洛伐他汀

识别

总结

洛伐他汀是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，用于降低低密度脂蛋白胆固醇，降低心血管疾病和相关疾病的风险，包括心肌梗死和中风。

品牌名称

Advicor, Altoprev

通用名称

洛伐他汀

药物库登录号

DB00227

背景

洛伐他汀是一种降脂药物，是由真菌发酵产物合成而成的真菌代谢物曲霉属真菌terreus．¹洛伐他汀最初被命名为Mevinolin，属于他汀类药物，用于降低心血管疾病的风险，并通过抑制肝脏中内源性胆固醇的产生来控制血脂水平异常。²更具体地说，他汀类药物竞争性地抑制羟甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA)还原酶，¹²它催化HMG-CoA转化为美戊酸，是一系列代谢反应的第三步，涉及到血脂代谢和运输的几种化合物的产生，包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时被称为“坏胆固醇”)和极低密度脂蛋白(VLDL)。他汀类药物的处方被认为是任何心血管事件后的标准做法，对于有中度至高心血管疾病发展风险的人，如2型糖尿病患者。使用他汀类药物的好处的明确证据加上非常小的副作用或长期作用，使这类药物成为北美最广泛的处方药之一。^13，14

洛伐他汀和他汀类药物中的其他药物包括阿托伐他汀，普伐他汀，伐，fluvastatin,辛伐他汀被认为是治疗血脂异常的一线选择。^13，14他汀类药物使用的增加主要是由于心血管疾病(CVD)，包括心脏病发作、动脉粥样硬化、心绞痛、外周动脉疾病和中风，已成为高收入国家的主要死亡原因，也是世界各地发病率的主要原因。¹⁵胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的一个重要危险因素。^13，16许多具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病发生的风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21，22}他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为有证据表明，他汀类药物可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，并且在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。^13，14有证据表明，即使是对低风险人群(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物也可使主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建和冠状动脉死亡)的发生率相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。^24，23

虽然从临床角度来看，所有他汀类药物都被认为是同样有效的，伐被认为是最有威力的;剂量为10 ~ 40mg伐临床研究发现，每天服用洛伐他汀可使LDL胆固醇水平降低45.8%至54.6%，而洛伐他汀可使LDL- c水平平均降低25-40%。^{5，25，26，22，27}药效被认为与组织通透性相关，因为更亲脂性的他汀类药物如洛伐他汀被认为通过被动扩散进入内皮细胞，而亲水的他汀类药物如普伐他汀而且伐它们通过OATP1B1(有机阴离子转运蛋白1B1)介导的转运进入肝细胞。^31，28尽管他汀类药物在效力上存在差异，但几项试验表明，他汀类药物之间的临床结果只有极小的差异。^22，20.

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

洛伐他汀结构(DB00227)

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重量

平均:404.5396
单一同位素的:404.256274262

化学公式

C₂₄H₃₆O₅

同义词

• (1 S, 3 r, 7, 8, 8 ar) 1、2、3、7、8、8 a-hexahydro-3 7-dimethyl-8 - (2 - (2 r, 4 r) (tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)乙基)1-naphthalenyl 2-methyl-butyrate(年代)
• 2β，6α-二甲基-8 α-(2-甲基-1-氧丁氧基)-中性酸内酯
• 6-alpha-methylcompactin
• 6 alpha-methylcompactin
• 6α-methylcompactin
• 洛伐他汀
• Lovastatina
• Lovastatine
• Lovastatinum
• Mevinolin

外部id

• l - 154803
• mk - 803
• 毫升- 530 b

药理学

指示

洛伐他汀可降低无症状心血管疾病、平均至中度升高的total-C和LDL-C、低于平均HDL-C的个体发生心肌梗死、不稳定型心绞痛的风险，以及需要进行冠状动脉血管重建手术的风险。在有发展动脉粥样硬化性血管疾病风险的血脂异常个体中，它被认为是一种干预替代方法。服用这种药物的同时应实行限制脂肪和胆固醇的饮食。⁴³

对于那些因高胆固醇血症导致动脉粥样硬化性血管疾病风险显著增加的个体，脂质改变剂治疗应成为多危险因素干预的组成部分。对于原发性高胆固醇血症(IIa型和IIb2型)患者，当对限制饱和脂肪和胆固醇的饮食和其他非药物措施的反应不充分时，洛伐他汀可作为降低升高的总- c和LDL-C水平的饮食辅助药物。^43，44

洛伐他汀还被证明可以减缓冠心病患者冠状动脉粥样硬化的进展，作为降低总c和LDL-C至目标水平的治疗策略的一部分。⁴³

对于月经初潮后至少1年(10 - 17岁)的杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)的青春期男女患者，洛伐他汀可作为饮食的辅助药物，以降低总c、LDL-C和载脂蛋白B水平，如果经过适当的饮食治疗试验，出现以下发现:LDL-C始终大于189毫克/分升或LDL-C始终大于160毫克/分升，且青少年患者有过早心血管疾病的阳性家族史或存在两种或两种以上其他CVD危险因素。

在使用洛伐他汀之前，重要的是要排除高胆固醇血症的继发性原因，并进行脂质谱检查。

他汀类药物被认为是任何心血管事件发生后的标准做法，适用于心血管疾病发展的中高风险人群。他汀指征包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠状动脉综合征、稳定型心绞痛、记录在案的冠状动脉疾病、中风、反式缺血发作(TIA)、记录在案的颈动脉疾病、外周动脉疾病和跛行)、腹主动脉瘤、慢性肾病和LDL-C水平严重升高。^13，14

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 载脂蛋白
• 胆固醇、低密度脂蛋白
• 冠状动脉粥样硬化
• 冠状血管再生
• 心肌梗死
• 外周动脉疾病
• 不稳定型心绞痛
• 血清甘油三酯水平升高
• 总胆固醇增加

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

洛伐他汀是一种可逆转抑制HMG-CoA还原酶的口服抗脂药。用于降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B (apoB)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)浓度，同时提高HDL-C浓度。血浆中高LDL-C、低HDL-C和高TG浓度与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇/ HDL-C比值是冠状动脉疾病的一个强有力的预测指标，比值高与患病风险高相关。HDL-C水平的升高与心血管风险的降低有关。通过降低LDL-C和TG，增加HDL-C，洛伐他汀降低了心血管发病率和死亡率的风险。^{5，13，14，30.}

胆固醇水平升高，特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高，是心血管疾病发展的一个重要危险因素。¹³许多具有里程碑意义的研究表明，使用他汀类药物来靶向和降低LDL水平可以显著降低心血管疾病发生的风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21}他汀类药物被认为是一种具有成本效益的CVD治疗选择，因为有证据表明，他汀类药物可以降低包括致命和非致命CVD在内的全因死亡率，并且在心脏病发作后需要进行手术血管重建或血管成形术。^13，14有证据表明，即使是对低风险人群(5年内发生重大血管事件的风险<10%)，LDL每降低1 mmol/L，他汀类药物也可使主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状动脉血管重建和冠状动脉死亡)的发生率相对降低20%-22%，且没有任何显著的副作用或风险。^5，24，23临床研究表明，洛伐他汀可使LDL-C和总胆固醇降低25-40%。⁵50%的抑制剂量已知为46微克/公斤，换算为血浆胆固醇减少约30%。²

肌病和横纹肌溶解

洛伐他汀与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛、压痛或无力，肌酸激酶(CK)高于正常上限(ULN)的十倍。肌病有时表现为横纹肌溶解，伴有或不伴有肌红蛋白尿引起的急性肾功能衰竭，很少发生死亡。肌病的风险与剂量有关，并因血浆中HMG-CoA还原酶抑制活性高而增加。在临床研究中(EXCEL)^30.在仔细监测并排除了一些相互作用药物的患者中，4933名随机服用洛伐他汀20 - 40mg，持续48周的患者中有1例出现肌病，1649名随机服用每天80mg的患者中有4例出现肌病。

肌病的易感因素包括高龄(≥65岁)、女性、无法控制的甲状腺功能减退和肾损害。中国患者发生肌病的风险也可能增加。在大多数情况下，当立即停止治疗时，肌肉症状和CK增加就消失了。

在洛伐他汀治疗期间发生肌病的风险可能会随着同时服用相互作用的药物而增加非诺贝特，烟酸，二甲苯氧庚酸，环孢霉素以及CYP3A4酶的强抑制剂。肌病病例，包括横纹肌溶解，已报告与HMG-CoA还原酶抑制剂共同使用秋水仙碱，因此，在同时开这两种药物的处方时应谨慎。^43，44

来自观察性研究的真实数据表明，10-15%服用他汀类药物的人在治疗过程中的某个时刻可能会出现肌肉疼痛。³⁸

肝功能异常

在早期临床试验中，接受洛伐他汀至少一年的成年患者中，有1.9%的患者血清转氨酶持续升高(超过正常上限的3倍)。当这些患者的药物被中断或停药时，转氨酶水平通常会缓慢下降到前处理水平。增加通常出现在洛伐他汀治疗开始后的3 - 12个月，与黄疸或其他临床体征或症状无关。⁴³在EXCEL研究中，^30.服用洛伐他汀的患者在48周内血清转氨酶持续升高的发生率为安慰剂组的0.1%，20 mg/天组的0.1%，40 mg/天组的0.9%，80 mg/天组的1.5%。然而，在洛伐他汀上市后的经验中，所有剂量的洛伐他汀很少报告有症状的肝脏疾病。⁴³

作用机理

洛伐他汀是一种容易水解的内酯在活的有机体内HMG-CoA还原酶是一种肝微粒体酶，它催化HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酸辅酶a)转化为甲戊二酸，这是胆固醇生物合成的早期限速步骤。^12，2在洛伐他汀治疗剂量下，HMG-CoA还原酶没有被完全阻断，因此可以获得生物学上必需的甲羟丙酸。因为HMG-CoA转化为甲戊二酸是胆固醇生物合成途径的早期步骤，所以用洛伐他汀治疗不会导致潜在毒性固醇的积累。⁴⁴

洛伐他汀主要作用于肝脏，肝脏胆固醇浓度降低刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的上调，从而增加肝脏对LDL的摄取。洛伐他汀还能抑制肝脏合成极低密度脂蛋白(VLDL)。总体效果是降低血浆LDL和VLDL，显著降低发生心血管疾病的风险和全因死亡率。^{17，18，19，20.，21}

洛伐他汀在2周内对LDL-C的降低有显著效果，4-6周内达到最大治疗效果。在继续治疗期间，反应保持不变。在晚上服用的单一剂量比在早上服用的相同剂量更有效，可能是因为胆固醇主要在晚上合成。当停用洛伐他汀时，总胆固醇已显示恢复到治疗前水平。⁴⁴

体外和体内动物研究也表明，洛伐他汀具有独立于其降脂特性的血管保护作用，也称为他汀的多效作用。³¹这包括改善内皮功能，增强动脉粥样硬化斑块的稳定性，减少氧化应激和炎症，抑制血栓形成反应。

他汀类药物也被发现与β2整合素功能相关抗原-1 (LFA-1)变构结合，LFA-1在白细胞运输和T细胞激活中发挥重要作用。³²

据报道，洛伐他汀对某些癌症有有益作用。这包括多因子应激引发的乳腺癌细胞死亡(凋亡)和DNA降解反应。³³此外，他汀类药物还可抑制人类癌细胞中组蛋白去乙酰化酶2 (HDAC2)的活性，增加乙酰化组蛋白h3的积累和p21(WAF/CIP)的表达，提示他汀类药物可能作为新型HDAC抑制剂用于癌症治疗和化学预防。³⁷

目标	行动	生物
一个3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶	抑制剂	人类
U整合素alpha-L	抑制剂	人类
N组蛋白去乙酰化酶2	抑制剂	人类

吸收

洛伐他汀Cmax为3.013ng/mL, Tmax为3.36 h。⁴⁴

血浆总放射性浓度(洛伐他汀+ 14c代谢物)在2小时达到峰值，在给药后24小时迅速下降到峰值的10%左右。洛伐他汀的吸收量，相对于静脉参考剂量估计，在四种试验动物中，平均约为口服剂量的30%。在动物研究中，口服给药后，洛伐他汀对肝脏有很高的选择性，其浓度大大高于非靶组织。洛伐他汀在肝脏(其主要作用部位)经过广泛的第一次提取，随后在胆汁中排出等量的药物。由于广泛的洛伐他汀肝提取，药物的可得性低和变化。在一项针对四名高胆固醇血症患者的单剂量研究中，估计只有不到5%的口服洛伐他汀作为活性抑制剂进入全身循环。在服用洛伐他汀片后，基于受试者之间的变异，总的循环中总抑制活性曲线下面积(AUC)的变异系数约为40%。^43，44

据报道，当给药剂量为10-40 mg时，洛伐他汀的峰值浓度为1.04-4.03 ng/ml, AUC为14-53 ng.h/ml。这表明洛伐他汀具有剂量依赖性的药代动力学特征。⁸当在禁食条件下给予洛伐他汀时，血浆中活性抑制剂和总抑制剂的浓度平均约为标准试验餐后立即给予洛伐他汀时的三分之二。⁴⁴

由SCLCO1B1基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1)编码的OATP1B1(有机阴离子转运多肽1B1)肝脏转运蛋白的遗传差异已被证明会影响洛伐他汀的药代动力学。³⁴C . 521t >C单核苷酸多态性(SNP)的药物遗传研究证据显示，521CC纯合子个体的洛伐他汀Cmax和AUC分别比521TT纯合子个体高340和286%。³⁵521CC基因型还与发生肌病的风险显著增加有关，可能是继发于全身暴露增加。³⁶受此多态性影响的其他他汀类药物包括伐，pitavastatin，阿托伐他汀，辛伐他汀,普伐他汀．²⁸

虽然现有的洛伐他汀产品专论中没有具体的剂量说明，但对于具有上述c.521CC OATP1B1基因型的个体，应监测其因增加药物暴露而产生的不良反应，如肌肉疼痛和横纹肌溶解的风险，特别是在高剂量时。

分布量

洛伐他汀能通过血脑屏障和胎盘。⁴⁴

蛋白结合

洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合(>95%)，主要是由于其亲脂性。动物实验证明洛伐他汀能通过血脑屏障和胎盘屏障。^43，44

新陈代谢

洛伐他汀是内酯前药，因此，为了产生其作用机制，需要将其转化为活性β -羟基形式。这种药物激活过程似乎与CYP同工酶活性无关⁷而是由血清对氧磷酶活性控制。¹¹

洛伐他汀由微粒体肝酶系统(细胞色素P-450亚型3A4)代谢。人血浆中主要的活性代谢物是洛伐他汀的β-羟基酸、6'-羟基、6'-羟甲基和6'-外亚甲基衍生物。⁴⁴肝脏对洛伐他汀的吸收因OATP1B1的活性而增强。⁹

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• 洛伐他汀
  • 6 'beta-hydroxylovastatin
  • 3”-Hydroxylovastatin
  • 6 ' -exomethylene洛伐他汀

消除路线

在给人口服14c标记的洛伐他汀后，10%的剂量通过尿液排出，83%通过粪便排出。后者代表胆汁中排出的已吸收的药物和未吸收的药物。⁴⁴

半衰期

据报道，洛伐他汀的半衰期为13.37小时。⁴⁴据报道，洛伐他汀果酸形式的消除半衰期为0.7-3小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

洛伐他汀的中位致死剂量高于15 g/m2。5名健康的人类志愿者接受了高达200毫克的洛伐他汀单次剂量，没有临床明显的不良反应。已经报道了一些意外过量的案例;无患者出现任何特殊症状，所有患者均康复，无后遗症。最大剂量为5 ~ 6 g。⁴³

在致癌研究中，肝细胞癌和腺瘤、肺腺瘤、胃非腺粘膜中的乳头状瘤和甲状腺肿瘤的发病率增加。然而，在对生育能力的影响方面，洛伐他汀有报告显示睾丸萎缩，精子发生减少，精子细胞退化和巨细胞形成，导致男性生育能力下降。最后，没有证据表明洛伐他汀有致突变性。⁴³

通路

通路	类别
洛伐他汀作用通路	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合洛伐他汀可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与洛伐他汀合用可降低疗效。
Abametapir	洛伐他汀与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	洛伐他汀与阿巴他普联用可提高其代谢。
Abemaciclib	阿贝马昔库与洛伐他汀联用可降低其代谢。
Abiraterone	洛伐他汀与阿比特龙联用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与洛伐他汀联用可降低其代谢。
Acalabrutinib	洛伐他汀与阿卡拉布替尼合用可降低其代谢。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与洛伐他汀联用可降低其代谢。
苊香豆醇	与洛伐他汀合用可提高阿辛诺考玛醇的血清浓度。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。柚子产品可能增加洛伐他汀相关不良反应的风险，如肌病和横纹肌溶解。
• 随食物服用。食物增加生物利用度。

产品

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国际/其他品牌

Altocor (Andrx)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
法洛伐他汀	平板电脑	20毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2004-07-28	不适用
法洛伐他汀	平板电脑	40毫克	口服	TEVA加拿大有限公司	2004-07-28	不适用
Altoprev	平板电脑，扩展版	60毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2016-12-31
Altoprev	平板电脑，扩展版	40毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用
Altoprev	平板电脑，扩展版	40毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2018-02-28
Altoprev	平板电脑，扩展版	60毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2005-07-11	2012-06-30
Altoprev	平板电脑，扩展版	20毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用
Altoprev	平板电脑，扩展版	20毫克/ 1	口服	赢家	2002-06-26	2017-12-31
Altoprev	平板电脑，扩展版	40毫克/ 1	口服	医生全面护理公司	2006-01-25	2011-06-30
Altoprev	平板电脑，扩展版	60毫克/ 1	口服	科维斯制药美国公司	2016-05-01	不适用

非专利处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ava-lovastatin	平板电脑	20毫克	口服	Avanstra公司	2011-08-18	2014-08-21
Ava-lovastatin	平板电脑	40毫克	口服	Avanstra公司	2011-08-18	2014-08-21
Dom-lovastatin	平板电脑	40毫克	口服	统治配药学的	2003-02-25	不适用
Dom-lovastatin	平板电脑	20毫克	口服	统治配药学的	2003-02-25	不适用
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	首选制药公司	2013-03-18	2019-10-24
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	单位剂量服务	2007-11-01	2016-08-05
洛伐他汀	平板电脑	10毫克/ 1	口服	丹顿制药公司Dba北风制药	2020-02-06	不适用
洛伐他汀	平板电脑	40毫克/ 1	口服	阿特维斯制药有限公司(API)	2010-04-08	2010-04-08
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	美国健康包装公司	2005-10-27	2012-04-30
洛伐他汀	平板电脑	20毫克/ 1	口服	Aidarex制药有限责任公司	2002-11-25	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	Abbvie	2001-12-17	2017-04-30
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	医生全面护理公司	2004-06-07	2012-06-30
Advicor	洛伐他汀(20毫克)+烟酸(1000毫克)	片剂，缓释;平板，多层，扩展版	口服	Sepracor制药公司	2005-11-09	2012-08-02
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20
Advicor	洛伐他汀(40毫克/ 1)+烟酸(1000毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	Abbvie	2001-12-17	2018-01-31
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(500毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	Abbvie	2001-12-17	2018-03-31
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	医生全面护理公司	2004-02-18	2011-06-30
Advicor	洛伐他汀(20毫克)+烟酸(500毫克)	片剂，缓释;平板，多层，扩展版	口服	Sepracor制药公司	2005-11-09	2012-08-02
Advicor	洛伐他汀(20毫克/ 1)+烟酸(750毫克/ 1)	平板电脑，扩展版	口服	科斯制药公司	2007-02-20	2007-02-20

类别

ATC代码

洛伐他汀

• CoA还原酶抑制剂
• C10a -脂质修饰剂，素型
• C10 -脂质修饰剂
• C -心血管系统

洛伐他汀和烟酸

• C10BA - HMG CoA还原酶抑制剂与其他脂质修饰剂联合使用
• 脂质修饰剂，组合物
• C10 -脂质修饰剂
• C -心血管系统

药物类别

• 引起肌肉毒性的物质
• Anticholesteremic代理
• BSEP / ABCB11基质
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 引起无意光敏的药物
• 酶抑制剂
• 羟甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂
• 降血脂药制剂
• 用于高脂血症的降血脂药
• 脂质修饰剂
• 脂质调节剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• 22抑制剂
• Photosensitizing代理
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物称为戊内酯。这些是含有一个氧根-2- 1部分的环状有机化合物。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

内酯

子课

三角洲valerolactones

直接父

三角洲valerolactones

选择父母

脂肪酸酯/环氧乙烷/二羧酸及其衍生物/二级醇/羧酸酯/Oxacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

酒精/脂肪族杂多环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/三角洲valerolactone/Delta_valerolactone/二羧酸或衍生物/脂肪酸酯/脂酰

分子框架

脂肪族杂多环化合物

外部描述符

聚酮、脂肪酸酯、三角内酯、碳双环化合物、他汀类(天然存在)(CHEBI: 40303）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 lhu78oqfd

化学文摘号

75330-75-5

InChI关键

PCZOHLXUXFIOCF-BXMDZJJMSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H36O5 c1-5-15 (3) 24 (27) 29-21-11-14 (2) 29-21-11-14 (4) 20 (23 (17) 21) 9-8-19-12-18 (25) 13-22 (26) 28-19 / h6-7、10、14 - 16、21、23、25 h, 5、8 - 9,11-13H2, 1-4H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 + 19 +, 20、21 - 23 / mo / s1

国际命名

(1 s, 3 r, 7, 8, 8 ar) 8 - {2 - [(2 r, 4 r) 4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]乙基}3 7-dimethyl-1, 2、3、7、8、8 a-hexahydronaphthalen-1-yl 2-methylbutanoate (2 s)

微笑

[H] [C@] 12 [C@H] (C [C@@H] (C) C = C1C = C [C@H] (C) [C@@H] 2 CC (C@@H) 1 C [C@@H] (O) CC (= O) O1) OC (= O) [C@@H] (C) CC

参考文献

合成参考

Donald F. Gerson，肖新发，“利用藻藻生产洛伐他汀的工艺研究”。美国专利US5409820, 1984年1月发布。

US5409820

一般引用

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42. FDA批准药品:美瓦卡(洛伐他汀)口服片剂[链接］
43. FDA标签-洛伐他汀[文件］
44. 加拿大卫生专论-洛伐他汀[文件］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014372

KEGG药物

D00359

KEGG化合物

C07074

PubChem化合物

53232

PubChem物质

46508223

ChemSpider

48085

BindingDB

34168

RxNav

6472

ChEBI

40303

ChEMBL

CHEMBL503

锌

ZINC000003812841

治疗靶点数据库

DAP000551

网页

PA450272

药理学指南

GtP药物页面

PDBe配体

803

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

洛伐他汀

PDB项

1 cqp/7 kc6

化学物质

下载 (118 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	血脂异常/高脂血症/混合型高脂血症	1
4	完成	治疗	脆性X综合症(FXS)/遗传性疾病	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	2
3.	主动不招聘	治疗	高胆固醇	1
3.	完成	预防	心血管疾病/冠心病(CHD)/心肌缺血	1
3.	完成	预防	高胆固醇	1
3.	完成	治疗	心血管疾病/冠状动脉硬化/冠心病(CHD)/心肌缺血	1
3.	完成	治疗	高胆固醇	2
3.	完成	治疗	间歇性跛行/周围血管疾病患者	2
3.	终止	治疗	高胆固醇	1

药物经济学

制造商

• Andrx实验室有限责任公司
• 阿特维斯伊丽莎白有限公司
• Apotex公司
• 卡尔斯巴德科技公司
• 卢平有限公司
• 互惠药业有限公司
• 迈兰制药公司
• 山德士公司
• 梯瓦制药美国公司
• 默克研究实验室必威国际app

外包商

• Actavis集团
• 先进制药服务公司
• 美源健康服务公司
• Apotex Inc .)
• Apotheca Inc .)
• A-S药物解决有限责任公司
• 布莱恩特牧场预包装
• 卡地纳健康
• 卡尔斯巴德科技公司
• 综合顾问服务公司
• DHHS项目支持中心供应服务中心
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• Eon实验室
• Heartland Repack服务有限责任公司
• 国际实验室公司
• Ivax制药
• 凯撒基金会医院
• 伊利湖医疗和外科用品
• 卢平制药公司
• 主要药物
• Mckesson集团。
• Medvantx Inc .)
• 默克公司
• 默弗里斯伯勒医药护理供应公司
• 互惠药业有限公司
• Mylan
• 纽曼分销公司
• Nucare制药公司
• 棕榈药业公司
• PCA有限责任公司
• PD-Rx制药公司
• 药品利用管理计划VA公司。
• Pharmedix
• 医生全面护理公司。
• Preferred Pharmaceuticals Inc.
• 预先包装专家
• Prepak系统公司
• 叛军分销商公司
• 补救重新打包
• 资源优化与创新有限责任公司
• Sandhills包装公司
• Sciele Pharma Inc.
• 盐野木制药株式会社
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• UDL实验室
• 瓦·坎普·达拉斯
• 先锋实验室公司
• 华生制药
• 永信药业有限公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑，扩展版	口服
片剂，缓释;平板，多层，扩展版	口服
平板电脑，扩展版	口服	20毫克/ 1
平板电脑，扩展版	口服	40毫克/ 1
平板电脑，扩展版	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	21个毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

单元描述	成本	单位
Altoprev 60毫克24小时片剂	7.99美元	平板电脑
Altoprev片剂60毫克	7.74美元	平板电脑
Altoprev 20毫克24小时片剂	6.88美元	平板电脑
Altoprev片剂20毫克	6.61美元	平板电脑
美瓦可片40毫克	4.57美元	平板电脑
Altoprev片40毫克	4.41美元	平板电脑
洛伐他汀40毫克片	4.36美元	平板电脑
Altoprev 10毫克24小时片剂	3.07美元	平板电脑
美瓦可片20毫克	2.53美元	平板电脑
洛伐他汀片20毫克	2.42美元	平板电脑
Altocor 20毫克24小时片剂	2.36美元	平板电脑
阿波洛伐他汀40毫克片	2.11美元	平板电脑
复方洛伐他汀40毫克片	2.11美元	平板电脑
迈兰-洛伐他汀40毫克片	2.11美元	平板电脑
新洛伐他汀40mg片	2.11美元	平板电脑
Pms-Lovastatin 40 mg片剂	2.11美元	平板电脑
兰-洛伐他汀40mg片	2.11美元	平板电脑
洛伐他汀片40 mg	2.11美元	平板电脑
山德士洛伐他汀40毫克片	2.11美元	平板电脑
美瓦可片10毫克	1.65美元	平板电脑
洛伐他汀片10毫克	1.37美元	平板电脑
阿波洛伐他汀片20毫克	1.14美元	平板电脑
复方洛伐他汀20毫克片	1.14美元	平板电脑
迈兰-洛伐他汀片20毫克	1.14美元	平板电脑
新洛伐他汀片20毫克	1.14美元	平板电脑
Pms-Lovastatin 20 mg片剂	1.14美元	平板电脑
兰-洛伐他汀片20毫克	1.14美元	平板电脑
洛伐他汀片20毫克	1.14美元	平板电脑
山德士洛伐他汀20毫克片	1.14美元	平板电脑

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6080428	没有	2000-06-27	2017-05-27
US6469035	没有	2002-10-22	2018-03-15
US6080778	没有	2000-06-27	2018-03-23
US6485748	没有	2002-11-26	2017-12-12
US5916595	没有	1999-06-29	2017-12-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	174.5°C	“化学物质”
沸点(°C)	559.2摄氏度，760毫米汞柱	Chemspider
水溶度	0.0004毫克/毫升	“化学物质”
logP	4.08	“化学物质”
pKa	13.49	Chuong M.等人(2013)。国际应用药剂学杂志。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0243毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.11	ALOGPS
logP	3.9	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.91	ChemAxon
pKa(最强基础)	-2.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	72.832	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	113.18米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	46.063.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9452
血脑屏障	+	0.9287
Caco-2渗透	-	0.5484
22基板	底物	0.7861
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.7046
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.8388
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8299
CYP450 2C9衬底	Non-substrate	0.8333
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3A4衬底	底物	0.6868
CYP450 1A2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9291
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.923
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8682
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8475
致癌性	Non-carcinogens	0.9519
生物降解	无法生物降解	0.8819
大鼠急性毒性	2.0554 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7272
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7484

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 a4i dc8caf3905a76d1dc259——2910000000
GC-MS谱- EI-B	气相	splash10 - 0 - a4j 1910000000 - 8 aeacab386a420581150
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - k9j - 0392200000 - 046 f8ecdd9105ec8f133
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0 - fg2 - 0590000000 - 79 f2e6dc3b230361fea3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0092 - 0970000000 - 029 - f3798d63ab95ed321
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0592 - 0930000000 - 85 - de8f33dd78ba45de36
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 05 -阵线- 0910000000 - 7 - a730b8fcd91e3df5b8f
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 000 - e - 0590000000 - 2206 - c97b74e146b3218d
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0092 - 1960000000 - 6 - b3a14df210273b89f18
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0592 - 1910000000 - 38 - bd634327305fe325cf
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 e7dab133ffe03d435831——0 - abd - 1900000000
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0536 - 2900000000 - 12 - e639483c7d1a83da05
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 002 f - 2900000000 ed64daa9de830f1f3cb0

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	19800	N/A	N/A	A27467
IC 50 (nM)	20.	N/A	N/A	A27463
IC 50 (nM)	20100	N/A	N/A	A27466
IC 50 (nM)	30.	N/A	N/A	A27467
IC 50 (nM)	37	N/A	N/A	A27462
IC 50 (nM)	50	N/A	N/A	A27464/A27465

细节

绑定属性 1.3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

Nadph绑定

特定的功能

跨膜糖蛋白，它是胆固醇生物合成以及非固醇类异戊二烯生物合成中的限速酶，非固醇类异戊二烯是正常细胞功能所必需的，包括。

基因名字

HMGCR

Uniprot ID

P04035

Uniprot名字

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶

分子量

97475.155哒

参考文献

1. 阿部Y，铃木T，小野C, Iwamoto K, Hosobuchi M，吉川H:一株柠檬酸青霉ML-236B (compactin)生物合成基因簇的克隆与分子特征分析。分子基因基因组学，2002 7月;267(5):636-46。Epub 2002年6月28日。［文章］
2. 宫崎A, Koieyama T, Shimada Y，菊池T, Nezu H, Ito K, Kasanuki N, Koga T:普伐他汀钠对绒猴甲戊酸盐代谢的影响。生物化学学报，2002 9月;132(3):395-400。［文章］
3. Buxbaum JD, Geoghagen NS, Friedhoff LT:随着他汀类药物生理浓度的降低，胆固醇减少了阿尔茨海默淀粉样肽的形成。中华老年痴呆症杂志2001年4月3(2):221-229。［文章］
4. Baranova NA, Kreier VG, Egorov NS: [lovastatin, mevinolic acid和其他由青霉89产生的甾醇生物合成抑制剂Diapak C 16胶囊的浓度]。中华医学杂志。2002;47(4):3-6。［文章］
5. Farina HG, Bublik DR, Alonso DF, Gomez DE:洛伐他汀改变乳腺癌细胞骨架组织并抑制实验性转移。临床经验转移2002;19(6):551-9。［文章］
6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
7. popodar K, Tai YT, Hideshima T, Vallet S, Richardson PG, Anderson KC:多发性骨髓瘤的新疗法。新兴药物专家意见。2009年3月14日(1):99-127。Doi: 10.1517/14728210802676278。［文章］
8. Dimitroulakos J, Marhin WH, Tokunaga J, Irish J, Gullane P, Penn LZ, Kamel-Reid S: lovastatin诱导鳞状细胞癌细胞凋亡的微阵列和生化分析。肿瘤。2002 7- 8;4(4):337-46。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Kd (nM)	12900	N/A	N/A	A27461

细节

绑定属性 2.整合素alpha-L

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

金属离子结合

特定的功能

整合素α - l / β -2是ICAM1、ICAM2、ICAM3和ICAM4的受体。它参与多种免疫现象，包括白细胞-内皮细胞的相互作用，细胞毒性t细胞介导的…

基因名字

ITGAL

Uniprot ID

P20701

Uniprot名字

整合素alpha-L

分子量

128768.495哒

参考文献

1. Kallen J, Welzenbach K, Ramage P, Geyl D, Kriwacki R, Legge G, cotens S, Weitz-Schmidt G, Hommel U:洛伐他汀结合到CD11a i结构域时lba -1抑制的结构基础。中华分子生物学杂志1999 9月10日;292(1):1-9。［文章］
2. Weitz-Schmidt G, Welzenbach K, Brinkmann V, Kamata T, Kallen J, Bruns C, cotens S, Takada Y, Hommel U:他汀类药物通过结合一种新的调控整合素位点选择性抑制白细胞功能抗原-1。美国国家医学杂志2001年6月;7(6):687-92。doi: 10.1038/89058。［文章］
3. 廖建军，廖建军，李文华，等:他汀类药物的多效性。药理学杂志2005;45:89-118。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.45.120403.095748。［文章］

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
IC 50 (nM)	25933	N/A	N/A	A27467

细节

绑定属性 3.组蛋白去乙酰化酶2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

通用函数

转录因子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了一个标签，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC2

Uniprot ID

Q92769

Uniprot名字

组蛋白去乙酰化酶2

分子量

55363.855哒

参考文献

1. 林永春，林建红，周长波，常玉峰，叶曙华，陈春春:他汀类药物通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性和释放启动子相关的HDAC1/2来增加p21。Cancer Res. 2008年4月1日;68(7):2375-83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。［文章］
2. 张亮，康伟，吕鑫，马松，董丽，邹B:通过加权基因共表达网络分析和连通性图确定洛伐他汀通过抑制HDAC2可作为胃癌的治疗选择。基因。2019 1月10日;681:15-25。doi: 10.1016 / j.gene.2018.09.040。Epub 2018年9月25日［文章］
3. Luthje P, Walker S, Kamolvit W, Mohanty S, Putsep K, Brauner A:他汀类药物影响抑菌肽LL-37/hCAP-18的上皮表达，独立于甲丙酸途径。临床免疫学进展2019年2月;195(2):265-276。doi: 10.1111 / cei.13217。Epub 2018 10月11日。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16