奈非那韦是一种蛋白酶抑制剂，具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的活性。蛋白酶抑制剂阻断了HIV中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是病毒多蛋白前体蛋白水解裂解为感染性HIV-1中发现的单个功能蛋白所必需的酶。奈非那韦与蛋白酶活性位点结合，抑制酶的活性。这种抑制阻止病毒多蛋白的裂解，从而形成不成熟的非感染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗艾滋病毒药物联合使用。

的作用机制

HIV病毒蛋白酶是HIV成熟和致病性的重要酶，因为HIV病毒以多聚蛋白的形式产生其结构和关键蛋白，需要蛋白酶切割。²HIV蛋白酶作为Gag- Pol多蛋白的一部分合成，Gag编码衣壳和基质蛋白，形成外层蛋白壳，Pol编码逆转录酶和整合酶蛋白，合成并将其基因组纳入宿主细胞。^2，3.Gag-pol多蛋白经HIV蛋白酶水解裂解后产生66种分子，这些分子将发生构象变化而完全活跃。²因此，蛋白酶的抑制可以阻止HIV病毒粒子完全成熟和具有传染性。²

奈非那韦是一种竞争性的艾滋病毒蛋白酶抑制剂，通过可逆地结合到酶的活性位点，阻止它与底物相互作用产生成熟和传染性的病毒颗粒。^6，7

目标	行动	生物
一个hiv - 1蛋白酶	抑制剂	人类免疫缺陷病毒

吸收

口服后吸收良好。

的体积分布

奈非那韦口服后的表观分布体积为2 ~ 7 L/kg。⁶

蛋白结合

奈非那韦在血清中广泛与蛋白质结合(>98%)。⁶

新陈代谢

单次口服750 mg剂量的14c -奈非那韦后，不变的奈非那韦包括82-86%的总血浆放射性。体外实验中，奈非那韦的代谢涉及CYP3A、CYP2C19等多个细胞色素P-450酶。在血浆中发现一种主要的和几种次要的氧化代谢物。主要的氧化代谢物具有与母体药物相当的体外抗病毒活性。⁶

将鼠标悬停在产品下方，查看反应伙伴

奈非那韦
- 奈非那韦hydroxyl-t——butylamide
- 3, 4-Dihydroxynelfinavir

路线的消除

大部分(87%)含14c -奈非那韦的口服750 mg剂量在粪便中被回收;粪便放射性包括大量氧化代谢物(78%)和不变的奈非那韦(22%)。只有1-2%的剂量在尿液中恢复，其中不变的奈非那韦是主要成分。⁶

半衰期

血浆中的终末半衰期一般为3.5 ~ 5小时。⁶

间隙

单次剂量(24-33 L/h)和多次剂量(26-61 L/h)后的口服清除率估计表明，奈非那韦是一种中等至高肝脏生物利用度的药物。⁷

的不利影响

提高决策支持和研究成果必威国际app

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项、发病率。

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毒性

在小鼠和大鼠中进行了奈非那韦的致癌性研究，口服剂量高达1000 mg/kg/day。没有证据表明，在小鼠全身暴露(Cmax)高达人体推荐治疗剂量(750 mg TID或1250 mg BID) 9倍的情况下，出现了致瘤效应。在大鼠中，雄性在300 mg/kg/day时甲状腺滤泡细胞腺瘤和癌增加，雌性在1000 mg/kg/day时增加。300和1000 mg/kg/天的全身暴露量(Cmax)分别是推荐治疗剂量下人体测量量的1- 3倍。大鼠反复给药奈非那韦的作用与肝微粒体酶诱导和甲状腺激素沉积增加一致;这些影响使大鼠易患甲状腺滤泡细胞肿瘤，而不是人类。在一系列体外和体内遗传毒理学分析中，奈非那韦未显示出致突变性或致裂活性的证据。这些研究包括鼠伤寒杆菌和大肠杆菌的细菌突变试验、小鼠淋巴瘤酪氨酸激酶试验、人类淋巴细胞的染色体畸变试验和小鼠体内骨髓微核试验。⁶

与人类治疗性暴露相比，在全身暴露的大鼠中，奈非那韦对雄性或雌性交配、生育能力或胚胎存活均无影响。⁶

人类急性过量使用奈非那韦的经验是有限的。对于过量使用VIRACEPT没有特定的解毒剂。如有需要，应通过呕吐或洗胃来消除未吸收的药物。活性炭的使用也可用于帮助去除未吸收的药物。由于奈非那韦与蛋白质高度结合，透析不太可能显著地将药物从血液中去除。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历一种交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有相互作用并不一定意味着没有相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	与奈非那韦合用可降低1,2-苯并二氮卓的代谢。
Abacavir	阿巴卡韦与奈非那韦合用可增加其代谢。
Abametapir	奈非那韦与阿巴米塔匹联用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝昔布与奈非那韦合用可降低其代谢。
Abiraterone	阿比特龙与奈非那韦合用可降低阿比特龙的代谢。
Acalabrutinib	阿拉布替尼与奈非那韦合用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与奈非那韦合用可降低疗效。
苊香豆醇	与奈非那韦合用可降低乙酰香豆醇的代谢。
对乙酰氨基酚	与奈非那韦合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
Acetohexamide	乙酰己甲胺与奈非那韦合用可降低疗效。

识别潜在的药物风险

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食物相互作用

带食物。食物增加暴露和降低药代动力学变异性。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
奈非那韦甲磺酸	98年d603vp8v	159989-65-8	NQHXCOAXSHGTIA-SKXNDZRYSA-N

产品图片

品牌名称

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	AGOURON	2003-04-30	不适用
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	医师全面护理有限公司	1997-03-14	2002-06-30
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	PD-Rx制药有限公司	1997-03-14	2019-09-12
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	AGOURON	1997-03-14	不适用
Viracept	平板电脑,涂膜	250毫克/ 1	口服	H.J.哈金斯公司	1997-03-14	不适用
Viracept	平板电脑	625毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2004-08-11	2021-11-12
Viracept	粉	50毫克/ 1 g	口服	AGOURON制药有限公司	2007-08-28	2007-08-28
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	补救重新打包	2013-03-27	2014-03-27
Viracept	平板电脑,涂膜	625毫克/ 1	口服	佛罗里达州卫生部中央药房	2009-07-01	不适用
Viracept -250毫克	平板电脑	250毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1998-09-21	2022-06-02

类别

ATC代码

J05AE04——奈非那韦

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为α氨基酸酰胺的有机化合物。这些是α氨基酸的酰胺衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 氨基酸酰胺
选择父母: o-Toluamides/Piperidinecarboxamides/苯甲酰胺/苯硫酚醚/邻甲酚/苯甲酰衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Alkylarylthioethers/三烷基胺

显示9更
基: 1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2-piperidinecarboxamide/酒精/Alkylarylthioether/Alpha-amino酸酰胺/胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基硫醚

显示31日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔氨基化合物、仲醇、芳基硫化物、苯酚、苯酰胺、有机杂双环化合物(CHEBI: 7496）

受影响的生物

人类免疫缺陷病毒

化学标识符

UNII: HO3OGH5D7I
化学文摘号: 159989-64-7
InChI关键: QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C32H45N3O4S c1-21-25(15-10-16-28(21) 36) 30(38)惊奇(20-40-24-13-6-5-7-14-24)29 (37)19-35-18-23-12-9-8-11-22 (23)17-27 (35)31 (39)34-32 (2,3)4 / h5-7、10、13 - 16 - 26 - 27日,29日,36-37H, 8 - 9、11 - 12,17-20H2, 1-4H3, (H, 33岁,38)(H, 34岁39)/ t22 - 23 +, 26 - 27 - 29 + / mo / s1
国际命名: (3, 4, 8) -N-tert-butyl-2 - [(2 r, 3 r) 2-hydroxy-3 - [(3-hydroxy-2-methylphenyl) formamido] 4 - (phenylsulfanyl)丁基]-decahydroisoquinoline-3-carboxamide
微笑: [H] [C@@] 12预备(C@) 1 ([H]) CN (C [C@@H] (O) [C@H] (CSC1 = CC = CC = C1)数控(= O) C1 = C (C) C (O) = CC = C1) [C@@H] (C2) C (= O)数控(C) (C) C

参考文献

合成参考

US5461154

一般引用

Kaldor SW, Kalish VJ, Davies JF 2nd, Shetty BV, Fritz JE, Appelt K, Burgess JA, Campanale KM, Chirgadze NY, Clawson DK, Dressman BA, Hatch SD, Khalil DA, Kosa MB, Lubbehusen PP, Muesing MA, patik AK, Reich SH, Su KS, Tatlock JH: Viracept(甲磺酸奈非那韦，AG1343):一种有效的，口服生物有效的HIV-1蛋白酶抑制剂。医学化学。1997年11月21日;40(24):3979-85。［文章］
Konnyu B, Sadiq SK, Turanyi T, Hirmondo R, Muller B, Krausslich HG, Coveney PV, Muller V: Gag-Pol在HIV-1病毒粒子成熟过程中的处理:系统生物学方法。中国生物医学工程学报，2013;9(6):e1003103。doi: 10.1371 / journal.pcbi.1003103。Epub 2013 6月6日。［文章］
高木S, Momose F, Morikawa Y: FRET分析HIV-1 Gag和GagPol相互作用。FEBS Open Bio. 2017 10月19日;7(11):1815-1825。doi: 10.1002 / 2211 - 5463.12328。领取2017年11月[文章］
黄晓明，刘文华，刘文华:基于p450的胺碘酮及其代谢物的药物相互作用:抑制机制的多样性。Metab Dispos. 2015年11月;43(11):1661-9。doi: 10.1124 / dmd.115.065623。Epub 2015年8月21日［文章］
奈非那韦FDA标签[链接］
FDA批准药品:VIRACEPT(甲磺酸奈非那韦)片剂和粉剂[链接］
加拿大卫生部批准药品:VIRACEPT(甲磺酸奈非那韦)片剂和粉末[链接］
开曼化工:奈非那韦MSDS [链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014365
KEGG药物: D08259
KEGG化合物: C07257
PubChem化合物: 64143
PubChem物质: 46507719
ChemSpider: 57718
BindingDB: 50061306
RxNav: 134527
ChEBI: 7496
ChEMBL: CHEMBL584
锌: ZINC000003833846
治疗目标数据库: DAP000705
网页: PA450606
PDBe配体: 1联合国
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 奈非那韦

PDB项

1 ohr/2宾/2 pyn/2 q63/2 q64/2 qak/2 r5q/3 ekx/3 el0/3 el5.．.

显示一个

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	心血管疾病(CVD)/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症	1
4	完成	诊断	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/脂肪代谢障碍	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
4	完成	治疗	丙肝病毒(HCV)感染/人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	3.
4	完成	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/结核病	1
4	未知的状态	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
3.	完成	预防	疾病传播、垂直/人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/人体免疫缺陷病毒垂直传播	1
3.	完成	治疗	艾滋病相关肾病/人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
3.	完成	治疗	人体免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	9

药物经济学

制造商

Agouron制药有限公司

外包商

Agouron制药有限公司
A-S药物解决方案有限公司
卡地纳健康
卫生部中央药房
分发解决方案
Goedecke GmbH是一家
哈金斯有限公司
凯泽医院基金会
伊利湖医疗和外科用品
Patheon Inc .)
PD-Rx制药有限公司
辉瑞公司
医师全面护理公司
护理质量
补救重新打包
圣玛丽医疗公园药房
华生制药

剂型

形式	路线	强度
粉	口服
粉	口服	50毫克/ 1 g
平板电脑	口服
平板电脑	口服	625毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	250毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	625毫克/ 1
平板电脑	口服	250毫克
粉	口服	50毫克/克

价格

单元描述	成本	单位
维拉西普625 mg片	11.24美元	平板电脑
维拉西普250mg片	3.46美元	平板电脑
威拉西普50 mg/gm粉末	0.54美元	通用汽车

DrugBank不出售也不购买药物。价格信息仅供参考用途。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5484926	没有	1996-01-16	2014-04-07
CA2173328	没有	1999-08-31	2014-10-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	349.84°C	不可用
水溶度	微溶	不可用
logP	6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00191毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.61	ALOGPS
logP	4.72	ChemAxon
日志	-5.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.32	ChemAxon
pKa最强(基本)	8．18	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	101.9²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	162.67米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	63.81^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7472
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.7148
22基板	底物	0.9332
我22抑制剂	抑制剂	0.8121
22抑制剂二世	抑制剂	0.7572
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8178
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7482
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9085
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7994
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8071
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6335
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5465
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.8977
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8008
致癌性	Non-carcinogens	0.8547
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.4704 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9786
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.785

对ADMET数据进行预测admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS光谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS光谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.hiv - 1蛋白酶

种类: 蛋白质
生物: 人类免疫缺陷病毒
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Aspartic-type肽链内切酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: hiv - 1蛋白酶
Uniprot ID: O90777
Uniprot名字: hiv - 1蛋白酶
分子量: 10724.61哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶标?药物学报2006年12月5日(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶标和药物靶标的性质和数量。药物研究。2006;10;5(10):821-34。［文章］
Garriga C, Perez-Elias MJ, Delgado R, Ruiz L, Najera R, Pumarola T, Alonso-Socas Mdel M, Garcia-Bujalance S, menendez arias L:内尔非那韦和洛匹那韦/利托那韦治疗病毒学失败后HIV-1蛋白酶的突变模式和相关氨基酸替换。医学病毒杂志。2007年11月;79(11):1617-28。［文章］
Wittayanarakul K, Hannongbua S, Feig M:质子化状态的准确预测是可靠的MM-PB(GB)SA结合自由能计算HIV-1蛋白酶抑制剂的先决条件。化学学报。2008年4月15日;29(5):673-85。［文章］
吴晶晶，刘志刚，刘志刚，刘志刚:人免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂PL-100的体外抗病毒活性及交叉耐药谱。抗菌素化学制剂。2007年11月;51(11):4036-43。Epub 2007年7月16日［文章］
Perez MA, Fernandes PA, Ramos MJ:药物设计:以奈非那韦为先导的新型HIV-1蛋白酶抑制剂。分子图模型。2007年10月26(3):634-42。Epub 2007年3月24日。［文章］
Velazquez-Campoy A, Kiso Y, Freire E:第一代和第二代HIV-1蛋白酶抑制剂的结合力能学:药物设计的意义。《生物物理学报》2001年6月15日。［文章］
陈欣，季志玲，陈雅芝:TTD:治疗靶标数据库。核酸杂志2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
De Clercq E:新兴的抗艾滋病毒药物。《专家意见新兴药物》2005年5月;10(2):241-73。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
张志强，张志强，张志强，等。人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂甲磺酸奈非那韦对人细胞色素P450的选择性及抑制机制研究。药物治疗。1998年7月26(7):609-16。［文章］
Hsyu PH, Schultz-Smith MD, Lillibridge JH, Lewis RH, Kerr BM:奈非那韦与3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂阿托伐他汀和辛伐他汀的药代动力学相互作用。2001年12月;45(12):3445-50。doi: 10.1128 / aac.45.12.3445 - 3450.2001。［文章］
王志强，王志强，李志强，李志强，李志强:五种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4、3A5和3A7的体外差异抑制作用。临床药物毒理学。2006年1月;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］
奈非那韦FDA标签[链接］
药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］

细节 2.细胞色素P450 3 a7

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

参考文献

王志强，王志强，李志强，李志强，李志强:五种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4、3A5和3A7的体外差异抑制作用。临床药物毒理学。2006年1月;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 3.细胞色素P450 3 a5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

参考文献

王志强，王志强，李志强，李志强，李志强:五种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4、3A5和3A7的体外差异抑制作用。临床药物毒理学。2006年1月;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。［文章］
张志强，李志强，李志强，李志强，等。CYP2C19基因多态性对奈非那韦对HIV患者M8基因转化的影响。中华临床药物杂志。2008年4月;65(4):548-57。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2007.03039.x。Epub 2007 10月8日。［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 4.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Hesse LM, von Moltke LL, Shader RI, Greenblatt DJ:利托那韦，依非韦伦和奈非那韦体外抑制CYP2B6活性:与安非他酮的潜在药物相互作用。药物治疗。2001 Feb;29(2):100-2。［文章］
田边M，桥本M，小野H:咪唑啉I(1)受体介导的帕金森病模型小鼠肌肉刚度的降低。欧洲药理学杂志2008年7月28日;589(1-3):102-5。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.06.013。Epub 2008年6月7日。［文章］
人类CYP酶信息总结:人类P450代谢数据。Drug Metab Rev. 2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。［文章］
Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS: 227种药物对细胞色素P450 2B6的体外抑制作用评价。临床药物杂志。2006年12月;46(12):1426-38。［文章］

细节 5.细胞色素P450 2 c19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多治疗药物的代谢，如抗惊厥药物-甲苯妥英，奥美拉唑，普罗胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im…
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

参考文献

周顺丰，周志伟，杨丽萍，蔡平平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导剂、抑制剂、构效关系及其对药物开发的启示。中国生物医学工程学报。2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日［文章］
Kattel K, Evande R, Tan C, Mondal G, Grem JL, Mahato RI: CYP2C19多态性对胰腺癌患者奈非那韦药代动力学的影响。临床药物杂志。2015年8月;80(2):267-75。doi: 10.1111 / bcp.12620。2015年6月11日。［文章］
李飞，李飞，Desai P, Thummel KE, Unadkat JD:抗人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂诱导人肝细胞中细胞色素P450酶和转运体:预测临床药物相互作用的意义。Metab Dispos. 2007 10;35(10):1853-9。Epub 2007年7月16日［文章］
Flockhart药物相互作用表[链接］

细节 6.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT在潜在毒性外源性和内源性化合物的结合和随后的消除中具有重要意义。这种葡糖醛酸异形体产生胆红素ix -，形成两种…
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

参考文献

相互作用(链接］

细节 7.细胞色素P450 2 c9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝微粒体中，该酶参与一种依赖于nadph的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Kirby BJ, Collier AC, Kharasch ED, Dixit V, Desai P, Whittington D, Thummel KE, Unadkat JD: HIV蛋白酶抑制剂的复杂药物相互作用2:利托那韦或奈非那韦在体内诱导和体外诱导细胞色素P450 1A2, 2B6和2C9的体内相关性。Metab Dispos. 2011 Dec;39(12):2329-37。doi: 10.1124 / dmd.111.038646。Epub 2011年9月19日。［文章］
Liedtke医学博士，Rathbun RC:华法林-抗逆转录病毒相互作用。Ann Pharmacother. 2009 Feb;43(2):322-8。doi: 10.1345 / aph.1L497。Epub 2009 2月5日。［文章］

细节 8.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责新陈代谢的许多药物和环境化学物质，它氧化。它参与抗心律失常药物、肾上腺素受体拮抗剂、三环等药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

von Moltke LL, Greenblatt DJ，段SX, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:奎尼丁和病毒蛋白酶抑制剂对体外去西帕明羟基化(细胞色素P450-2D6)的抑制:与体内药物相互作用的关系。中国医药科学。1998年10月;87(10):1184-9。doi: 10.1021 / js980197h。［文章］
张志强，张志强，张志强，等。人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂甲磺酸奈非那韦对人细胞色素P450的选择性及抑制机制研究。药物治疗。1998年7月26(7):609-16。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体。
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

张志强，张志强，张志强，等:抗hiv药物与人血清白蛋白的结合。IUBMB Life. 2004年10月;56(10):609-14。［文章］
刘志强，刘志强，刘志强，等:抗hiv药物和铁血红素对人血清白蛋白的变构调控。FEBS J. 2005年12月;272(24):6287-96。［文章］

细节 2.Alpha-1-acid糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中起运输蛋白质的作用。在其β -桶结构域内部结合各种配体。还捆绑合成药物，影响其在…的分布和供应。
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

参考文献

Motoya T, Thevanayagam LN, Blaschke TF, Au S, Stone JA, Jayewardene AL, Chi J, Aweeka FT:奈非那韦与血浆蛋白结合的特性和药物置换相互作用的缺乏。艾滋病医学2006年3月7(2):122-8。doi: 10.1111 / j.1468-1293.2006.00356.x。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

参考文献

Perloff MD, von Moltke LL, Fahey JM, Daily JP, Greenblatt DJ: HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养中诱导p -糖蛋白表达。艾滋病。2000年6月16日,14(9):1287 - 9。［文章］
Choo EF, Leake B, Wandel C, Imamura H, Wood AJ, Wilkinson GR, Kim RB: p -糖蛋白运输的药理抑制可以增强HIV-1蛋白酶抑制剂在大脑和睾丸中的分布。Metab Dispos. 2000年6月;28(6):655-60。［文章］
Schwab D, Fischer H, Tabatabaei A, Poli S, Huwyler J:体外p -糖蛋白筛选分析的比较:在药物发现中使用的建议。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
Kim RB, Fromm MF, Wandel C, Leake B, Wood AJ, Roden DM, Wilkinson GR:药物转运蛋白p -糖蛋白限制HIV-1蛋白酶抑制剂的口服吸收和大脑进入。临床投资杂志。1998年1月15日;101(2):289-94。［文章］

细节 2.溶质载体家族22个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 二级活性有机阳离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字: SLC22A1
Uniprot ID: O15245
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员1
分子量: 61153.345哒

参考文献

张磊，Gorset W, Washington CB, Blaschke TF, Kroetz DL, Giacomini KM: HIV蛋白酶抑制剂与哺乳动物表达系统中人类有机阳离子转运体的相互作用。Metab Dispos. 2000年3月;28(3):329-34。［文章］
Jung N, Lehmann C, Rubbert A, Schomig E, Fatkenheuer G, Hartmann P, Taubert D:有机阳离子转运蛋白OCT1和OCT2测定拉米夫定在hiv感染患者CD4细胞中的积累。感染。2013年4月,41(2):379 - 85。doi: 10.1007 / s15010 - 012 - 0308 - 8。Epub 2012 8月9日。［文章］

细节 3.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导不依赖Na(+)的有机阴离子运输，如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和未共轭(胆酸)胆汁酸(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字: SLCO1A2
Uniprot ID: P46721
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量: 74144.105哒

参考文献

Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p -糖蛋白转运蛋白介导非索非那定的细胞摄取和排泄。药物治疗。1999年8月;27(8):866-71。［文章］

细节 4.atp结合盒亚家族G成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐输出器在肾脏和肾外尿酸盐排泄功能。在卟啉的内稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的出口，以促进…
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: atp结合盒亚家族G成员2
分子量: 72313.47哒

参考文献

中华药理学杂志2004年7月号;310(1):334-41。Epub 2004年3月8日。［文章］

细节 5.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导Na(+)独立摄取有机阴离子，如普瓦他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，硫酸脱氢表雄酮，17-葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量: 76447.99哒

参考文献

Tirona RG, Leake BF, Wolkoff AW, Kim RB:人类有机阴离子运输多肽c (SLC21A6)是利福平介导的孕烷X受体激活的一个主要决定因素。中华药理学杂志2003年1月;304(1):223-8。［文章］

细节 6.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导Na(+)独立摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)， methotre…
基因名字: SLCO1B3
Uniprot ID: Q9NPD5
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量: 77402.175哒

参考文献

黄晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。肝有机阴离子转运多肽(OATPs)抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。［文章］

细节 7.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 无钠有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能: 介导不依赖Na(+)的有机阴离子运输，如牛磺胆酸，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓烷B2和伊洛前列素。
基因名字: SLCO2B1
Uniprot ID: O94956
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量: 76709.98哒

参考文献

黄晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明，王晓明。肝有机阴离子转运多肽(OATPs)抑制剂的分类:蛋白表达对药物-药物相互作用的影响。中华医学化学杂志。2012年5月24日;55(10):4740-63。doi: 10.1021 / jm300212s。Epub 2012年5月15日。［文章］

细节 8.胆盐出口泵

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆盐出口泵
分子量: 146405.83哒

参考文献

Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵(BSEP/ABCB11)的相互作用。中国毒物科学。2013年12月;12(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16

奈非那韦

识别

奈非那韦(DB00220)的结构

药理学

的相互作用

产品

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化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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酶

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