环状DNA分子复制过程中所需的脱链事件。
基因名字
帕洛阿尔托研究中心
Uniprot ID
P43702
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶4亚基A
分子量
83366.24哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Schafer J, Hovde LB, Simonson D, Rotschafer JC:莫西沙星与左氧氟沙星对4株肺炎链球菌的体外药效学比较:1株野生型,2株第一步parC突变株,1株泵型突变株。《微生物感染诊断杂志》2008年2月60(2):155-61。Epub 2007年10月29日。[文章
  4. Deryke CA, Du X, Nicolau DP:在模拟莫西沙星和左氧氟沙星对含parc的肺炎链球菌分离株的支气管肺药代动力学特征时,评价细菌杀伤作用。2006年9月58(3):601-9。Epub 2006年7月19日。[文章
  5. Perez-Vazquez M、Roman F、Aracil B、Canton R、Campos J:实验室检测因GyrA和ParC突变而对纳利迪西酸、环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星敏感性降低的流感嗜血杆菌。中华临床微生物学杂志2004 03;42(3):1185-91。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
泛素结合
特定的功能
通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中,适当的segr是必不可少的。
基因名字
TOP2A
Uniprot ID
P11388
Uniprot名字
DNA拓扑异构酶2α
分子量
174383.88哒
参考文献
  1. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  2. Reuveni D, Halperin D, Shalit I, Priel E, Fabian I:莫西沙星增强了依泊苷诱导的人结肠癌细胞系的细胞毒性、凋亡和抗拓扑异构酶II效应。国际肿瘤学杂志2010年8月;37(2):463-71。[文章
  3. Wohlkonig A, Chan PF, Fosberry AP, Homes P, Huang J, Kranz M, Leydon VR, Miles TJ, Pearson ND, Perera RL, Shillings AJ, Gwynn MN, Bax BD:喹诺酮类药物抑制IIA型拓扑异构酶和靶介导耐药的结构基础。中国分子生物学杂志2010 9月17日(9):1152-3。doi: 10.1038 / nsmb.1892。Epub 2010 8月29日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
水解多种有机磷杀虫剂的有毒代谢物。能够水解广泛的有机磷酸盐底物和内酯,以及一些芳香羧基…
基因名字
PON1
Uniprot ID
P27169
Uniprot名字
血清paraoxonase /芳香酯1
分子量
39730.99哒
参考文献
  1. Turkes C, Soyut H, Beydemir S:人血清对氧磷酶-1 (hPON1):盐酸莫西沙星、半hidrate左氧氟沙星、盐酸头孢吡肟、头孢噻肟钠、头孢替肟钠的体外抑制作用。酶抑制医学化学杂志2015;30(4):622-8。doi: 10.3109 / 14756366.2014.959511。Epub 2014年12月18日[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,合并或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 周顺丰,杨丽萍,周志伟,刘艳红,陈娥:人细胞色素P450 1A2的底物特异性、抑制剂、调控、多态性及临床影响的研究。AAPS J. 2009 9月11(3):481-94。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9127 - y。Epub 2009年7月10日。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16