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总结

Glimepiride是一种磺酰脲类药物,用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
阿玛里尔,二重唱,连唱
通用名称
Glimepiride
药物库登录号
DB00222
背景

格列美脲于1995年首次上市,是第二代磺酰脲类药物(SU)的一员,用于管理2型糖尿病(T2DM),以改善血糖控制。2型糖尿病是一种代谢性疾病,在世界范围内发病率不断上升;它的特征是胰岛素抵抗与渐进性β细胞衰竭和长期微血管和大血管并发症相一致,从而导致共病和死亡。磺酰脲类是一种胰岛素促分泌剂,广泛用于2型糖尿病的治疗以降低血糖水平。SUs的主要作用被认为是在残留的胰腺β细胞存在时有效,3.它们通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素发挥作用,也被认为具有胰腺外效应,如增加胰岛素介导的外周葡萄糖摄取。2

格列美脲通过阻断atp敏感的钾通道(K三磷酸腺苷通道)并引起β细胞的去极化。相比格列吡嗪另一种SU药物格列美脲的作用时间更长。它有时被归类为第三代SU,因为它比其他第二代SU有更大的替换。1在临床试验中,与其他SUs相比,格列美脲发生低血糖和体重增加的风险较低2由于对心肌细胞缺血预处理的影响极小,因此对心血管的影响也比其他SUs要小。1它能有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白水平,被认为是管理2型糖尿病的一种有用的、具有成本效益的治疗选择。1格列美脲于1995年被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于2型糖尿病的治疗。它通常以阿玛里尔的品牌名作为口服片剂销售,通常每天服用一次。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:490.62
单一同位素的:490.224991385
化学公式
C24H34N4O5年代
同义词
  • Glimepirida
  • Glimepiride
  • Glimepiride
  • Glimepiridum
外部id
  • 锄头490
  • 锄头- 490
  • HOE490

药理学

指示

格列美脲用于管理2型糖尿病成人作为辅助饮食和锻炼,以改善血糖控制作为单一疗法。

它也可与二甲双胍或胰岛素联合使用,以降低2型糖尿病患者的血糖水平,这些患者的高血糖水平无法通过饮食和运动联合口服降糖药(一种用于降低血糖水平的药物)来控制。9

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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药效学

格列美脲刺激胰腺β细胞分泌胰岛素颗粒,提高外周组织对胰岛素的敏感性,增加外周葡萄糖的吸收,从而降低血浆血糖水平和糖化血红蛋白(HbA1C)水平。一项多中心、随机、安慰剂对照临床试验评估了格列美脲(1-8 mg)作为单药滴定10周与安慰剂在未单独饮食控制的T2DM患者中的疗效。1在这项研究中,与安慰剂组相比,空腹血糖(FPG)降低了46 mg/dL,餐后血糖(PPG)降低了72 mg/dL,糖化血红蛋白(HbA1c)降低了1.4%。1在另一项随机研究中,T2DM患者在14周的研究期间接受安慰剂或三种剂量(1,4或8mg)中的一种格列美脲,在研究结束时,与安慰剂相比,所有格列美脲方案均显著降低FPG、PPG和HbA1c值(P < 0.001)。14毫克和8毫克剂量的格列美脲比1毫克剂量的更有效;然而,4毫克剂量提供了几乎最大的抗高血糖效果。1

作用机理

胰腺β细胞上的ATP敏感钾通道,由细胞内ATP和ADP门控。该通道的异八聚体复合体由4个形成孔的Kir6.2亚基和4个调节磺酰脲受体(SUR)亚基组成。选择性剪接允许通道的形成,由在不同组织中以不同浓度表达的不同亚基异构体组成。7在胰腺β细胞中,atp敏感的钾通道作为重要的代谢传感器和调节器,将膜兴奋性与葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)结合起来。6当ATP:ADP比值降低时,通道被激活并打开,导致K+从细胞中流出,膜超极化,抑制胰岛素分泌。6相反,细胞内葡萄糖摄取增加导致细胞内ATP:ADP比值升高,导致通道关闭和膜去极化。去极化导致激活和打开电压依赖性钙离子通道,因此钙离子涌入细胞。6细胞内钙水平升高导致肌动球蛋白丝的收缩,负责储存在囊泡中的胰岛素颗粒的胞外排出。3.格列美脲通过非特异性结合磺酰脲受体-1 (SUR1)和磺酰脲受体- 2a (SUR2A)亚基的B位点以及通道SUR1亚基的A位点来阻断atp敏感的钾通道,从而促进β细胞分泌胰岛素。3.

目标 行动 生物
一个atp敏感内向整流钾通道11
抑制剂
人类
一个atp敏感内向整流钾通道1
抑制剂
人类
一个atp结合盒亚族C成员8
诱导物
人类
吸收

口服格列美脲后1小时内完全吸收,具有线性药代动力学特征。1健康受试者口服单剂量格列美脲后,2型糖尿病患者口服多剂量格列美脲后,血药浓度峰值(Cmax)在给药后2 ~ 3小时后达到。8多次给药后不会发生积累。1当格列美脲与进餐同时给予时,达到Cmax的时间增加了12%,而平均值和曲线下面积(AUC)分别减少了8 - 9%。9在一项针对日本T2DM患者的药代动力学研究中,每日一次剂量的Cmax值高于每日两次剂量。5据报道,口服给药后格列美脲的绝对生物利用度完全。4

分布量

健康受试者静脉给药后,分配量为8.8 L (113 mL/kg)。8

蛋白结合

格列美脲的血浆蛋白结合大于99.5%。8

新陈代谢

据报道格列美脲可进行肝脏代谢。在静脉或口服剂量后,格列美脲通过CYP2C9酶介导的氧化生物转化形成主要代谢物,环己基羟甲基衍生物(M1),具有药理活性。M1可被一种或几种细胞质酶进一步代谢为不活跃的代谢物羧基衍生物(M2)。M1在动物模型中保留了其亲本的大约三分之一的药理活性,半衰期为3-6小时。3.然而,M1的降糖作用是否具有临床意义尚不清楚。

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消除路线

健康男性受试者口服格列美脲后,7天内尿液中总放射性恢复约60%,其中M1和M2占尿液中总放射性恢复的80-90%。M1与M2的比值在两个受试者中约为3:2,在一个受试者中约为4:1。8大约40%的总放射性在粪便中被回收,其中M1和M2约占70%的放射性,M1和M2的比例为1:3。尿液和粪便中未检出母体药物。8

半衰期

格列美脲的消除半衰期约为5至8小时,3.多次服用后可延长至9小时。2

间隙

在正常受试者中进行单剂量、交叉、剂量比例(1,2,4和8mg)研究,在2型糖尿病(T2D)患者中进行单剂量和多剂量、平行、剂量比例(4和8mg)研究。在这些研究中,T2D单次口服给药患者的全身清除率为52.1 +/- 16.0 mL/min, 48.5 +/- 29.3 mL/min, T2D多次口服给药患者的全身清除率为52.7 +/- 40.3 mL/min。9健康受试者静脉给药后,全身清除率为47.8 mL/min。8

的不利影响
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毒性

大鼠口服LD50为> 10000 mg/kg。化学物质据报道,大鼠腹腔内LD50值为3950 mg/kg化学物质.尽管据报道格列美脲比其他磺脲类药物如格列本脲的低血糖风险更低,但过量使用格列美脲可能导致严重低血糖并伴有昏迷、癫痫或其他神经损伤。这可以用胰高血糖素或静脉注射葡萄糖来治疗。继续观察和额外的碳水化合物摄入可能是必要的,因为低血糖可能复发后,明显的临床恢复。8

在一项研究中,大鼠在30个月的时间里被给予高达5000 ppm的全脂饲料,没有发生癌变的迹象。同时,在24个月的小鼠中,以远高于人类建议最大剂量的剂量给药格列美脲导致良性胰腺腺瘤形成的增加,并以剂量相关的方式,这被认为是慢性胰腺刺激的结果。8格列美脲对小鼠无诱变作用在体外而且在活的有机体内诱变的研究。在雄性和雌性大鼠的研究中,格列美脲被证明对生育没有影响。8

通路
不可用
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
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Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 542 - - - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图,洛迪,摩德纳,费拉拉二世,像雅典 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 喀拉拉邦,贾姆那加,罗希尼 不可用 949 g > A 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节
Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 增加溶血性贫血的风险。 细节

的相互作用

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药物 交互
Abaloparatide 格列美脲与阿巴巴拉肽合用可降低疗效。
Abatacept 格列美脲与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与格列美脲联用可降低其代谢。
阿卡波糖 当格列美脲与阿卡波糖合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 格列美脲与乙酰胆醇合用可提高疗效。
Aceclofenac 格列美脲与乙酰氯芬酸联用可降低蛋白结合。
Acemetacin 格列美脲与乙酰美辛合用可降低蛋白结合。
苊香豆醇 格列美脲与阿昔考玛诺合用可提高疗效。
乙酰唑胺 格列美脲与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide 当格列美脲与乙酰六醇酯合用时,低血糖的风险或严重程度会增加。
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  • 避免饮酒。急性和慢性酒精摄入可能不可预测地影响格列美脲的降糖作用。
  • 随食物服用。生产商建议在一天的第一餐时服用。

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国际/其他品牌
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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2000-09-18 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 1毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2000-11-24 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-06-07 加拿大的国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 赛诺菲-安万特美国有限公司 2009-06-18 不适用 美国国旗
Amaryl 平板电脑 4毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2000-11-21 2011-06-30 美国国旗
Amaryl 平板电脑 2毫克 口服 赛诺菲-安万特 2002-03-12 2018-07-31 加拿大的国旗
公司Glimepiride 平板电脑 1毫克 口服 钴的实验室 2006-04-24 2012-08-02 加拿大的国旗
非专利处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-glimepiride 平板电脑 4毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 2毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-glimepiride 平板电脑 1毫克 口服 Apotex公司 2007-09-29 不适用 加拿大的国旗
Glimepiride 平板电脑 1毫克/ 1 口服 瑞星健康有限公司 2012-06-29 2019-04-18 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 2毫克/ 1 口服 Perrigo纽约公司 2005-10-06 2015-10-01 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2005-10-06 2017-06-30 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2010-10-14 2016-07-31 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 Av Kare, Inc. 2009-09-22 2012-07-31 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 4毫克/ 1 口服 圣玛丽医疗公园药房 2017-12-26 不适用 美国国旗
Glimepiride 平板电脑 1毫克/ 1 口服 博洛尼亚制药 2015-07-14 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
阿马里姆2毫克/1000毫克fİlm卡普利片,30阿德特 Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
阿马里姆4毫克/1000毫克fİlm卡普利片,30阿德特 Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,涂 口服 Sanofİ saĞlik ÜrÜnlerİ有限公司Ştİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
阿匹灵(片剂2/500 mg) Glimepiride(2毫克)+二甲双胍(500毫克) 平板电脑,扩展版 口服 บริษัทซาโนฟี่-อเวนตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2014-03-31 不适用 泰国的国旗
Amaryl®m sr Glimepiride(4毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,扩展版 口服 laboratorio硅烷。墨西哥国家安全局 2011-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜
Amaryl®m sr Glimepiride(2毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克) 平板电脑,扩展版 口服 Silanes S.A. De C.V. 2011-11-21 不适用 哥伦比亚的旗帜
Avandaryl Glimepiride(4毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(8毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 葛兰素史克公司 2007-05-22 2011-11-18 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(1毫克)+马来酸罗格列酮(4毫克) 平板电脑 口服 葛兰素史克公司 2006-05-04 2011-08-29 加拿大的国旗
Avandaryl Glimepiride(2毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 葛兰素史克公司 2006-01-05 2011-11-18 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(2毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(8毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗
Avandaryl Glimepiride(1毫克/ 1)+马来酸罗格列酮(4毫克/ 1) 涂膜片剂 口服 葛兰素史克公司 2011-05-24 2015-11-07 美国国旗

类别

ATC代码
A10BD04 -格列美脲和罗格列酮 A10BB12 -格列美脲 A10BD06 -格列美脲和吡格列酮
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于苯磺酰胺类有机化合物。这是一种有机化合物,含有磺酰胺基团,与苯环s相连。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯及其取代衍生物
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/吡咯啉羧酸及其衍生物/磺酰脲类药物/n -尿素酶/有机磺酸及其衍生物/Dicarboximides/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
再展示2个
Aminosulfonyl化合物/芳香杂单环化合物/Azacycle/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/碳氢化合物的衍生物
再看17个
分子框架
芳香杂单环化合物
外部描述符
n -磺酰脲类,n -酰基脲类(CHEBI: 5383
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 ky687524k
化学文摘号
93479-97-1
InChI关键
WIGIZIANZCJQQY-RUCARUNLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H34N4O5S c1-4-21-17(3) 15-28(22(21) 29) 24(31) 25-14-13-18-7-11-20(12-8-18) 34(32、33)27-23 (30)26-19-9-5-16 (2)26-19-9-5-16 / h7-8, 11 - 12、16、19 H, 4 - 6, 9 - 10, 13-15H2, 1-3H3, (H, 25岁,31)(H2, 26日,27日,30)/ t16.1 - 19)
国际命名
3-ethyl-4-methyl-2-oxo-N - (2 - {4 - [({[(1 r, 4 r) 4-methylcyclohexyl][氨基甲酰}胺基)磺酰]苯基}乙基)2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
微笑
CCC1 = C (C) CN (C = O) NCCC2 = CC = C (C = C2) S (= O) (= O)数控(= O) N [C@H] 2 CC (C@H) (C) CC2) C1 = O

参考文献

合成参考

Suresh Kadam, Venkatasubramanian Tarur, Sanjay Naik, Sachin Gavhane,“基本纯格列美脲的制备工艺”。美国专利US20070082943, 2007年4月12日发布。

US20070082943
一般引用
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  3. Sola D, Rossi L, Schianca GP, Maffioli P, Bigliocca M, Mella R, Corliano F, Fra GP, Bartoli E, Derosa G:磺酰脲类药物及其临床应用。2015年8月12日;11(4):840-8。doi: 10.5114 / aoms.2015.53304。Epub 2015年8月11日[文章
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  5. Matsuki M, Matsuda M, Kohara K, Shimoda M, Kanda Y, Tawaramoto K, Shigetoh M, Kawasaki F, Kotani K, Kaku K:格列美脲在2型糖尿病患者中的药代动力学和药效学:比较每日一次和两次给药的效果。endocj . 2007年8月;54(4):571-6。Epub 2007年7月2日。[文章
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  7. 史宁强,叶斌,Makielski JC: SUR异构体和剪接变异构体的功能和分布。journal of Mol Cell Cardiol; 2005 july;39(1):51-60。doi: 10.1016 / j.yjmcc.2004.11.024。Epub 2005 2月5日。[文章
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  9. 加拿大卫生部产品专论:口服山德士格列美脲片[链接
KEGG药物
D00593
KEGG化合物
C07669
PubChem化合物
3476
PubChem物质
46508842
ChemSpider
16740595
BindingDB
50237590
RxNav
25789
ChEBI
5383
ChEMBL
CHEMBL1481
ZINC000100070954
治疗靶点数据库
DAP000132
网页
PA449761
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Glimepiride
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 预防 心血管疾病的风险/2型糖尿病 1
4 完成 支持性护理 糖尿病患者 1
4 完成 治疗 心血管疾病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 2
4 完成 治疗 糖尿病,非胰岛素依赖性 2
4 完成 治疗 糖尿病/内皮功能障碍 1
4 完成 治疗 糖尿病/2型糖尿病 3.

药物经济学

制造商
  • 赛诺菲安万特有限公司
  • 雅阁医疗保健公司
  • 卡尔斯巴德科技公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 瑞迪士博士实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • Invagen制药公司
  • 迈兰制药公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 梯瓦制药美国公司
  • Vintage制药有限责任公司
  • 沃森实验室公司
  • 沃森实验室佛罗里达公司
外包商
  • 协议医疗
  • 先进制药服务公司
  • 美源健康服务公司
  • A-S药物解决有限责任公司
  • 布莱恩特牧场预包装
  • 卡地纳健康
  • 卡尔斯巴德科技公司
  • Cobalt制药公司
  • Corepharma有限责任公司
  • 分发解决方案
  • 多元化医疗保健服务公司
  • 瑞迪斯博士实验室有限公司
  • Heartland Repack服务有限责任公司
  • 英达制药有限公司
  • 国际实验室公司
  • InvaGen制药公司
  • Ivax制药
  • 伊利湖医疗和外科用品
  • 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
  • Mylan
  • Nucare制药公司
  • PD-Rx制药公司
  • Perrigo有限公司
  • 药房服务中心
  • 医生全面护理公司。
  • Prasco实验室
  • Prepak系统公司
  • 兰伯西实验室
  • 叛军分销商公司
  • 资源优化与创新有限责任公司
  • 山德士
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • Stat Scripts LLC
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • UDL实验室
  • 先锋实验室公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 6毫克
平板电脑,涂 口服
涂膜片剂 口服
平板电脑 口服 2.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 1毫克/ 1
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 3毫克/ 1
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑,扩展版 口服
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑 口服 3毫克
平板电脑 口服 4毫克
片剂,口腔崩解 口服 1毫克
平板电脑 口服 2毫克
价格
单元描述 成本 单位
阿匹灵片剂4毫克 2.11美元 平板电脑
阿匹灵片2毫克 1.25美元 平板电脑
格列美脲片4毫克 1.25美元 平板电脑
阿匹灵片1毫克 0.88美元 平板电脑
格列美脲片2毫克 0.67美元 平板电脑
格列美脲片1毫克 0.42美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 美国国旗
US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 美国国旗
US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 美国国旗
US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 美国国旗
US8071130 没有 2011-12-06 2028-06-08 美国国旗
US7538125 没有 2009-05-26 2016-06-19 美国国旗
US7700128 没有 2010-04-20 2027-01-30 美国国旗
US7358366 是的 2008-04-15 2020-10-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 207 化学物质
水溶度 部分混相 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0384毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.82 ALOGPS
logP 3.12 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 4.32 ChemAxon
pKa(最强基础) -3.7 ChemAxon
生理上的电荷 -1 ChemAxon
氢受体数量 5 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极表面积 124.682 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 129.8米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 53.493. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.986
血脑屏障 + 0.7322
Caco-2渗透 - 0.6809
22基板 底物 0.7501
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6556
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.6124
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8241
CYP450 2C9衬底 底物 0.5661
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5978
CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8949
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8599
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6392
致癌性 Non-carcinogens 0.7301
生物降解 无法生物降解 0.68
大鼠急性毒性 2.4158 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7714
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8263
ADMET数据预测使用admetSAR,一个评估化学ADMET性质的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0012290000 - 966 a50af984de12b0ba8
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 2629000000 - 29 - b987358cc85159c5b8
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0002190000 - 0 - aaefa2e07605da97f81
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0409000000 - 91 b493608ac508427593
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 3911000000 - 78 - c0f40c965f78bfa591

目标

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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钾通道活性
特定的功能
该受体由G蛋白控制。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们的电压…
基因名字
KCNJ11
Uniprot ID
Q14654
Uniprot名字
atp敏感内向整流钾通道11
分子量
43540.375哒
参考文献
  1. Song DK, Ashcroft FM:格列美脲阻断克隆β细胞、心脏和平滑肌K(ATP)通道。中国药理学杂志,2001 5月;133(1):193-9。[文章
  2. Lawrence CL, Rainbow RD, Davies NW, Standen NB:代谢抑制对格列美脲阻断天然和克隆的心肌肌膜K(ATP)通道的影响。中国药理学杂志。2002 7;136(5):746-52。[文章
  3. 胰岛素分泌的分子机制。糖尿病Metab。2002年12月;28(6增刊):4S7-13。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏中,可能在钾稳态中起着重要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞,而不是…
基因名字
KCNJ1
Uniprot ID
P48048
Uniprot名字
atp敏感内向整流钾通道1
分子量
44794.6哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。[文章
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物,它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。[文章
  3. Proks P, Reimann F, Green N, Gribble F, Ashcroft F:磺酰脲刺激胰岛素分泌。《糖尿病》2002年12月;51期3:S368-76。[文章
  4. 胰岛素分泌的分子机制。糖尿病Metab。2002年12月;28(6增刊):4S7-13。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
磺酰脲受体活性
特定的功能
β细胞atp敏感钾通道(KATP)的亚基。调节atp敏感K(+)通道和胰岛素释放。
基因名字
ABCC8
Uniprot ID
Q09428
Uniprot名字
atp结合盒亚族C成员8
分子量
176990.36哒
参考文献
  1. Muller G, Hartz D, Punter J, Okonomopulos R, Kramer W:格列美脲和格列苯脲与β细胞磺酰脲受体的差异相互作用。一、结合特性。生物化学生物物理学报1994年5月11日;1191(2):267-77。[文章
  2. Kramer W, Muller G, Geisen K:格列美脲磺酰脲在β细胞上作用的分子模式表征。Horm Metab Res. 1996年9月28日(9):464-8。[文章
  3. Kramer W, Muller G, Girbig F, Gutjahr U, Kowalewski S, Hartz D, Summ HD:磺酰脲类与β细胞atp敏感K(+)通道的分子相互作用。《糖尿病临床实践研究》1995年8月28日增刊:S67-80。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中,这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。[文章
  2. Flockhart药物相互作用表[链接

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与atp依赖性的胆汁盐分泌进入肝细胞的小管
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别与人胆盐出口泵(BSEP/ABCB11)临床相关药物相互作用。毒理学杂志,2013 12月;136(2):328-43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月20日11:07