识别
- 总结
-
Indinavir是一种用于治疗HIV感染的蛋白酶抑制剂。
- 品牌名称
-
Crixivan
- 通用名称
- Indinavir
- 药物库登录号
- DB00224
- 背景
-
一种有效的特异性HIV蛋白酶抑制剂,似乎具有良好的口服生物利用度。(PubChem)
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:613.7895
单一同位素的:613.362805017 - 化学公式
- C36H47N5O4
- 同义词
-
- (1 (1 S, 2 r) 5 (S)) 2、3,5-Trideoxy-N - (2, 3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl) 5 -(2 -(((1,1 -二甲基乙基)氨基)羰基)4 - (3-pyridinylmethyl) 1-piperazinyl) 2 - (phenylmethyl) -D-erythro-pentonamide
- Indinavir
- Indinavir无水
药理学
- 指示
-
因地那韦是一种抗逆转录病毒药物,用于治疗艾滋病毒感染。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Indinavir是一种蛋白酶抑制剂,具有抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的活性。蛋白酶抑制剂阻断HIV病毒中被称为蛋白酶的部分。HIV-1蛋白酶是在传染性HIV-1中发现的病毒多蛋白前体蛋白水解裂解成个体功能蛋白所需的酶。Indinavir与蛋白酶活性位点结合,抑制酶的活性。这种抑制阻止了病毒多蛋白的裂解,从而形成未成熟的非感染性病毒颗粒。蛋白酶抑制剂几乎总是与至少两种其他抗hiv药物联合使用。
- 作用机制
-
Indinavir抑制HIV病毒蛋白酶,阻止gag-pol多蛋白的切割,导致非传染性,不成熟的病毒颗粒。
目标 行动 生物 一个人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶 抑制剂人类免疫缺陷病毒1型 - 吸收
-
迅速吸收
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
60%
- 新陈代谢
-
肝。七种代谢物已被鉴定,一种葡萄糖苷缀合物和六种氧化代谢物。体外研究表明,细胞色素P-450 3A4 (CYP3A4)是负责氧化代谢产物形成的主要酶。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
不到20%的茚地那韦原封不动地随尿液排出体外。
- 半衰期
-
1.8(±0.4)小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
过量的症状包括心肌梗死和心绞痛。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 联合茚地那韦可降低1,2-苯二氮卓类药物的代谢。 Abacavir 阿巴卡韦联合茚地那韦可降低代谢。 Abametapir 茚地那韦与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。 Abatacept 茚地那韦联合阿巴西普可促进代谢。 Abemaciclib 阿贝昔利与茚地那韦联用可降低代谢。 Abiraterone 阿比特龙与茚地那韦联用可降低代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与茚地那韦联用可降低代谢。 阿卡波糖 阿卡波糖与茚地那韦合用可降低疗效。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与茚地那韦联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与茚地那韦联用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免过度或长期饮酒。
- 避免葡萄柚类产品。
- 空腹。饭前1小时或饭后2小时服用。
- 用满满一杯水服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Indinavir一水 5 w6ya9pkkh 180683-37-8 XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N Indinavir硫酸 771年h53976q 157810-81-6 NUBQKPWHXMGDLP-BDEHJDMKSA-N 硫酸乙醇酸茚地那韦 34 ob95c8ae 不可用 QDNVAYDEAGXHTB-NOYQBWMBSA-N - 国际/其他品牌
- Crixivan
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Crixivan 胶囊 400毫克/ 1 口服 艾维拉·麦肯南医院 2015-03-01 2017-05-24 我们 Crixivan 胶囊 100毫克/ 1 口服 默沙东公司 1996-03-13 2012-12-31 我们 Crixivan 胶囊 400毫克 口服 默沙东公司 2016-09-08 2022-07-12 欧盟 Crixivan 胶囊 400毫克/ 1 口服 佛罗里达州卫生部中心药房 2009-07-01 不适用 我们 Crixivan 胶囊 200毫克 口服 默沙东公司 2016-09-08 2022-07-12 欧盟 Crixivan 胶囊 300毫克 口服 默克公司有限公司 不适用 不适用 加拿大 Crixivan 胶囊 400毫克/ 1 口服 默沙东公司 1996-03-13 不适用 我们 Crixivan 胶囊 333毫克/ 1 口服 默克公司 2006-08-07 2006-08-07 我们 Crixivan 胶囊 400毫克 口服 默沙东公司 2016-09-08 2022-07-12 欧盟 Crixivan 胶囊 400毫克/ 1 口服 叛军分销商 1996-03-13 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 印第那维尔
- 药物类别
-
- 引起肌肉毒性的药剂
- 抗艾滋病病毒代理
- 抗感染的药物
- 抗逆转录病毒药物
- 全身使用的抗感染药物
- 抗病毒药物
- 全身使用的抗病毒药物
- BSEP / ABCB11基质
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 直接作用抗病毒药物
- 酶抑制剂
- HIV蛋白酶抑制剂
- Hyperglycemia-Associated代理
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OCT1抑制剂
- 有机阴离子转运多肽2B1抑制剂
- 22诱导物
- 22抑制剂
- 22基板
- 蛋白酶抑制剂
- 吡啶
- UGT1A1抑制剂
- 病毒蛋白酶抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一类有机化合物,称为α氨基酸酰胺。这些是氨基酸的酰胺衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸酰胺
- 选择父母
- 茚满/哌嗪甲酰胺/Aralkylamines/N-alkylpiperazines/苯和取代衍生物/n -胺/吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/二级醇/三烷基胺 显示7更多
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/1, 4-diazinane/酒精/氨基酸酰胺/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基 显示23个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- N-(2-羟乙基)哌嗪二胺(CHEBI: 44032)
- 受影响的生物
-
- 人体免疫缺陷病毒
化学标识符
- UNII
- 9 mg78x43zt
- 化学文摘号
- 150378-17-9
- InChI关键
- CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C36H47N5O4 c1-36(2、3)39-35 (45)31-24-40 (22-26-12-9-15-37-21-26)31-24-40 (31)23-29 (42)19-28 (18-25-10-5-4-6-11-25)34 (44)38-33-30-14-8-7-13-27 (30)20-32 (33)43 / h4-15, 21日,28 - 29日,33节,42-43H, 16 - 20, 22-24H2, 1-3H3, (H, 38岁的44)(H, 39岁,45岁)/ t28 - 29 + 31 + 32 - 33 + m1 / s1
- 国际命名
-
(2) 1 - [(2 s, 4 r) 4-benzyl-2-hydroxy-4 - {((1 s, 2 r) 2-hydroxy-2 3-dihydro-1H-inden-1-yl][氨基甲酰}丁]-N-tert-butyl-4 - [(pyridin-3-yl)甲基]piperazine-2-carboxamide
- 微笑
-
CC (C) (C)数控(= O) [C@@H] 1 CN (CC2 = CN = CC = C2) CCN1C [C@@H] (O) C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] 1 [C@H] (O) CC2 = CC = CC = C12
参考文献
- 合成参考
- US5413999
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014369
- KEGG化合物
- C07051
- PubChem化合物
- 5362440
- PubChem物质
- 46506442
- ChemSpider
- 4515036
- BindingDB
- 50067593
- 114289
- ChEBI
- 44032
- ChEMBL
- CHEMBL115
- 锌
- ZINC000022448696
- 治疗靶点数据库
- DAP000168
- 网页
- PA449977
- PDBe配体
- MK1
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Indinavir
- PDB项
- 1 c6y/1 hsg集团/1 hsh/1 k6c/1项/1香港特别任务连/1关闭阀/1 sgu/2分/2住客... 再展示5个
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征 1 4 完成 治疗 健康人士(HS)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1 4 完成 治疗 血友病是/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1 4 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 4 3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 13 3. 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1 2 完成 治疗 尤文氏肉瘤/横纹肌肉瘤 1 2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 22 2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/感染,鸟分枝杆菌-细胞内 1 2 完成 治疗 卡波西肉瘤经典型 1
药物经济学
- 制造商
-
- 默克夏普和多梅公司
- 外包商
-
- Apotheca Inc .)
- A-S药物解决方案有限公司
- 分发解决方案
- 哈金斯股份有限公司
- 默克公司
- Murfreesboro药物护理供应
- Nucare制药公司
- 补救重新打包
- 美国统计Rx
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 100毫克/ 1 胶囊 口服 200毫克/ 1 胶囊 口服 300毫克 胶囊 口服 333毫克/ 1 胶囊 口服 400毫克/ 1 胶囊 口服 400毫克 胶囊 口服 200毫克 胶囊,涂 口服 400毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 克西万360胶囊200毫克瓶 570.02美元 瓶 克西万胶囊400毫克 2.86美元 每一个 克里西万333毫克胶囊 2.54美元 每一个 克西万胶囊200毫克 1.52美元 每一个 克西万胶囊100毫克 0.76美元 每一个 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5413999 没有 1995-05-09 2012-05-09 我们 CA2081970 没有 1997-07-08 2012-11-02 加拿大 US6689761 没有 2004-02-10 2021-02-10 我们 US6645961 没有 2003-11-11 2018-03-04 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 167.5 -168°C 不可用 水溶度 0.015毫克/毫升 不可用 logP 2.9 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0482毫克/毫升 ALOGPS logP 3.26 ALOGPS logP 2.81 ChemAxon 日志 -4.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 13.01 ChemAxon pKa(最强基础) 6.76 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 7 ChemAxon 氢供体数量 4 ChemAxon 极表面积 118.032 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 175.89米3.·摩尔-1 ChemAxon 极化率 68.943. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.821 血脑屏障 - 0.9923 Caco-2渗透 - 0.8183 22基板 底物 0.8899 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7987 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.5819 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8501 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7816 CYP450 2D6衬底 底物 0.8918 CYP450 3A4衬底 底物 0.7831 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9057 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6278 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7476 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6264 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.6525 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7808 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8629 致癌性 Non-carcinogens 0.887 生物降解 未准备好生物可降解 0.9951 大鼠急性毒性 2.1844 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9557 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7265
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类免疫缺陷病毒1型
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 天冬氨酸型内肽酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 波尔
- Uniprot ID
- Q72874
- Uniprot名字
- 波尔多蛋白
- 分子量
- 10778.7哒
参考文献
- Wittayanarakul K, Hannongbua S, Feig M:准确预测质子化状态是可靠计算HIV-1蛋白酶抑制剂MM-PB(GB)SA结合自由能的前提。计算化学,2008年4月15日;29(5):673-85。[文章]
- 丹丹切,吴俊杰,杨文杰,杨文杰,吴俊杰:人免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂PL-100的体外抗病毒活性及交叉耐药性研究。《Chemother》,2007年11月;51(11):4036-43。Epub 2007 7月16日。[文章]
- Hoetelmans RM, Meenhorst PL, Mulder JW, Burger DM, Koks CH, Beijnen JH: HIV蛋白酶抑制剂的临床药理学:重点研究沙奎那韦,茚地那韦和利托那韦。医药世界科学,1997 Aug;19(4):159-75。[文章]
- Stein DS, Fish DG, Bilello JA, Preston SL, Martineau GL, Drusano GL:对HIV蛋白酶抑制剂MK-639 (indinavir)进行24周开放标记I/II期评估。艾滋病。1996年5月,10(5):485 - 92。[文章]
酶
1. 细节细胞色素P450 2D6
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- von Moltke LL, Greenblatt DJ,段sx, Daily JP, Harmatz JS, Shader RI:奎尼丁和病毒蛋白酶抑制剂体外抑制去西帕胺羟化(细胞色素P450-2D6):与体内药物相互作用的关系。医药科学1998 10月;87(10):1184-9。doi: 10.1021 / js980197h。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
参考文献
- 杨永平,王志刚,王志刚,王志刚。酮康唑对葡萄糖醛酸转移酶水解葡萄糖醛酸的影响。临床癌症杂志2005年9月15日;11(18):6699-704。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 05 - 0703。[文章]
3. 细节细胞色素P450 3A4
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章]
- Inaba T, Fischer NE, Riddick DS, Stewart DJ, Hidaka T: HIV蛋白酶抑制剂,沙奎那韦,茚地那韦和利托那韦:抑制cyp3a4介导的人肝微粒体中睾酮和苯并恶嗪诺福霉素代谢,kmm -1648。毒理学通报,1997年12月;93(2-3):215-9。doi: 10.1016 / s0378 - 4274(97) 00098 - 2。[文章]
- Mouly S, rizzo - padin N, Simoneau G, Verstuyft C, Aymard G, Salvat C, Mahe I, Bergmann JF:广泛应用的抗逆转录病毒联合治疗对hiv感染患者肝脏CYP3A4活性的影响。中国临床药物学杂志。2006年8月;62(2):200-9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2006.02637.x。[文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
- FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接]
4. 细节细胞色素P450 3A5
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- Granfors MT, Wang JS, Kajosaari LI, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT:人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4, 3A5和3A7的体外差异抑制作用。基本临床药物学。2006 Jan;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。[文章]
- Koudriakova T, Iatsimirskaia E, Utkin I, Gangl E, Vouros P, Storozhuk E, Orza D, Marinina J, Gerber N:人肠道微粒体对人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂茚那韦和利托那韦的代谢及表达细胞色素P4503A4/3A5的作用:利托那韦对细胞色素P4503A的失活机制《药物代谢处置》1998 Jun;26(6):552-61。[文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
5. 细节细胞色素P450 3A7
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A7
- 分子量
- 57525.03哒
参考文献
转运蛋白
1. 细节22 - 1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Perloff MD, von Moltke LL, Fahey JM, Daily JP, Greenblatt DJ: HIV蛋白酶抑制剂在细胞培养中诱导p -糖蛋白表达。艾滋病。2000 6月16日;14(9):1287-9。[文章]
- Choo EF, Leake B, Wandel C, Imamura H, Wood AJ, Wilkinson GR, Kim RB: p -糖蛋白转运的药理学抑制增强了HIV-1蛋白酶抑制剂在大脑和睾丸中的分布。《药物代谢杂志》2000 Jun;28(6):655-60。[文章]
- Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。[文章]
- Yamazaki M, Neway WE, Ohe T, Chen I, Rowe JF, Hochman JH, Chiba M, Lin JH: p-糖蛋白介导转运的体外底物鉴定:物种差异和体内结果的可预测性。中华药物学杂志2001 3月29日(3):723-35。[文章]
- Kim RB, Fromm MF, Wandel C, Leake B, Wood AJ, Roden DM, Wilkinson GR:药物转运蛋白p -糖蛋白限制HIV-1蛋白酶抑制剂的口服吸收和脑进入。《投资管理》,1998年1月15日,第2期,第1 -9页。[文章]
- Hochman JH, Chiba M, Nishime J, Yamazaki M, Lin JH: p -糖蛋白对茚地那韦在表达细胞色素P-450 3A4的Caco-2细胞中转运和代谢的影响。中华药物学杂志2000年1月;292(1):310-8。[文章]
2. 细节溶质载体家族22个成员
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 二级活性有机阳离子跨膜转运活性
- 特定的功能
- 易位各种结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
- 基因名字
- SLC22A1
- Uniprot ID
- O15245
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员
- 分子量
- 61153.345哒
参考文献
- 张玲,葛西,华盛顿CB, Blaschke TF, Kroetz DL, Giacomini KM: HIV蛋白酶抑制剂与人有机阳离子转运体在哺乳动物表达系统中的相互作用。《药物代谢处置》2000 Mar;28(3):329-34。[文章]
3. 细节多药耐药相关蛋白1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物,白三烯C4,雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯,methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
参考文献
- Olson DP, Scadden DT, D'Aquila RT, De Pasquale MP:蛋白酶抑制剂利托那韦抑制多药耐药相关蛋白1 (MRP-1)的功能活性。艾滋病。2002 9月6日;16(13):1743-7。[文章]
4. 细节溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
- 分子量
- 74144.105哒
参考文献
- Cvetkovic M, Leake B, Fromm MF, Wilkinson GR, Kim RB: OATP和p -糖蛋白转运蛋白介导非索非那定的细胞摄取和排泄。《药物代谢处置》1999年8月;27(8):866-71。[文章]
5. 细节溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Tirona RG, Leake BF, Wolkoff AW, Kim RB:人有机阴离子转运多肽- c (SLC21A6)是利福平介导的怀孕X受体激活的主要决定因素。中国药物学杂志2003年1月;304(1):223-8。[文章]
6. 细节管状多特异性有机阴离子转运体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 管状多特异性有机阴离子转运体
- 分子量
- 174205.64哒
参考文献
- Huisman MT, Smit JW, Crommentuyn KM, Zelcer N, Wiltshire HR, Beijnen JH, Schinkel AH:多药耐药蛋白2 (MRP2)转运HIV蛋白酶抑制剂,其他药物可增强转运。艾滋病。2002 11月22日;16(17):2295-301。[文章]
7. 细节溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如牛磺胆酸盐,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
- 分子量
- 76709.98哒
参考文献
- Annaert P, Ye ZW, Stieger B, Augustijns P: HIV蛋白酶抑制剂与OATP1B1, 1B3和2B1的相互作用。《异种生物学报》2010年3月40(3):163-76。doi: 10.3109 / 00498250903509375。[文章]
8. 细节胆盐出口泵
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆盐出口泵
- 分子量
- 146405.83哒
参考文献
- Pedersen JM, Matsson P, Bergstrom CA, Hoogstraate J, Noren A, LeCluyse EL, Artursson P:早期识别临床相关药物与人胆盐输出泵的相互作用(BSEP/ABCB11)。中国药理学通报,2013,12(2):328- 329。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013 9月6日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年9月20日00:04